| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Leukotriene B4 12-hydroxydehydrogenase (LTB4DH) – Induces LTB4DH expression (synergistically with calycosin or formononetin) [3]
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| 体外研究 (In Vitro) |
COX-2 受到抗氧化剂没食子酸的抑制[1]。经过 18 小时没食子酸治疗后，需要治疗的中性粒细胞中有 26.4%（占总数的 40.3%）在治疗后仍然存活。异丙苯不能被没食子酸分解，并且不能发生心肌细胞溶解[3]。
- 在HepG2细胞中，没食子酸（8 μg/mL）单独使用不能诱导LTB4DH mRNA表达；但与黄芪提取物、毛蕊异黄酮（10 μg/mL）或芒柄花素（10 μg/mL）联合处理24小时后，可协同诱导LTB4DH表达 [3] - 在人中性粒细胞中，没食子酸（8 μg/mL）与毛蕊异黄酮（10 μg/mL）联合使用可时间依赖性地诱导LTB4DH mRNA表达（6小时后可检测到）[3] - 在人中性粒细胞中，没食子酸（8 μg/mL）单独使用对LTB4DH诱导作用微弱；与毛蕊异黄酮（10 μg/mL）或芒柄花素（10 μg/mL）联合使用可显著增加LTB4DH mRNA表达（p < 0.001）[3] - 没食子酸（8 μg/mL）与毛蕊异黄酮（10 μg/mL）联合使用可减弱LTB4（100 nM）诱导的中性粒细胞存活作用：处理18小时后，存活中性粒细胞从LTB4单独处理的40.3%降至27.7%，与未处理对照组（26.4%）相当 [3] - 没食子酸（8 μg/mL）与毛蕊异黄酮（10 μg/mL）联合使用可抑制LTB4诱导的中性粒细胞趋化作用（TransWell小室法，孔径8 μm），预处理24小时后对10 nM和100 nM LTB4的趋化抑制作用最强 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
没食子酸组的体重（2.5±0.69克，p=0.76）和食品批准量（2.6±0.08克/天，p=0.69）与体重（食品批准量：2.41±0.14克/天和体重：2.83±0.84克/天）。经过两周的治疗，没食子酸组的血压耐受力有了相当大的改善。治疗两周后，没食子酸组的血压耐受力也显着降低，在90分钟和120分钟时观察到心动过速（p<0.05）。没食子酸组的血清甘油三酯浓度（0.67±0.03 mM，p<0.05）显着低于曼哈顿组（1.08±0.20 mM）。没食子酸（3.01±0.18 mM）和曼哈顿（3.19±0.27 mM）。该组的整体深度丰富[2]。
- 在异丙肾上腺素诱导的心肌梗死小鼠模型（雄性C57BL/6小鼠，6-8周，20-22 g）中，没食子酸（8 mg/kg/天，腹腔注射，连续3天）单独使用不能减轻异丙肾上腺素诱导的心肌细胞溶解（H&E染色）；但与毛蕊异黄酮（40 mg/kg/天，腹腔注射）联合使用可协同保护心脏形态 [3] - 没食子酸单独使用（8 mg/kg/天，腹腔注射）对异丙肾上腺素诱导的中性粒细胞浸润有抑制作用（Ly6G免疫组化），但与毛蕊异黄酮（40 mg/kg/天）联合使用可协同减少浸润（p < 0.05）[3] - 没食子酸单独使用不能显著降低异丙肾上腺素诱导的髓过氧化物酶（MPO）活性升高；与毛蕊异黄酮联合使用可显著降低MPO活性（p < 0.05）[3] - 没食子酸单独使用（8 mg/kg/天）可有效降低异丙肾上腺素诱导的丙二醛（MDA）水平升高（p < 0.05）；与毛蕊异黄酮联合使用也显示出显著降低作用（p < 0.01）[3] |
| 细胞实验 |
- HepG2细胞接种于6孔板过夜，然后用没食子酸（8 μg/mL）单独或与中药组分、毛蕊异黄酮（10 μg/mL）、芒柄花素（10 μg/mL）联合处理24小时。提取总RNA，通过RT-PCR检测LTB4DH mRNA表达 [3]
- 新鲜分离的人中性粒细胞用没食子酸（8 μg/mL）和毛蕊异黄酮（10 μg/mL）联合处理0、3、6、9、18小时，通过RT-PCR检测LTB4DH mRNA表达 [3] - 人中性粒细胞用LTB4（100 nM）单独或与没食子酸（8 μg/mL）和毛蕊异黄酮（10 μg/mL）联合处理3、6、9、18小时，通过Annexin V-FITC/PI染色和流式细胞术分析细胞凋亡 [3] - 人中性粒细胞用没食子酸（8 μg/mL）和毛蕊异黄酮（10 μg/mL）单独或联合预处理24小时，然后用Calcein AM（5 μM）标记细胞，使用TransWell小室（孔径8 μm）检测向LTB4（0、10、100 nM）的趋化作用，3小时后通过荧光（激发/发射 485/530 nm）定量迁移细胞 [3] |
| 动物实验 |
- 雄性C57BL/6小鼠（6-8周，20-22 g）随机分为5组（n=6）：对照组（生理盐水+溶剂，腹腔注射，0.5 mL/天，共3天）；ISO组（第1天腹腔注射生理盐水，第2-3天皮下注射异丙肾上腺素100 mg/kg/天）；ISO+GA组（没食子酸8 mg/kg/天腹腔注射3天 + 第2-3天皮下注射异丙肾上腺素100 mg/kg/天）；ISO+CA组（毛蕊异黄酮40 mg/kg/天腹腔注射3天 + 第2-3天异丙肾上腺素）；ISO+CA+GA组（毛蕊异黄酮40 mg/kg/天 + 没食子酸8 mg/kg/天腹腔注射3天 + 第2-3天异丙肾上腺素）。异丙肾上腺素溶于0.9%生理盐水；没食子酸溶于含5%乙醇的0.9%生理盐水。异丙肾上腺素在药物注射后10分钟注射 [3]
- 每组半数动物通过戊巴比妥（200 mg/kg，腹腔注射）处死，并用4%多聚甲醛灌注固定。心脏组织石蜡包埋，切片（5 μm），H&E染色进行组织病理学检查 [3] - 免疫组化：心脏切片在枸橼酸盐缓冲液（pH=6）中煮沸15分钟，5%山羊血清封闭1小时，与抗Ly6G一抗（1:50）4°C孵育过夜，然后与FITC标记的二抗（1:200）室温孵育1.5小时，激光扫描显微镜采集图像 [3] - 冰冻心脏组织在含0.5%十六烷基三甲基氢氧化铵的PBS（pH 6.0）中匀浆，4°C下12,000 rpm离心20分钟，上清液用于MPO活性和MDA水平测定。蛋白浓度通过Bio-Rad蛋白测定试剂盒测定 [3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
易于从胃肠道吸收。 给兔子服用后，大部分以原形经尿液排出，但少量也以焦性没食子酸和4-甲氧基-3,5-二羟基苯甲酸的形式排出。 代谢/代谢物 ……没食子酸……经儿茶酚-O-甲基转移酶甲基化为3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸。这种酶定位于溶胶组分，存在于肝脏、肾脏、皮肤、血细胞、腺体组织和神经纤维中。它需要S-腺苷甲硫氨酸作为甲基供体，以及Mg++或其他二价离子。 给兔子服用后，大部分以原形经尿液排出，但也有少量以焦性没食子酸和4-甲氧基-3,5-二羟基苯甲酸的形式排出。肠道菌群代谢后，没食子酸脱羧生成焦性没食子酸。 没食子酸在兔子体内生成没食子酸-β-D-葡萄糖醛酸苷。/摘自表格/ |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
兔口服LD50 5.0 g/kg |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
没食子酸是一种无臭白色固体，沉于水中。（美国海岸警卫队，1999）
没食子酸是一种三羟基苯甲酸，其中羟基位于3、4和5位。它具有收敛、环氧合酶2抑制剂、植物代谢物、抗氧化剂、抗肿瘤剂、人类异生物质代谢物、EC 1.13.11.33（花生四烯酸15-脂氧合酶）抑制剂、细胞凋亡诱导剂和抗衰老作用。它是没食子酸酯的共轭酸。 没食子酸是大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中发现或产生的代谢产物。 据报道，没食子酸存在于刺蓼、茶树以及其他有相关数据的生物体中。 没食子酸是酿酒酵母中发现或产生的代谢产物。 从五倍子中提取的无色或微黄色结晶化合物。它用于摄影、制药和作为分析试剂。 另见：没食子酸一水合物（活性成分）；芍药根（部分）。猪肝菌全株（部分）……查看更多…… 治疗用途 兽药：曾用作肠道收敛剂。 兽药：止泻药 - 没食子酸先前通过生物活性导向的分馏方法从赤芍中分离得到 [3] - 没食子酸单独使用不能诱导LTB4DH表达，需要与毛蕊异黄酮或芒柄花素联合才能产生协同诱导作用 [3] - 没食子酸与毛蕊异黄酮的组合代表了一种新的“多药同一靶点”策略，用于治疗中性粒细胞介导的心肌损伤 [3] |
| 分子式 |
C7H6O5
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|---|---|
| 分子量 |
170.12
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| 精确质量 |
170.021
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| CAS号 |
149-91-7
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| 相关CAS号 |
Gallic acid hydrate;5995-86-8;Gallic acid-d2;294660-92-7
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| PubChem CID |
370
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
501.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
252 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
271.0±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.730
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| LogP |
0.91
|
| tPSA |
97.99
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
169
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)C(=O)O
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| InChi Key |
LNTHITQWFMADLM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H6O5/c8-4-1-3(7(11)12)2-5(9)6(4)10/h1-2,8-10H,(H,11,12)
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| 化学名 |
3,4,5-trihydroxybenzoic acid
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| 别名 |
HSDB2117; HSDB 2117;
Gallic acid; 3,4,5-Trihydroxybenzoic acid; 149-91-7; Benzoic acid, 3,4,5-trihydroxy-; Gallic acid, tech.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~587.82 mM)
H2O : ~8.33 mg/mL (~48.97 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.8782 mL | 29.3910 mL | 58.7820 mL | |
| 5 mM | 1.1756 mL | 5.8782 mL | 11.7564 mL | |
| 10 mM | 0.5878 mL | 2.9391 mL | 5.8782 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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