Gambogenic Acid

别名: GNA; Gambogenic Acid 新藤黄酸
目录号: V10988 纯度: ≥98%
Gambogenic Acid 是藤黄中的一种天然成分,是厄洛替尼耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 信号通路的有效抑制剂。
Gambogenic Acid CAS号: 173932-75-7
产品类别: FGFR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
藤原酸是藤黄中的一种天然成分,是厄洛替尼耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 信号通路的有效抑制剂。它具有抗癌活性,能够抑制患者来源的异种移植物的生长。 Gambogenic Acid 是 EZH2 的有效抑制剂,特异性地共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,并诱导 EZH2 泛素化。
生物活性&实验参考方法
靶点
FGFR; EZH2
体外研究 (In Vitro)
Gambogenic Acid 是一种新型药物,可与 EZH2-SET 结构域内的 Cys668 特异性共价结合,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 的 COOH 末端泛素化引起 EZH2 降解。 Gambogenic Acid 可有效重新激活多梳阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的抑癌基因,并显着抑制 H3K27Me3。以 EZH2 依赖性方式,藤黄酸显着抑制肿瘤的生长。 [1]
体内研究 (In Vivo)
藤原酸衍生物 GNA002 显着降低异种移植小鼠肿瘤组织中的 H3K27Me3 水平以及源自 Cal-27 的肿瘤体积。
细胞实验
GNA002 或 2 μM GNA 作用于癌细胞一整天。随后,收集细胞并再次与 500 μl 结合缓冲液混合。将不同的细胞染料添加到 100 μl 细胞悬液中并孵育。荧光激活细胞分选用于使用流式细胞仪分析染色的细胞。
参考文献

[1]. EMBO J . 2017 May 2;36(9):1243-1260.

[2]. Cell Death Dis . 2018 Feb 15;9(3):262.

其他信息
已有报道称,藤黄属植物(Garcinia hanburyi)中含有藤黄酸,并有相关数据可供参考。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C38H46O8
分子量
630.7671
精确质量
630.319
元素分析
C, 72.36; H, 7.35; O, 20.29
CAS号
173932-75-7
相关CAS号
173932-75-7
PubChem CID
10794070
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
818.6±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
253.0±27.8 °C
蒸汽压
0.0±3.1 mmHg at 25°C
折射率
1.619
LogP
9.42
tPSA
130
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
46
分子复杂度/Complexity
1440
定义原子立体中心数目
4
SMILES
O1C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C2([H])C([H])([H])[C@@]3([H])C([H])=C4C(C5=C(C(C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])=C(C(C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])=C5O[C@@]24C1(C([H])([H])/C(/[H])=C(\C(=O)O[H])/C([H])([H])[H])C3=O)O[H])O[H])=O
InChi Key
RCWNBHCZYXWDOV-VSFMGBBVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C38H46O8/c1-20(2)10-9-11-22(5)13-15-25-30(39)26(14-12-21(3)4)33-29(31(25)40)32(41)27-18-24-19-28-36(7,8)46-37(34(24)42,38(27,28)45-33)17-16-23(6)35(43)44/h10,12-13,16,18,24,28,39-40H,9,11,14-15,17,19H2,1-8H3,(H,43,44)/b22-13+,23-16-/t24-,28+,37+,38-/m1/s1
化学名
(Z)-4-[(1S,2S,13S,15R)-7-[(2E)-3,7-dimethylocta-2,6-dienyl]-6,8-dihydroxy-17,17-dimethyl-5-(3-methylbut-2-enyl)-10,14-dioxo-3,16-dioxapentacyclo[11.4.1.02,11.02,15.04,9]octadeca-4,6,8,11-tetraen-15-yl]-2-methylbut-2-enoic acid
别名
GNA; Gambogenic Acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~100 mg/mL (~158.5 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 4 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 40.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5854 mL 7.9268 mL 15.8536 mL
5 mM 0.3171 mL 1.5854 mL 3.1707 mL
10 mM 0.1585 mL 0.7927 mL 1.5854 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Screening and identification of gambogenic acid (GNA) to directly interact with EZH2. EMBO J . 2017 May 2;36(9):1243-1260.
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