| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FGFR; EZH2
Gambogenic acid targets multiple cellular pathways involved in cancer cell survival and proliferation. It has been shown to induce apoptosis through the mitochondrial pathway, involving the activation of caspases and the modulation of Bcl-2 family proteins. Gambogenic acid also inhibits the NF-κB signaling pathway, which is involved in inflammation and cancer. The compound's anticancer activity is mediated through its effects on cell cycle regulation and apoptosis. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
藤黄酸是一种新型药物，它能特异性地共价结合EZH2-SET结构域内的Cys668残基，通过泛素化Hsp70相互作用蛋白（CHIP）的羧基末端，导致EZH2降解。藤黄酸能有效激活被多梳抑制复合物2（PRC2）沉默的抑癌基因，并显著抑制H3K27Me3的表达。藤黄酸以EZH2依赖的方式显著抑制肿瘤生长。[1]
体外实验表明，藤黄酸能抑制多种癌细胞系的增殖，包括乳腺癌、肺癌、肝癌和结肠癌细胞。它以浓度依赖的方式诱导细胞凋亡，表现为caspase的激活和PARP的裂解。藤黄酸还能抑制癌细胞的迁移和侵袭。该化合物已被证明具有抗炎作用，其机制是通过抑制促炎细胞因子的产生。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
藤黄酸衍生物GNA002可显著降低异种移植小鼠体内Cal-27来源肿瘤组织中的H3K27Me3水平和肿瘤体积。体内研究表明，藤黄酸能够抑制多种癌症异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。该化合物通常采用腹腔注射或静脉注射给药。藤黄酸能够以剂量依赖的方式降低肿瘤体积和重量。该化合物的抗癌活性与其诱导肿瘤组织细胞凋亡和抑制血管生成有关。
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| 酶活实验 |
藤黄酸的体外酶抑制试验通常包括测定其对参与癌细胞信号传导的各种激酶和其他酶的影响。将该化合物与酶及其底物一起孵育，并测定酶活性。确定酶抑制的IC50值。由此可以评估藤黄酸对不同酶的选择性。
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| 细胞实验 |
将 GNA002 或 2 μM GNA 应用于癌细胞一整天。随后，收集细胞并与 500 μl 结合缓冲液再次混合。向 100 μl 细胞悬液中加入不同的细胞染料并进行孵育。使用流式细胞仪通过荧光激活细胞分选 (FACS) 分析染色细胞。
体外细胞研究通常使用培养的癌细胞系进行藤黄酸治疗。将细胞用不同浓度的藤黄酸处理 24-72 小时。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测评估细胞活力。通过 Annexin V/PI 染色或检测 caspase 活性评估细胞凋亡。通过蛋白质印迹分析检测藤黄酸对细胞周期进程和信号通路的影响。 |
| 动物实验 |
藤黄酸的体内动物研究通常在异种移植小鼠模型中进行。荷瘤小鼠通过腹腔或静脉注射不同剂量的藤黄酸进行治疗。随时间推移测量肿瘤生长情况，并计算肿瘤生长抑制率。收集肿瘤组织进行组织病理学分析，并评估细胞凋亡和血管生成标志物。通过测量血浆和组织中的化合物浓度进行药代动力学研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
藤黄酸的药代动力学特性已在临床前研究中得到证实。给药后，该化合物分布于多种组织。藤黄酸主要在肝脏代谢，消除半衰期相对较短。文献中已报道了详细的药代动力学参数，例如Cmax、Tmax、AUC和半衰期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
藤黄酸的毒性已在临床前研究中进行了评估。研究表明，该化合物在治疗剂量下对动物模型的毒性相对较低。然而，较高剂量可能引起不良反应，包括肝毒性和肾毒性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，藤黄属植物（Garcinia hanburyi）含有藤黄酸，相关数据可供参考。藤黄酸是一种天然产物，具有抗癌、抗炎和抗病毒特性。它是一种研究化合物，其在癌症和其他疾病治疗方面的潜在应用已得到研究。藤黄酸尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，也未作为药品上市销售。该化合物的研究仍处于活跃阶段。
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| 分子式 |
C38H46O8
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|---|---|
| 分子量 |
630.7671
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| 精确质量 |
630.319
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| 元素分析 |
C, 72.36; H, 7.35; O, 20.29
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| CAS号 |
173932-75-7
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| 相关CAS号 |
173932-75-7
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| PubChem CID |
10794070
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
818.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
253.0±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.619
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| LogP |
9.42
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| tPSA |
130
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
1440
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O1C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C2([H])C([H])([H])[C@@]3([H])C([H])=C4C(C5=C(C(C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])=C(C(C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])=C5O[C@@]24C1(C([H])([H])/C(/[H])=C(\C(=O)O[H])/C([H])([H])[H])C3=O)O[H])O[H])=O
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| InChi Key |
RCWNBHCZYXWDOV-VSFMGBBVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C38H46O8/c1-20(2)10-9-11-22(5)13-15-25-30(39)26(14-12-21(3)4)33-29(31(25)40)32(41)27-18-24-19-28-36(7,8)46-37(34(24)42,38(27,28)45-33)17-16-23(6)35(43)44/h10,12-13,16,18,24,28,39-40H,9,11,14-15,17,19H2,1-8H3,(H,43,44)/b22-13+,23-16-/t24-,28+,37+,38-/m1/s1
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| 化学名 |
(Z)-4-[(1S,2S,13S,15R)-7-[(2E)-3,7-dimethylocta-2,6-dienyl]-6,8-dihydroxy-17,17-dimethyl-5-(3-methylbut-2-enyl)-10,14-dioxo-3,16-dioxapentacyclo[11.4.1.02,11.02,15.04,9]octadeca-4,6,8,11-tetraen-15-yl]-2-methylbut-2-enoic acid
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| 别名 |
GNA; Gambogenic Acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~158.5 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 40.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5854 mL | 7.9268 mL | 15.8536 mL | |
| 5 mM | 0.3171 mL | 1.5854 mL | 3.1707 mL | |
| 10 mM | 0.1585 mL | 0.7927 mL | 1.5854 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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