Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid)

别名: ß-Guttiferrin; ß-Guttiferrin; ß-Guttilactone; Cambogic acid; Guttatic acid; Guttic acid 藤黄酸; 藤黄酸对照品;藤黄酸 A;藤黄酸(标准品);藤黄酸(鉴别用);藤黄酸,Gambogic acid,植物提取物,标准品,对照品;藤黄酸标准品;藤黄酸对照品;藤黄酸,Gambogic acid
目录号: V0033 纯度: ≥98%
Gambogic Acid(也称为 Guttatic Acid、Guttic Acid)是一种天然存在的黄酮类化合物,从藤黄果的棕色或橙色树脂中分离出来。
Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid) CAS号: 2752-65-0
产品类别: Caspase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Gambogic Acid(也称为 Guttatic Acid、Guttic Acid)是一种天然存在的黄酮类化合物,从藤黄果的棕色或橙色树脂中分离出来。它目前正在中国进行临床试验,可能具有抗肿瘤特性。 Gambogic Acid 通过竞争性抑制 Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bcl-B 和 Mcl-1 发挥作用,IC50 值分别为 1.47、1.21、2.02、0.66、1.06 和 0.79 μM。 Caspases 由藤黄酸激活,EC50 范围为 0.78-1.64 μM。细胞毒性天然物质 GA 通过竞争 BH3 肽结合位点,阻断多种抗凋亡 Bcl-2 家族成员抑制线粒体释放凋亡蛋白的能力。体外实验表明,GA 以剂量依赖性方式抑制人胃癌 MGC-803 细胞的增殖。 GA 5 mg/ml作用于细胞72小时后,抑制率达到89.45%。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bcl-2 (Ki < 0.01 nM)
体外研究 (In Vitro)
Gambogic Acid 是一种从 Garcinia hanburyi 中提取的笼状氧杂蒽酮,可抑制人类 Bcl-2 家族蛋白并激活半胱天冬酶,从而有效诱导多种癌细胞类型凋亡。此外,藤黄酸抑制 Kir2.1 通道,EC50 ≤ 100 nM。[1][2][3]在 nM 浓度下,藤黄酸可显着降低人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移、侵袭、管形成和微血管生长。 [4]
体内研究 (In Vivo)
使用藤黄酸进行节律化疗,藤黄酸可有效抑制肿瘤血管生成并抑制肿瘤生长,且副作用低。 [4]藤黄酸具有多种有用的特性,例如诱导细胞凋亡、抑制增殖以及预防肿瘤血管生成和癌症转移。 [5]在动物肿瘤模型和人体临床试验中藤黄酸均能有效抑制肿瘤生长,且不良反应少,对免疫和造血系统毒性小。藤黄酸有可能引起肿瘤特异性毒性和组织特异性蛋白酶体抑制。 [6] 45 mg/kg (ip) 是小鼠的 LD50。 [7]
细胞实验
MTT 测定用于评估藤黄酸、CDDP 单独或两者一起等处理如何影响体外细胞活力。在 96 孔培养板中,接种细胞(2×104 个细胞/mL)。过夜孵育后,将藤黄酸按以下浓度应用于 NCI-H460、A549 和 NCI-H1299 细胞:0.125、0.25、0.25、0.5、1、2 和 4 μM、0.44、0.88、1.75、3.5、分别为 7、10.5 和 14 μM,以及 0.44、0.88、1.75、4、8、12 和 16 μM。在 NSCLC 细胞中,测试了三个序列的联合治疗:(a)藤黄酸,然后 CDDP 将细胞暴露于藤黄酸 48 小时,然后在洗去藤黄酸后,用 CDDP 处理细胞另外 48 小时; (b) CDDP,随后藤黄酸将细胞暴露于 CDDP 48 小时,然后在洗去 CDDP 后,用藤黄酸再处理细胞 48 小时; (c)同时处理的细胞暴露于藤黄酸和ADM 48小时。使用组合指数(CI)[2]分析药物相互作用的性质。
动物实验
Mice: A549 viable cells (5×106/100 μL PBS per mouse) are subcutaneously injected into the right flank of male SCID mice that are 7 to 8 weeks old in order to assess the in vivo antitumor activity of gambogic acid combined with CDDP. The mice are randomly assigned to one of four treatment groups when the tumor volume reaches 100 mm3, including control (saline only, n=5), gambogic acid (3.0 mg/kg every two days, intravenously; n=6), CDDP (4 mg/kg every week, intravenously; n=6), and sequential combination (CDDP treatment one day before gambogic acid treatment, n=6). To help detect any additive effects of combination therapy with platinum-based agents and gambogic acid, CDDP (4 mg/kg, weekly) is typically administered at doses lower than the maximum tolerated dose. Once every two days, a caliper is used to measure the tumor's size. Once every two days, body weight is measured. The tumors are removed after 14 days, and the mice are then put to death. They are then kept at -80°C for future research.
参考文献

[1]. Mol Cancer Ther. 2008 Jun;7(6):1639-46.

[2]. Bioorg Med Chem. 2004 Jan 15;12(2):309-17.

[3]. Blood. 2007 Nov 15;110(10):3517-25.

[4]. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1843-50.

[5]. Anticancer Agents Med Chem. 2012 Oct 1;12(8):994-1000.

[6]. Cell Rep. 2013 Jan 31;3(1):211-22.

[7]. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2006 Aug;99(2):178-84.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C38H44O8
分子量
628.75
精确质量
628.30362
元素分析
C, 72.59; H, 7.05; O, 20.36
CAS号
2752-65-0
相关CAS号
2752-65-0
外观&性状
Yellow solid powder
SMILES
CC(=CCC[C@@]1(C=CC2=C(C3=C(C(=C2O1)CC=C(C)C)O[C@@]45[C@H]6C[C@@H](C=C4C3=O)C(=O)[C@@]5(OC6(C)C)C/C=C(/C)\C(=O)O)O)C)C
InChi Key
GEZHEQNLKAOMCA-RRZNCOCZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C38H44O8/c1-20(2)10-9-15-36(8)16-14-24-29(39)28-30(40)26-18-23-19-27-35(6,7)46-37(33(23)41,17-13-22(5)34(42)43)38(26,27)45-32(28)25(31(24)44-36)12-11-21(3)4/h10-11,13-14,16,18,23,27,39H,9,12,15,17,19H2,1-8H3,(H,42,43)/b22-13-/t23-,27+,36-,37+,38-/m1/s1
化学名
(Z)-4-[(1S,2S,8R,17S,19R)-12-hydroxy-8,21,21-trimethyl-5-(3-methylbut-2-enyl)-8-(4-methylpent-3-enyl)-14,18-dioxo-3,7,20-trioxahexacyclo[15.4.1.02,15.02,19.04,13.06,11]docosa-4(13),5,9,11,15-pentaen-19-yl]-2-methylbut-2-enoic acid
别名
ß-Guttiferrin; ß-Guttiferrin; ß-Guttilactone; Cambogic acid; Guttatic acid; Guttic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~100 mg/mL (159 mM)
Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)
Ethanol: N/A
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O: 4mg/mL


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5905 mL 7.9523 mL 15.9046 mL
5 mM 0.3181 mL 1.5905 mL 3.1809 mL
10 mM 0.1590 mL 0.7952 mL 1.5905 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Gambogic Acid

    Gambogic acid neutralizes ability of Bcl-2-family proteins to suppress tBid-induced mitochondrial leakage. Zhai D, et al.Mol Cancer Ther.2008 Jun;7(6):1639-46.


  • Gambogic Acid

    Gambogic acid inhibits binding of FITC-BH3 peptide to anti-apoptotic Bcl-2 family proteins.Mol Cancer Ther.2008 Jun;7(6):1639-46.

  • Gambogic Acid
    Effects of Bcl-2 over-expression or Bax/Bak DKO on Gambogic acid-induced cytotoxicity.Mol Cancer Ther.2008 Jun;7(6):1639-46.
  • Gambogic Acid
    TR-FRET assay confirms gambogic acid competes with BH3 peptide for binding to Bcl-XL.Mol Cancer Ther.2008 Jun;7(6):1639-46.
  • Gambogic Acid
    Gambogic acid induces apoptosis of cancer cells.Mol Cancer Ther.2008 Jun;7(6):1639-46.
  • Gambogic Acid
    Comparison of cytotoxic activity and BH3 peptide displacement activity of Gambogic acid and analogs.Mol Cancer Ther.2008 Jun;7(6):1639-46.
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