Ganciclovir Sodium

别名: 更昔洛韦钠;9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤钠; 注射更昔洛韦;更息洛韦钠盐;更昔洛韦钠盐
目录号: V21502 纯度: ≥98%
更昔洛韦钠是一种阿昔洛韦类似物,是一种新型有效的抗病毒药物,用于治疗或预防巨细胞病毒 (CMV) 感染。
Ganciclovir Sodium CAS号: 107910-75-8
产品类别: CMV
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1g
5g
10g
25g
50g
Other Sizes

Other Forms of Ganciclovir Sodium:

  • (S,S)-Iso Valganciclovir-d8 hydrochloride
  • Ganciclovir triphosphate
  • Valganciclovir-d5 Hydrochloride
  • Ganciclovir-d5 (BW 759-d5; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine-d5)
  • Ganciclovir mono-O-acetate
  • 更息洛韦
  • 更昔洛韦水合物
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
更昔洛韦钠是一种阿昔洛韦类似物,是一种新型有效的抗病毒药物,用于治疗或预防巨细胞病毒 (CMV) 感染。更昔洛韦 (2'-Nor-2'-脱氧鸟苷,BW-759) 是一种新型有效的单纯疱疹病毒 ( HSV)抑制剂。它是 2'-脱氧鸟苷的合成类似物,用于治疗或预防巨细胞病毒 (CMV) 感染。它通过抑制人 CMV 的复制发挥作用,IC50 值为 0.01 μM,对人、猴、小鼠和豚鼠的 CMV 株有效。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
无环脱氧鸟苷类似物更昔洛韦 (BW 759) 具有很强的抗 CMV 作用,结构与阿昔洛韦类似。与阿昔洛韦的 72 μM 相比,抑制病毒繁殖 50% 所需的更昔洛韦的中位剂量为 2.15 μM [4]。更昔洛韦使用 5'-三磷酸更昔洛韦 (ganciclovir-TP),抑制病毒 DNA 复制,这是对抗 CMV 的主要作用机制。该抑制剂可特异性、有效地抑制病毒 DNA 聚合酶。三种生物酶主要将更昔洛韦转化为其三磷酸盐形式:磷酸甘油酸激酶、鸟苷酸激酶和脱氧鸟苷激酶,它们在CMV感染的细胞中被激活[5]。
体内研究 (In Vivo)
总共五次腹腔注射,更昔洛韦 (BW 759) (50 mg/kg) 显着降低新生小鼠的白细胞、红细胞和血小板。它还可以扩散到外耳和大脑。淋巴空间。 3]。在感染巨细胞病毒 (MCMV) 的小鼠中,更昔洛韦(1-80 mg/kg;静脉注射;每天一次,持续 5 天)可推迟消耗综合征和死亡率 [6]。
动物实验
动物/疾病模型:非近交系法国1号肿瘤小鼠(OF1)和未接种巨细胞病毒(MCMV)的白化大鼠[3]
剂量:50 mg/kg
给药途径:腹腔注射(ip),每日两次,连续注射5次(小鼠)或3天(成年大鼠)(药代动力学/PK/PK研究)
实验结果:在成年大鼠中,更昔洛韦在耳蜗内的扩散浓度与血液中的浓度相同。在妊娠小鼠中,观察到药物经胎盘扩散,胎儿与母体血液浓度比为0.5。在新生小鼠中,更昔洛韦的血浆浓度在2小时内达到峰值,之后逐渐下降。在成年小鼠中,注射后 1 小时浓度达到峰值,但在 2 小时后检测不到。新生小鼠的白细胞、红细胞和血小板数量显著减少。

动物/疾病模型: 接种 MCMV[6] 的雌性 SCID(严重联合免疫缺陷)小鼠。剂量:0、1、10、80 和 160 mg/kg。
给药途径: 皮下注射,每日一次,连续 5 天。
实验结果: 在一定剂量范围内,剂量依赖性延迟性消瘦综合征
参考文献

[1]. Ganciclovir. A review of its antiviral activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in cytomegalovirus infections. Drugs. 1990;39(4):597-638.

[2]. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.

[3]. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016;132:111-115.

[4]. Evaluation of ganciclovir for cytomegalovirus disease. DICP. 1989 Jan;23(1):5-12.

[5]. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis. 1988 Jul-Aug;10 Suppl 3:S490-4.

[6]. Duan J, Paris W, Kibler P, Bousquet C, Liuzzi M, Cordingley MG. Dose and duration-dependence of ganciclovir treatment against murine cytomegalovirus infection in severe combined immunodeficient mice. Antiviral Res. 1998;39(3):189-197.

其他信息
根据州或联邦政府的标签要求,更昔洛韦钠可能引起发育毒性和男性生殖毒性。
更昔洛韦是一种抗病毒处方药,经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗免疫功能低下成人(包括艾滋病患者)的巨细胞病毒性视网膜炎 (CMV 视网膜炎)。更昔洛韦也经 FDA 批准用于预防器官移植受者(有 CMV 感染风险)的 CMV 感染。
CMV 感染,包括 CMV 视网膜炎,可能是 HIV 的机会性感染 (OI)。
更昔洛韦钠是更昔洛韦的钠盐形式,更昔洛韦是一种合成的抗病毒嘌呤核苷类似物,具有抗病毒活性,尤其对巨细胞病毒 (CMV) 有效。更昔洛韦钠是一种前药,在感染细胞内经细胞激酶磷酸化后转化为其三磷酸形式,即活性代谢物更昔洛韦-5-三磷酸(更昔洛韦-TP)。更昔洛韦-TP作为底物与核苷三磷酸竞争病毒DNA聚合酶。一旦掺入DNA链中,它就能阻止DNA的进一步聚合,从而干扰病毒DNA复制。更昔洛韦是一种阿昔洛韦类似物,是包括巨细胞病毒在内的疱疹病毒家族的强效抑制剂。更昔洛韦用于治疗艾滋病相关巨细胞病毒感染引起的并发症。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H12N5NAO4
分子量
277.21
精确质量
277.078
元素分析
C, 38.99; H, 4.36
CAS号
107910-75-8
相关CAS号
Ganciclovir;82410-32-0;Ganciclovir hydrate;1359968-33-4
PubChem CID
23700083
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.81g/cm3
沸点
675ºC at 760mmHg
熔点
250ºC (decomposition)
闪点
362ºC
tPSA
142.37
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
273
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(C(CO)OCN1C=NC2=C1NC(=N)N=C2[O-])O.[Na+]
InChi Key
JJICLMJFIKGAAU-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C9H13N5O4.Na/c10-9-12-7-6(8(17)13-9)11-3-14(7)4-18-5(1-15)2-16;/h3,5,15-16H,1-2,4H2,(H3,10,12,13,17);/q;+1/p-1
化学名
sodium;2-amino-9-(1,3-dihydroxypropan-2-yloxymethyl)purin-6-olate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)

DMSO: 8 mg/mL(28.86 mM)
Water: 55 mg/mL(198.41 mM)
Ethanol: Insoluble

溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (90.18 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6074 mL 18.0369 mL 36.0737 mL
5 mM 0.7215 mL 3.6074 mL 7.2147 mL
10 mM 0.3607 mL 1.8037 mL 3.6074 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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