| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
无环脱氧鸟苷类似物更昔洛韦 (BW 759) 具有很强的抗 CMV 作用,结构与阿昔洛韦类似。与阿昔洛韦的 72 μM 相比,抑制病毒繁殖 50% 所需的更昔洛韦的中位剂量为 2.15 μM [4]。更昔洛韦使用 5'-三磷酸更昔洛韦 (ganciclovir-TP),抑制病毒 DNA 复制,这是对抗 CMV 的主要作用机制。该抑制剂可特异性、有效地抑制病毒 DNA 聚合酶。三种生物酶主要将更昔洛韦转化为其三磷酸盐形式:磷酸甘油酸激酶、鸟苷酸激酶和脱氧鸟苷激酶,它们在CMV感染的细胞中被激活[5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
总共五次腹腔注射,更昔洛韦 (BW 759) (50 mg/kg) 显着降低新生小鼠的白细胞、红细胞和血小板。它还可以扩散到外耳和大脑。淋巴空间。 3]。在感染巨细胞病毒 (MCMV) 的小鼠中,更昔洛韦(1-80 mg/kg;静脉注射;每天一次,持续 5 天)可推迟消耗综合征和死亡率 [6]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:非近交系法国1号肿瘤小鼠(OF1)和未接种巨细胞病毒(MCMV)的白化大鼠[3]
剂量:50 mg/kg 给药途径:腹腔注射(ip),每日两次,连续注射5次(小鼠)或3天(成年大鼠)(药代动力学/PK/PK研究) 实验结果:在成年大鼠中,更昔洛韦在耳蜗内的扩散浓度与血液中的浓度相同。在妊娠小鼠中,观察到药物经胎盘扩散,胎儿与母体血液浓度比为0.5。在新生小鼠中,更昔洛韦的血浆浓度在2小时内达到峰值,之后逐渐下降。在成年小鼠中,注射后 1 小时浓度达到峰值,但在 2 小时后检测不到。新生小鼠的白细胞、红细胞和血小板数量显著减少。 动物/疾病模型: 接种 MCMV[6] 的雌性 SCID(严重联合免疫缺陷)小鼠。剂量:0、1、10、80 和 160 mg/kg。 给药途径: 皮下注射,每日一次,连续 5 天。 实验结果: 在一定剂量范围内,剂量依赖性延迟性消瘦综合征 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
根据州或联邦政府的标签要求,更昔洛韦钠可能引起发育毒性和男性生殖毒性。
更昔洛韦是一种抗病毒处方药,经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗免疫功能低下成人(包括艾滋病患者)的巨细胞病毒性视网膜炎 (CMV 视网膜炎)。更昔洛韦也经 FDA 批准用于预防器官移植受者(有 CMV 感染风险)的 CMV 感染。 CMV 感染,包括 CMV 视网膜炎,可能是 HIV 的机会性感染 (OI)。 更昔洛韦钠是更昔洛韦的钠盐形式,更昔洛韦是一种合成的抗病毒嘌呤核苷类似物,具有抗病毒活性,尤其对巨细胞病毒 (CMV) 有效。更昔洛韦钠是一种前药,在感染细胞内经细胞激酶磷酸化后转化为其三磷酸形式,即活性代谢物更昔洛韦-5-三磷酸(更昔洛韦-TP)。更昔洛韦-TP作为底物与核苷三磷酸竞争病毒DNA聚合酶。一旦掺入DNA链中,它就能阻止DNA的进一步聚合,从而干扰病毒DNA复制。更昔洛韦是一种阿昔洛韦类似物,是包括巨细胞病毒在内的疱疹病毒家族的强效抑制剂。更昔洛韦用于治疗艾滋病相关巨细胞病毒感染引起的并发症。 |
| 分子式 |
C9H12N5NAO4
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|---|---|
| 分子量 |
277.21
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| 精确质量 |
277.078
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| 元素分析 |
C, 38.99; H, 4.36
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| CAS号 |
107910-75-8
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| 相关CAS号 |
Ganciclovir;82410-32-0;Ganciclovir hydrate;1359968-33-4
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| PubChem CID |
23700083
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.81g/cm3
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| 沸点 |
675ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
250ºC (decomposition)
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| 闪点 |
362ºC
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| tPSA |
142.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
273
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C(CO)OCN1C=NC2=C1NC(=N)N=C2[O-])O.[Na+]
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| InChi Key |
JJICLMJFIKGAAU-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N5O4.Na/c10-9-12-7-6(8(17)13-9)11-3-14(7)4-18-5(1-15)2-16;/h3,5,15-16H,1-2,4H2,(H3,10,12,13,17);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;2-amino-9-(1,3-dihydroxypropan-2-yloxymethyl)purin-6-olate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 8 mg/mL(28.86 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (90.18 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6074 mL | 18.0369 mL | 36.0737 mL | |
| 5 mM | 0.7215 mL | 3.6074 mL | 7.2147 mL | |
| 10 mM | 0.3607 mL | 1.8037 mL | 3.6074 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。