| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ganciclovir targets viral DNA polymerase. Its major mechanism of action against CMV is suppression of viral DNA replication via ganciclovir-5'-triphosphate (ganciclovir-TP). The drug must be converted to the active form by a virus-encoded cellular enzyme, thymidine kinase (TK). Ganciclovir triphosphate competitively inhibits dATP, leading to the formation of faulty DNA. It acts as a nucleoside analog that blocks viral DNA polymerase activity. It is highly selective as it requires viral enzyme activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
更昔洛韦(BW 759)是一种非环状脱氧鸟苷类似物,其化学结构与阿昔洛韦相似,但对巨细胞病毒(CMV)的疗效更佳。抑制病毒复制50%所需的更昔洛韦中位浓度为2.15 μM,而阿昔洛韦则为72 μM [4]。更昔洛韦对抗CMV的主要作用机制是通过更昔洛韦-5'-三磷酸(更昔洛韦-TP)抑制病毒DNA复制。这种抑制作用涉及对病毒DNA聚合酶的特异性强效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶转化为其三磷酸形式:CMV感染细胞产生的脱氧鸟苷激酶、鸟苷酸激酶和磷酸甘油酸激酶[5]。体外实验表明,更昔洛韦的抗病毒活性可抑制病毒复制。它是包括巨细胞病毒在内的疱疹病毒家族的强效抑制剂。由于该药物必须经由病毒编码的细胞酶——胸苷激酶 (TK) 转化为活性形式,因此其抑制作用具有高度选择性。更昔洛韦三磷酸酯竞争性抑制 dATP,导致缺陷 DNA 的形成。目前公开资料中并未详细列出其针对特定病毒的抗病毒活性的定量 IC50 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
更昔洛韦(BW 759)(50 mg/kg;腹腔注射;每日两次,共五次)可扩散至大脑和内耳外淋巴区,并显著降低新生小鼠的白细胞、红细胞和血小板计数[3]。更昔洛韦(1–80 mg/kg;脑内注射;每日一次,共五天)可延缓鼠巨细胞病毒(MCMV)引起的发病和消瘦综合征[6]。
在体内,更昔洛韦用于治疗艾滋病相关巨细胞病毒感染的并发症。它用于治疗或预防巨细胞病毒(CMV)感染。局部治疗用于治疗伴有树枝状溃疡的急性疱疹性角膜炎患者。它被美国食品药品监督管理局(FDA)指定为治疗急性疱疹性角膜炎的孤儿药。它有静脉注射、口服和局部用药等剂型。 |
| 酶活实验 |
对于体外无细胞实验,可以使用病毒DNA聚合酶抑制实验来研究更昔洛韦的抗病毒活性。该化合物在病毒胸苷激酶的作用下转化为其活性三磷酸形式。活性形式可抑制病毒DNA聚合酶,而酶活性的抑制可通过放射性标记核苷酸掺入实验来测定。
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| 细胞实验 |
在体外细胞试验中,更昔洛韦的抗病毒活性在病毒感染的细胞系中进行评估。细胞感染巨细胞病毒 (CMV) 或单纯疱疹病毒 (HSV) 后,用不同浓度的更昔洛韦处理。病毒复制通过噬斑试验、qPCR 或病毒蛋白表达检测进行评估。计算抑制病毒复制的 EC50 值。同时,使用 MTT 或类似方法评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:非近交系法国1号(OF1)小鼠和未免疫MCMV的白化大鼠[3]
剂量:50 mg/kg 给药途径:腹腔注射,小鼠每日两次,连续注射5次;成年大鼠连续注射3天(药代动力学/PK研究) 实验结果:在成年大鼠中,更昔洛韦在耳蜗内的扩散浓度与血液中的浓度相同。在妊娠小鼠中,观察到药物经胎盘扩散,胎儿与母体血液浓度比为0.5。在新生小鼠中,更昔洛韦的血浆浓度曲线在2小时达到峰值,随后逐渐下降。在成年小鼠中,注射后 1 小时浓度达到峰值,但 2 小时后即检测不到。新生小鼠的白细胞、红细胞和血小板数量显著减少。 动物/疾病模型: 接种 MCMV 的雌性 SCID(严重联合免疫缺陷)小鼠[6] 剂量: 0、1、10、80 和 160 mg/kg 给药途径: 皮下注射,每日一次,连续 5 天 实验结果: 剂量依赖性地延缓了消瘦综合征和死亡率 在体内研究中,更昔洛韦可通过口服、静脉注射或局部用药的方式用于病毒感染的动物模型或临床应用。在 CMV 感染模型中,终点指标包括病毒载量降低、存活率和组织病理学。在疱疹性角膜炎模型中,终点包括角膜病变愈合和病毒清除。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服更昔洛韦后全身吸收不良。空腹服用时生物利用度约为5%,与食物同服时为6%至9%(与脂肪餐同服时约为30%)。更昔洛韦的主要清除途径是通过肾小球滤过和肾小管主动分泌。 0.74 ± 0.15 L/kg 128 ± 63 mL/min [肾功能不全患者(肌酐清除率 = 50-79 mL/min)] 57 ± 8 mL/min [肾功能不全患者(肌酐清除率 = 25-49 mL/min)] 30 ± 13 mL/min [肾功能不全患者(肌酐清除率 < 25 mL/min)] 4.7 ± 2.2 mL/min/kg [9 个月至 12 岁患者] 更昔洛韦经胃肠道肾脏吸收不良。口服更昔洛韦钠水溶液后,根据尿液回收率,仅有 7% 或更少的剂量(10-20 mg/kg)被吸收,且相对口服生物利用度似乎随着剂量增加和重复给药而降低。目前尚不清楚达到治疗性抗病毒活性所需的血浆更昔洛韦浓度。虽然每6小时口服20 mg/kg更昔洛韦后达到的血浆峰浓度超过了许多巨细胞病毒株的体外ID50(抑制50%病毒噬斑形成所需的浓度),但许多其他易感病毒株的ID50超过了该口服剂量所能达到的血浆峰浓度;因此,目前首选静脉给药。在一项针对几名患有获得性免疫缺陷综合征和巨细胞病毒性视网膜炎的成年患者的研究中,每6小时口服20 mg/kg更昔洛韦后,血浆峰浓度在1小时内达到,稳态平均浓度约为0.76 μg/ml;给药前的平均稳态谷浓度约为0.27 μg/ml。在少数免疫功能低下、感染巨细胞病毒且肾功能正常的患者中,每12小时静脉输注一次更昔洛韦钠,剂量为5 mg/kg,输注时间为1小时。输注结束时,血浆峰浓度平均值为9.5–11.6 μg/ml(范围:3.1–24.1 μg/ml),给药前血浆谷浓度平均值为1.6 μg/ml(范围:0.11–3.5 μg/ml)。首次给药后,峰浓度和谷浓度均略有下降(分别为6.6–8.3 μg/ml和0.56–1 μg/ml)。在合并巨细胞病毒感染且肾功能正常的免疫功能低下患者中,每8小时静脉输注2.5 mg/kg后,平均血浆峰浓度和谷浓度分别为4.09–5.36 μg/ml(范围:1.66–7.78 μg/ml)和0.33–1.07 μg/ml(范围:0.2–1.66 μg/ml)。在少数接受每8小时静脉输注5 mg/kg的此类患者中,平均血浆峰浓度和谷浓度分别为6.53–11.41 μg/ml和1.13–2.23 μg/ml。对于肾功能正常的患者,每日分次静脉输注3–15 mg/kg似乎不会导致药物蓄积。关于更昔洛韦钠的有限数据表明,玻璃体内注射后全身吸收极少,但这种给药途径似乎可以达到足够的玻璃体内更昔洛韦浓度。在一例巨细胞病毒性视网膜炎患者中,15天内进行了5次玻璃体内注射,每次200 μg,治疗期间全身血浆更昔洛韦浓度低于0.1 μg/mL。首次给药后51.4小时,玻璃体液浓度达到1.17 μg/mL,房水浓度达到0.66 μg/mL;第四次给药后97.3小时,玻璃体液浓度达到0.1 μg/mL。来自兔的数据也表明,低剂量玻璃体内注射(而非结膜下注射)更昔洛韦可以达到抗病毒的玻璃体内药物浓度。在兔眼玻璃体内单次注射400 μg更昔洛韦后,注射后2、5、12、24、48和60小时玻璃体液中更昔洛韦的平均浓度分别为543、423、57.7、16、2.02和1.2 μg/mL。在兔眼结膜下单次注射1.25 mg更昔洛韦后,注射后1、2、3和8小时玻璃体液中更昔洛韦的平均浓度分别为0.09、0.31、0.16和0.02 μg/mL,房水中更昔洛韦的平均浓度分别为2.18、3.27、2.22和0.07 μg/mL。更昔洛韦钠在人体组织和体液中的分布尚未完全阐明。对几例接受静脉注射更昔洛韦治疗的患者的尸检结果显示,更昔洛韦主要集中于肾脏,在肺、肝、脑和睾丸中的浓度显著较低。尽管迄今为止,该药物在巨细胞病毒肺炎中的疗效远低于其在许多其他病毒感染(例如视网膜炎)中的疗效,但标准静脉注射剂量似乎可以使肺部更昔洛韦浓度超过巨细胞病毒的ID50水平。在几例接受静脉注射更昔洛韦治疗的成年患者中,肺部和肝脏中的药物浓度分别达到了心脏相应血药浓度的99%和92%。在小鼠中,静脉注射更昔洛韦后,该药物广泛分布,肾脏中的浓度最高,脑中的浓度最低。更昔洛韦在肺、肝、心、脾、胃、肠、肌肉和睾丸中分布显著,这些组织中的药物浓度高于同期血药浓度;脑、眼和脂肪组织中的药物浓度低于同期血药浓度。尽管在这些动物的胃、肝和肠中至少30小时内均可检测到药物浓度,但未观察到药物蓄积。此外,在几名连续8-13天每日接受15 mg/kg静脉注射的受试者中,未发现睾丸中存在更昔洛韦蓄积的证据。有关更昔洛韦吸收、分布和排泄的更完整数据(共12项),请访问HSDB记录页面。代谢/代谢物 代谢极少或不存在;约90%的血浆更昔洛韦以原形经尿液排出。 除细胞内磷酸化外,更昔洛韦在人体内似乎没有显著的代谢。 生物半衰期 成人静脉注射后半衰期为2.5至3.6小时(平均2.9小时)。成人口服后半衰期为3.1至5.5小时。肾功能不全会导致半衰期显著延长(静脉注射后9至30小时,口服后15.7至18.2小时)。更昔洛韦血浆浓度呈双相下降。肾功能正常的成人,更昔洛韦初始分布相的平均半衰期为0.23至0.76小时,末端消除相的平均半衰期为2.53至3.6小时。肾功能受损的患者血浆药物浓度可能较高,且药物消除半衰期延长。在中度至重度肾功能损害(肌酐清除率低于 50 ml/min/1.73 m²)的成年患者中,更昔洛韦的终末半衰期为 4.4 至 30 小时,具体数值取决于肾功能损害的程度。在一名巨细胞病毒性视网膜炎患者中,玻璃体内注射更昔洛韦后,其从玻璃体中消除的估计半衰期为 13.3 小时。在兔模型中,单次玻璃体内注射 400 μg 剂量的更昔洛韦后,其从玻璃体中消除的半衰期为 8.6 小时。 更昔洛韦(CAS 82410-32-0)的分子式为 C9H13N5O4,分子量为 255.23 g/mol。它也称为DHPG、2'-去甲-2'-脱氧鸟苷和BW-759。外观:通常为粉末。溶解性:溶于DMSO和水。储存:与核苷类似物相同(干燥、避光、-20°C)。纯度:通常用于研究时纯度>98%。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 多种因素可能影响哺乳期妇女使用更昔洛韦的决定。目前尚无关于哺乳期使用更昔洛韦的临床信息。巨细胞病毒 (CMV) 可通过母乳传播给婴儿,早产儿和免疫功能低下的婴儿风险最高。目前尚无关于母亲接受更昔洛韦治疗期间传播风险变化的信息。尽管生产商建议服用更昔洛韦期间避免母乳喂养,因为存在婴儿药物毒性的风险,但感染 CMV 的新生儿通常会直接接受更昔洛韦治疗。如果母亲同时感染了 HIV,则在美国和其他发达国家不建议母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到已发表的信息。蛋白结合率为 1% 至 2%。一项使用接种了 HIV(HTLV-IIIB 株)的 H9 细胞进行的体外研究表明,更昔洛韦可拮抗地达诺辛对 HIV 的抗逆转录病毒活性。另一项使用接种了 HIV(HTLV-IIIB 株)的 H9 细胞进行的体外研究表明,更昔洛韦可拮抗齐多夫定对 HIV 的抗逆转录病毒活性。齐多夫定和更昔洛韦合用会增加血液毒性的风险。齐多夫定和更昔洛韦单独使用时,均可直接、剂量依赖性地抑制髓系和红系祖细胞,而联合用药可能导致叠加或协同的骨髓毒性。在多项针对HIV阳性合并巨细胞病毒感染患者的研究中,所有接受齐多夫定(口服200 mg,每4小时一次)联合更昔洛韦(静脉注射5 mg/kg,每日1-4次)治疗的患者均出现严重的、无法耐受的骨髓抑制,主要表现为严重的粒细胞减少症;许多患者还出现了贫血。超过80%接受齐多夫定(口服100 mg,每4小时一次)联合更昔洛韦(静脉注射5 mg/kg,每日1-2次)治疗的患者出现严重的血液毒性,需要减少齐多夫定的剂量。另有一些患者最初单独使用更昔洛韦治疗时血液学指标稳定,但在接受口服齐多夫定联合静脉注射更昔洛韦治疗期间出现持续性全血细胞减少症。血液毒性风险增加似乎与更昔洛韦和齐多夫定之间的药代动力学相互作用无关,因为没有证据表明同时使用这两种药物会影响其中任何一种药物的药代动力学参数。 体外和/或体内研究表明,膦甲酸钠与更昔洛韦联合使用时,对巨细胞病毒和2型单纯疱疹病毒具有叠加或协同的抗病毒活性。此外,这两种药物的联合治疗可能对单独使用任一药物均无效的巨细胞病毒感染有效。 虽然更昔洛韦似乎主要通过肾小球滤过排泄,但也可能少量经肾脏分泌。因此,应考虑使用丙磺舒或其他抑制肾小管分泌或重吸收的药物,因为它们可能干扰更昔洛韦的肾脏清除和尿液排泄。 关于更昔洛韦的更多(完整)相互作用数据(共10项),请访问HSDB记录页面。 更昔洛韦具有良好的临床安全性。常见副作用包括骨髓抑制(中性粒细胞减少症、血小板减少症)、恶心和腹泻。该药通常耐受性良好,但需要监测血细胞计数。严重中性粒细胞减少症或血小板减少症患者禁用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
抗病毒药物 静脉注射更昔洛韦用于治疗免疫功能低下患者(包括获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 患者)的巨细胞病毒 (CMV) 视网膜炎。……一些临床医生认为,静脉注射更昔洛韦、静脉注射膦甲酸钠、静脉注射西多福韦、口服缬更昔洛韦或玻璃体内注射福米韦雷松是 CMV 视网膜炎诱导和维持治疗的合适初始选择。……更昔洛韦也曾用于治疗免疫功能低下患者的其他 CMV 感染(例如,胃肠道感染、肺炎),但其在这些眼外感染中的应用经验有限,其安全性和有效性仍有待确定。尽管缺乏眼外感染方面的经验,但当需要抗病毒治疗时,更昔洛韦仍被认为是 CMV 感染的一线治疗药物。虽然更昔洛韦与膦甲酸钠在治疗除视网膜炎以外的巨细胞病毒感染方面的安全性和有效性尚待确定,但一些临床医生指出,在积累更多数据之前,更昔洛韦可能优于膦甲酸钠,因为其在患者耐受性和接受度方面具有优势。巨细胞病毒感染的抗病毒药物选择应个体化。 药物警告 由于阿昔洛韦和更昔洛韦的化学结构相似,对其中任何一种药物过敏的患者也可能对更昔洛韦过敏。 由于更昔洛韦治疗常伴有血液毒性,主要是中性粒细胞减少症和/或血小板减少症,因此应密切监测血细胞计数。应告知患者该药物潜在的血液毒性以及密切监测血细胞计数的重要性。在静脉诱导治疗期间,应每周数次(隔日或每周 2-3 次)进行中性粒细胞和血小板计数,之后在维持治疗期间至少每周一次。对于既往有更昔洛韦或其他核苷类似物引起的白细胞减少症病史的患者,或在开始使用该药物治疗前中性粒细胞计数低于 1000/mm³ 的患者,建议更频繁地进行监测;生产商建议对这些患者每日进行中性粒细胞计数监测。然而,一些临床医生认为,在维持治疗期间,较低的监测频率(例如,每周两次)可能就足以满足这些患者的需求。此外,建议对接受血液透析的患者每日进行中性粒细胞和血小板计数监测。如果出现中性粒细胞减少症和/或血小板减少症,可能需要调整剂量和/或停止更昔洛韦治疗。对于有白细胞减少症病史或对其他药物、化学品或放射治疗有细胞减少反应病史的患者,应谨慎使用更昔洛韦。此外,不建议对绝对中性粒细胞计数低于 500/mm³ 或血小板计数低于 25,000/mm³ 的患者进行肠外更昔洛韦治疗。由于这些药物可能具有叠加或协同的血液毒性,目前不建议同时使用更昔洛韦和齐多夫定;但是,在极其谨慎的情况下,偶尔可以使用改良的联合治疗方案。应告知 HIV 患者联合治疗的潜在风险。是否停用齐多夫定并开始使用更昔洛韦的决定应由患者和临床医生共同做出,仔细权衡潜在风险和获益。由于更昔洛韦几乎完全经肾脏排泄,且正常清除率取决于肾功能,因此在给予肠外更昔洛韦时应确保充分的液体复苏。肾功能受损的患者应谨慎使用更昔洛韦,并降低剂量。此外,鉴于肾功能在药物清除中起着至关重要的作用,生产商建议所有接受肠外给药的患者至少每两周检测一次血清肌酐或肌酐清除率,如果发现异常,应立即调整剂量。由于在评估更昔洛韦用于移植受者使用的对照研究中,肾功能损害的报告很常见,因此接受更昔洛韦预防移植后巨细胞病毒感染的患者,尤其是同时接受潜在肾毒性药物(如环孢素或两性霉素B)的患者,应被告知发生这种不良反应的可能性。有关更昔洛韦的更完整数据(共15项),请访问HSDB记录页面。 药效学 更昔洛韦是一种合成的2'-脱氧鸟苷核苷类似物,可在体外和体内抑制疱疹病毒的复制。对更昔洛韦敏感的人类病毒包括巨细胞病毒 (CMV)、1型和2型单纯疱疹病毒 (HSV-1、HSV-2)、EB病毒 (EBV) 和水痘-带状疱疹病毒 (VZV),但目前的临床研究仅限于评估其对CMV感染患者的疗效。更昔洛韦是一种前药,其结构与阿昔洛韦相似。它通过掺入病毒DNA来抑制病毒复制。这种掺入会抑制dATP的生成,导致DNA缺陷,从而阻断或延缓病毒扩散到其他细胞所需的机制。 更昔洛韦是一种经FDA批准的处方药,用于治疗巨细胞病毒(CMV)感染以及预防免疫功能低下患者的CMV疾病。它也用于治疗疱疹性角膜炎。其作用机制是病毒胸苷激酶磷酸化病毒DNA聚合酶后抑制该酶。它有静脉注射、口服和外用制剂。 |
| 分子式 |
C9H13N5O4
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|---|---|
| 分子量 |
255.23
|
| 精确质量 |
255.096
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| 元素分析 |
C, 42.35; H, 5.13; N, 27.44; O, 25.07
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| CAS号 |
82410-32-0
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| 相关CAS号 |
Ganciclovir sodium;107910-75-8;Ganciclovir-d5;1189966-73-1;Ganciclovir hydrate;1359968-33-4
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| PubChem CID |
135398740
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
657.0±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
250°C
|
| 闪点 |
351.1±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.761
|
| LogP |
-3.62
|
| tPSA |
139.28
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
346
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C2N=CN(C=2NC(N)=N1)COC(CO)CO
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| InChi Key |
IRSCQMHQWWYFCW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N5O4/c10-9-12-7-6(8(17)13-9)11-3-14(7)4-18-5(1-15)2-16/h3,5,15-16H,1-2,4H2,(H3,10,12,13,17)
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| 化学名 |
2-amino-1,9-dihydro-9-[[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy]methyl]-6H-purin-6-one
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| 别名 |
2'-Nor-2'-deoxyguanosine, BW-759 BW 759
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~60 mg/mL (~235.08 mM)
H2O : ~1.67 mg/mL (~6.54 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (8.15 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (8.15 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 3.33 mg/mL (13.05 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9180 mL | 19.5902 mL | 39.1803 mL | |
| 5 mM | 0.7836 mL | 3.9180 mL | 7.8361 mL | |
| 10 mM | 0.3918 mL | 1.9590 mL | 3.9180 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Clinical Study of High Concentration Ganciclovir Eye Drops in the Treatment of Cytomegalovirus Retinitis
CTID: NCT05911503
PhaseEarly Phase 1   Status: Recruiting
Date: 2023-06-23