| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GnRH receptor; Ganirelix acetate is a GnRH antagonist that directly competes with endogenous GnRH for binding to the GnRH receptor on the pituitary gland. By blocking the receptor, it inhibits the secretion of luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH). This prevents the premature LH surge that would otherwise trigger ovulation. The compound is used to control ovulation in women undergoing fertility treatments.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，醋酸加尼瑞克用于研究促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂对垂体细胞的影响。它与GnRH竞争结合GnRH受体，从而抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的释放。该化合物用于基于细胞的实验，以研究下丘脑-垂体-性腺轴的调控。在体外研究中，它通常溶解于水或生理盐水中。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，醋酸加尼瑞克通过皮下注射给药于接受控制性卵巢刺激的女性。每日给药（125微克）以预防早泄。研究还表明，它能减少雌性狒狒子宫内膜异位病灶的表面积并降低血清孕酮水平。该化合物在临床上用于不孕症治疗。
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| 酶活实验 |
在体外，使用表达促性腺激素释放激素（GnRH）受体的细胞系评估加尼瑞克醋酸酯的活性。用该化合物处理细胞后，采用免疫测定法检测黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的释放。通过竞争性结合试验评估该化合物与GnRH竞争受体结合的能力。该化合物通常溶解于水或生理盐水中。这些试验用于表征该化合物的药理学特性。
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| 动物实验 |
在体内，醋酸加尼瑞克通过皮下注射给药于动物模型或患者。典型剂量为每日125微克。该化合物在整个卵巢刺激周期内每日给药。监测动物或患者的黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）水平、卵泡发育和排卵情况。评估该化合物预防早泄的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸加尼瑞克为皮下注射剂。其分子量约为1690.42。该化合物为十肽，可溶于水和生理盐水。应将其储存在密封容器中，置于阴凉干燥处，避光保存。该化合物仅供研究使用，不得用于已批准适应症以外的人体治疗用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋酸加尼瑞克的具体毒性数据尚不充分。作为一种促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，它可能引起激素副作用，包括对生殖系统的影响。该化合物仅供研究使用，不得用于已批准适应症以外的人体治疗用途。操作时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备。该化合物应储存在密封容器中，置于阴凉干燥处，并远离不相容的物质。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
醋酸加尼瑞克是加尼瑞克的醋酸盐形式，加尼瑞克是一种合成的十肽，对天然存在的促性腺激素释放激素 (GnRH) 具有高度拮抗作用。加尼瑞克直接与 GnRH 竞争垂体前叶的受体结合位点，从而快速且可逆地抑制卵泡刺激素 (FSH) 和黄体生成素 (LH) 的释放。该药用于抑制接受控制性卵巢刺激 (COH) 的女性的过早 LH 峰值，并与其他激素联合用于体外受精 (IVF) 中成熟卵泡的获取。
另见：加尼瑞克（含活性成分）。 适应症 用于预防接受辅助生殖技术（ART）控制性卵巢刺激（COH）治疗的女性出现过早的黄体生成素（LH）峰值。 醋酸加尼瑞克是一种合成的十肽类促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，用于辅助生殖技术中预防过早排卵。其作用机制是通过阻断GnRH对垂体的作用，抑制LH和卵泡刺激素（FSH）的产生。它与其他激素联合用于体外受精。本品为粉末状，应储存于阴凉干燥处。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C84H121CLN18O17
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|---|---|
| 分子量 |
1690.42294
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| 精确质量 |
1688.884
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| CAS号 |
129311-55-3
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| 相关CAS号 |
Ganirelix;124904-93-4
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| PubChem CID |
23724914
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
526
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| 氢键供体(HBD)数目 |
18
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| 氢键受体(HBA)数目 |
20
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| 可旋转键数目(RBC) |
48
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| 重原子数目 |
120
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| 分子复杂度/Complexity |
3060
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
CCNC(=NCCCC[C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN=C(NCC)NCC)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC3=CN=CC=C3)NC(=O)[C@@H](CC4=CC=C(C=C4)Cl)NC(=O)[C@@H](CC5=CC6=CC=CC=C6C=C5)NC(=O)C)NCC.CC(=O)O.CC(=O)O
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| InChi Key |
OVBICQMTCPFEBS-SATRDZAXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C80H113ClN18O13.2C2H4O2/c1-9-84-79(85-10-2)88-38-17-15-24-60(70(104)94-62(41-49(5)6)71(105)93-61(25-16-18-39-89-80(86-11-3)87-12-4)78(112)99-40-20-26-68(99)77(111)90-50(7)69(82)103)92-73(107)64(44-53-30-35-59(102)36-31-53)97-76(110)67(48-100)98-75(109)66(46-55-21-19-37-83-47-55)96-74(108)65(43-52-28-33-58(81)34-29-52)95-72(106)63(91-51(8)101)45-54-27-32-56-22-13-14-23-57(56)42-54;2*1-2(3)4/h13-14,19,21-23,27-37,42,47,49-50,60-68,100,102H,9-12,15-18,20,24-26,38-41,43-46,48H2,1-8H3,(H2,82,103)(H,90,111)(H,91,101)(H,92,107)(H,93,105)(H,94,104)(H,95,106)(H,96,108)(H,97,110)(H,98,109)(H2,84,85,88)(H2,86,87,89);2*1H3,(H,3,4)/t50-,60-,61+,62+,63-,64+,65-,66-,67+,68+;;/m1../s1
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| 化学名 |
(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]-N-[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide;acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~29.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (29.58 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5916 mL | 2.9578 mL | 5.9157 mL | |
| 5 mM | 0.1183 mL | 0.5916 mL | 1.1831 mL | |
| 10 mM | 0.0592 mL | 0.2958 mL | 0.5916 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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