| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GLI1 ( IC50 = 5 μM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：GANT61 是 GLI1 以及 GLI2 诱导转录的抑制剂。 GANT61 抑制 GLI1 的 DNA 结合能力。 GANT61 抑制 Hedgehog 信号传导，IC50 为 5 μM，对其他途径表现出选择性，例如 TNF 信号传导/NFκB 激活、糖皮质激素受体基因反式激活和 Ras-Raf-Mek-Mapk 级联。 GANT61 以 GLI 依赖性方式有效抑制体外肿瘤细胞增殖。 GANT61 诱导慢性淋巴细胞白血病细胞 (CLL) 凋亡，但不诱导正常 B 淋巴细胞凋亡。 GANT61 在人结肠癌细胞系中诱导强大的细胞毒性并消除克隆形成。 GANT61 诱导人结肠癌细胞系早期 S 期 DNA 复制的抑制，导致涉及 ATM-Chk2 轴的 DNA 损伤信号传导并诱导细胞死亡。 GANT61 (30 μM) 导致急性髓系白血病 (AML) 细胞生长停滞和凋亡。激酶测定：在 10 cm 平板上用 GLI1 表达质粒以及报告质粒 12×GliBSLuc 和 R-Luc 转染 HEK293 细胞（第 0 天）。 24小时后，将细胞以每孔15,000个细胞的密度接种到底部透明的白色96孔板中。让细胞贴壁，并以终浓度为 10 μM 的 DMSO（0.5% DMSO 最终浓度）添加化合物（第 1.5 天）。细胞再生长 24 小时，随后裂解，然后使用双荧光素酶试剂盒进行分析。细胞测定：BrdU 掺入测定。在 5 μM 测试化合物（或 DMSO）存在下，在透明底部的白色 96 孔板中，将亚汇合细胞在减少的 FBS (2.5%) 中生长 48 小时。随后，用 BrdU 标记细胞 2 小时，固定并分析。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在注射 GLI1 阳性 22Rv1 前列腺癌细胞的裸鼠中，GANT61 会诱导生长衰退，直到摸不到肿瘤为止。在携带 SK-N-AS 神经母细胞瘤异种移植物的裸鼠中，GANT61 治疗（口服灌胃，50 mg/kg）在第 12 天显着抑制肿瘤生长，与对照组相比，肿瘤体积减少至 63%。
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| 酶活实验 |
在 10 厘米平板上（第 0 天），用 GLI1 表达质粒以及报告质粒 12×GliBSLuc 和 R-Luc 转染 HEK293 细胞。 24 小时后，将细胞以每孔 15,000 个的密度接种到白色透明 96 孔板中。让细胞贴壁后（第 1.5 天），将化合物以 DMSO 中的终浓度为 10 μM（0.5% DMSO 最终浓度）添加到细胞中。细胞再生长二十四小时后，将其裂解并使用双荧光素酶试剂盒进行分析。
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| 细胞实验 |
BrdU 掺入测定。在底部透明的白色 96 孔板上，亚汇合细胞在减少的 FBS (2.5%) 中生长 48 小时，同时暴露于 5 μM 测试化合物（或 DMSO）。然后将细胞固定，用 BrdU 标记两小时并进行检查。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C27H35N5
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| 分子量 |
429.6
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| 精确质量 |
429.29
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| 元素分析 |
C, 75.49; H, 8.21; N, 16.30
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| CAS号 |
500579-04-4
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| SMILES |
CN(C)C1=CC=CC=C1CN2CCCN(C2C3=CC=NC=C3)CC4=CC=CC=C4N(C)C
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| InChi Key |
KVQOGDQTWWCZFX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H35N5/c1-29(2)25-12-7-5-10-23(25)20-31-18-9-19-32(27(31)22-14-16-28-17-15-22)21-24-11-6-8-13-26(24)30(3)4/h5-8,10-17,27H,9,18-21H2,1-4H3
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| 化学名 |
2-[[3-[[2-(dimethylamino)phenyl]methyl]-2-pyridin-4-yl-1,3-diazinan-1-yl]methyl]-N,N-dimethylaniline
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 5 mg/mL (11.64 mM) (saturation unknown) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 50.0 mg/mL clear EtOH stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 5 mg/mL (11.64 mM) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 50.0 mg/mL clear EtOH stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 5 mg/mL (11.64 mM) (saturation unknown) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 5: 2.5 mg/mL (5.82 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 6: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. Solubility in Formulation 7: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (saturation unknown) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 8: 2.5 mg/mL (5.82 mM) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 9: 5% DMSO+95% Corn oil: 30 mg/mL Solubility in Formulation 10: 8 mg/mL (18.62 mM) in Cremophor EL (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3277 mL | 11.6387 mL | 23.2775 mL | |
| 5 mM | 0.4655 mL | 2.3277 mL | 4.6555 mL | |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1639 mL | 2.3277 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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RU-SKI 43 hydrochloride (RU-SKI 43 (hydrochloride))
RL-0070933
Hedgehog IN-5
Hedgehog IN-2
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COA
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