| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Gardiquimod diTFA (6–60 μM) 显着降低 HIV-1 逆转录酶合成 cDNA 的能力[1]。
1. 在人原代单核细胞来源巨噬细胞（MDMs）中，Gardiquimod trifluoroacetate（0.1–10 μM）剂量依赖性抑制HIV-1 BaL（R5嗜性）感染，EC50为0.5 μM；1 μM浓度使HIV-1 p24抗原水平降低80%，病毒RNA拷贝数降低10³倍[1] 2. 在人CD3/CD28活化的CD4+ T细胞中，Gardiquimod trifluoroacetate抑制HIV-1 IIIB（X4嗜性）复制的EC50为0.8 μM；3 μM浓度使p24产生减少90%，且不影响T细胞增殖（[³H]胸腺嘧啶掺入法检测）[1] 3. Gardiquimod trifluoroacetate（0.1–3 μM）在人MDMs中剂量依赖性诱导I型干扰素（IFN-α/β）产生：1 μM浓度使IFN-α分泌增加5倍，IFN-β mRNA表达上调8倍（RT-qPCR），该效应可被TLR7 siRNA敲低消除[1] 4. 在小鼠骨髓来源树突状细胞（BMDCs）中，Gardiquimod trifluoroacetate（0.1–3 μM）促进DC成熟，上调共刺激分子（CD80、CD86）和MHC II类分子表达：1 μM浓度使CD86表面表达增加3倍，MHC II增加2.5倍（流式细胞术）[2] 5. Gardiquimod trifluoroacetate（0.1–3 μM）刺激BMDCs分泌IL-12p70（EC50 = 0.3 μM）和TNF-α（EC50 = 0.5 μM）；3 μM浓度下IL-12p70水平较同浓度的临床用TLR7激动剂咪喹莫特高4倍[2] 6. Gardiquimod trifluoroacetate（≤10 μM）在人MDMs、活化CD4+ T细胞及小鼠BMDCs中无明显细胞毒性，MTT实验显示细胞活力>90%[1][2] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
当树突状细胞 (DC) 和加地喹莫特（每只小鼠 1 mg/kg；腹膜内注射；每天 7 天）联合使用时，NK 细胞的抗肿瘤作用得到增强[2]。
1. 在荷皮下B16-F10黑色素瘤的C57BL/6小鼠中，Gardiquimod trifluoroacetate（10、30 mg/kg皮下注射）联合DC免疫疗法（黑色素瘤肽脉冲的BMDCs）剂量依赖性抑制肿瘤生长：30 mg/kg剂量在肿瘤接种后第14天使肿瘤体积减少70%，小鼠生存期延长50%（中位生存期：28天 vs DC单药组18天）[2] 2. Gardiquimod trifluoroacetate（30 mg/kg皮下注射）单药治疗B16黑色素瘤小鼠，第14天肿瘤体积减少20%，无完全肿瘤消退；该效应与瘤内CD8+ T细胞浸润增加相关（较对照组高3倍）[2] 3. 小鼠皮下注射30 mg/kg Gardiquimod trifluoroacetate后24小时，全身IFN-α水平升高3倍，脾DC成熟度提升（CD86+MHC II+ DCs占比：40% vs 对照组15%）[2] |
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| 酶活实验 |
1. 人TLR7报告基因激活实验：将稳定转染人TLR7 cDNA及NF-κB/IFN-β萤火虫荧光素酶报告质粒的HEK293细胞以5×10⁴个细胞/孔接种于96孔板，培养24小时；加入系列浓度的Gardiquimod trifluoroacetate（0.01–10 μM），37℃孵育18小时；加入荧光素底物后用发光仪检测荧光素酶活性，将相对光单位（RLU）相对于溶媒对照组归一化，计算TLR7激活的EC50[1]
2. 小鼠TLR7选择性实验：将表达小鼠TLR7、TLR8或TLR9的HEK293细胞，采用与TLR7相同的报告基因实验流程处理Gardiquimod trifluoroacetate（0.01–10 μM）；以TLR8特异性激动剂R848、TLR9激动剂CpG ODN为阳性对照，计算报告基因激活百分比以评估Gardiquimod trifluoroacetate对TLR7的选择性[2] |
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| 细胞实验 |
1. 人MDMs HIV-1感染实验：从健康供体分离外周血单核细胞（PBMCs），经GM-CSF（50 ng/mL）诱导7天分化为MDMs；将MDMs以1×10⁶个细胞/孔接种于24孔板，用HIV-1 BaL（MOI=0.1）感染2小时后，加入Gardiquimod trifluoroacetate（0.1–10 μM）或溶媒，培养7天；收集上清ELISA检测p24抗原水平，RT-qPCR定量细胞内HIV-1 RNA[1]
2. 活化CD4+ T细胞HIV-1感染实验：磁珠分选法从人PBMCs中分离CD4+ T细胞，经抗CD3/抗CD28磁珠（1:1）激活3天；活化T细胞（1×10⁶个细胞/孔）用HIV-1 IIIB（MOI=0.01）感染2小时，加入Gardiquimod trifluoroacetate（0.1–10 μM）培养5天；ELISA检测p24水平，培养最后18小时加入[³H]胸腺嘧啶（1 μCi/孔）评估T细胞增殖[1] 3. 小鼠BMDC成熟与细胞因子分泌实验：从C57BL/6小鼠股骨/胫骨分离骨髓细胞，经GM-CSF（20 ng/mL）和IL-4（10 ng/mL）培养6天获得BMDCs；将BMDCs（2×10⁵个细胞/孔）用Gardiquimod trifluoroacetate（0.1–3 μM）处理24小时，荧光标记抗CD80、CD86、MHC II抗体后行流式细胞术分析；收集上清ELISA检测IL-12p70和TNF-α[2] |
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性无胸腺裸鼠（Balb-nu/nu，5周龄）（携带人HepG2肝癌异种移植瘤）[2]
剂量：每只小鼠1 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每日一次，连续7天 实验结果：显著抑制人HepG2肝癌异种移植瘤的生长。 1.小鼠B16黑色素瘤DC免疫治疗模型：将B16-F10黑色素瘤细胞（1×10⁵个细胞/只小鼠）皮下（sc）接种到雌性C57BL/6小鼠（6-8周龄）右侧腹部。肿瘤接种后第3天，将小鼠随机分为四组（每组n=8）：（1）PBS对照组，（2）DC单药治疗组（静脉注射1×10⁶个经TRP-2肽脉冲处理的BMDC），（3）三氟乙酸加地莫德单药治疗组（皮下注射10或30 mg/kg），（4）DC+三氟乙酸加地莫德联合治疗组（皮下注射10或30 mg/kg）。该化合物溶于含5% DMSO的PBS中（注射体积：0.2 mL/只小鼠），每3天给药一次，共给药4次。每隔2天使用游标卡尺测量肿瘤体积（体积 = 长 × 宽² / 2），并记录小鼠30天的存活情况[2] 2. 小鼠全身细胞因子和树突状细胞（DC）成熟度检测：C57BL/6小鼠皮下注射加地莫德三氟乙酸酯（30 mg/kg）或载体，分别于给药后6、24和48小时采集血液，通过ELISA检测血清IFN-α水平。24小时后取出脾脏，分离脾脏DC，用于流式细胞术分析CD80/CD86/MHC II的表达[2] |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 体外细胞毒性：三氟乙酸加地莫德 (≤10 μM) 对人单核细胞衍生巨噬细胞 (MDM)、活化的 CD4+ T 细胞或小鼠骨髓来源树突状细胞 (BMDC) 无明显细胞毒性（MTT 法检测细胞存活率 >90%）；仅在浓度 >20 μM 时观察到轻微细胞毒性（存活率 80%）[1][2]
2. 急性体内毒性：在 C57BL/6 小鼠中单次皮下注射三氟乙酸加地莫德 (50 mg/kg) 7 天内未引起死亡或行为异常（例如，嗜睡、活动减少）；与载体对照组小鼠相比，血清肝功能（ALT/AST）和肾功能（肌酐）指标未发生改变[2] 3. 慢性体内毒性：用三氟乙酸加地莫德（30 mg/kg，每3天皮下注射一次，共4次）治疗的小鼠体重增长正常，肝脏、肾脏和脾脏组织均未见组织病理学异常[2] |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1. 三氟乙酸加地莫德是一种合成的小分子Toll样受体7 (TLR7)激动剂，被开发为研究先天免疫激活和抗病毒/抗肿瘤免疫疗法的工具[1][2]。2. 三氟乙酸加地莫德通过激活巨噬细胞和T细胞中TLR7介导的I型干扰素信号通路发挥其抗HIV-1病毒作用，该通路上调抗病毒限制因子（例如APOBEC3G、MX2）并抑制病毒复制[1]。3. 作为TLR7激动剂，三氟乙酸加地莫德可增强树突状细胞(DC)的成熟和细胞因子（IL-12p70、IFN-α）的分泌，从而促进肿瘤特异性CD8+ T细胞的启动，并提高基于DC的癌症免疫疗法的疗效[2]。 4. 与咪喹莫特（一种FDA批准的用于治疗光化性角化病的TLR7激动剂）相比，加地莫德三氟乙酸酯在激活小鼠骨髓来源树突状细胞（BMDC）方面表现出更高的效力（在1 μM浓度下，IL-12p70分泌量高出3倍）[2]
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| 分子式 |
C21H25F6N5O5
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|---|---|---|
| 分子量 |
541.44
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| 精确质量 |
541.175
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| 元素分析 |
C, 53.39; H, 5.66; F, 13.33; N, 16.39; O, 11.23
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| CAS号 |
1159840-61-5
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| 相关CAS号 |
Gardiquimod;1020412-43-4
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| PubChem CID |
44592365
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
164
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
488
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(F)(F)(F)C(=O)O.C(N1C(=NC2C(N)=NC3=CC=CC=C3C1=2)CNCC)C(O)(C)C
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| InChi Key |
XFQPQSJDMJVOBN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H23N5O.2C2HF3O2/c1-4-19-9-13-21-14-15(22(13)10-17(2,3)23)11-7-5-6-8-12(11)20-16(14)18;2*3-2(4,5)1(6)7/h5-8,19,23H,4,9-10H2,1-3H3,(H2,18,20);2*(H,6,7)
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (92.35 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8469 mL | 9.2346 mL | 18.4693 mL | |
| 5 mM | 0.3694 mL | 1.8469 mL | 3.6939 mL | |
| 10 mM | 0.1847 mL | 0.9235 mL | 1.8469 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Gardiquimod and imiquimod promote proliferation of splenocytes.
Gardiquimod and imiquimod increase the cytotoxicity of splenocytes.Cell Mol Immunol.2010 Sep;7(5):381-8. |
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Gardiquimod and imiquimod enhance the activation of splenocytes.Cell Mol Immunol.2010 Sep;7(5):381-8. |
Gardiquimod and imiquimod promote the expression of costimulatory molecules on macrophages and dendritic cells.
Combination therapy with gardiquimod or imiquimod and DC vaccine inhibits the growth of subcutaneous B16 melanomas.Cell Mol Immunol.2010 Sep;7(5):381-8. |
TLR7/8 agonist 13
L07-2
GNE-5152
3A-MPLA ammonium
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COA
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463611831
