GDC-0326

别名: GDC-0326; GDC 0326; GDC0326 (2S)-2-[[5,6-二氢-2-[1-(1-甲基乙基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]咪唑并[1,2-d][1,4]苯并氧氮杂卓-9-基]氧基]丙酰胺;(S)-2-((2-(1-isopropyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)oxy)propanamide

目录号: V4526 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GDC-0326 是一种新型、有效、选择性的 PI3Kα（磷酸肌醇 3-激酶的 α-异构体）抑制剂，Ki 为 0.2 nM。

GDC-0326 CAS号: 1282514-88-8
产品类别: PI3K

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

GDC-0326 的 Ki 值为 0.2 nM，是一种全新、强效、选择性的 PI3K（磷酸肌醇 3-激酶异构体）抑制剂。 I 类磷酸肌醇 3 激酶 (PI3K) 亚型 PI3Kα 抑制剂因其在癌症治疗中的潜在应用而引起了广泛关注。尽管靶向 PI3Kα 特别有吸引力，但事实证明很难选择性地抑制这种亚型。与其他激酶相比，GDC-0326 表现出高选择性。在人类中，GDC-0326 的血浆 CL 较低。 PI3 激酶家族中有四种 I 类 PI3K 同工型（α、β、δ 和 γ）。 PI3K 是最常与癌症相关的同种型。

生物活性&实验参考方法

靶点	PI3Kα (Ki = 0.2 nM); PI3Kβ (Ki = 26.6 nM); PI3Kδ (Ki = 4 nM); PI3Kγ (Ki = 10.2 nM) The PI3Kα specific inhibitor GDC-0326 also achieves a very high level of selectivity over other kinases in addition to selectivity over the other class I isoforms. When tested on cytochrome P450 enzymes, GDC-0326 was not an inhibitor[1].
体外研究 (In Vitro)	PI3Kα 特异性抑制剂 GDC-0326 除了比其他 I 类亚型具有选择性外，还比其他激酶具有非常高水平的选择性。当对细胞色素 P450 酶进行测试时，GDC-0326 不是抑制剂[1]。用1 µM GDC-0326 处理βTC3细胞（源自RIP1-Tag2小鼠胰腺神经内分泌肿瘤）2小时，可降低AKT磷酸化水平，效果与泛PI3K抑制剂GDC-0941相似[2] 在βTC3细胞中，GDC-0326 (1 µM) 处理48小时后通过切割的caspase-3免疫荧光检测可诱导细胞凋亡[2] 在低葡萄糖条件下，用GDC-0326（以及另一种p110α抑制剂BYL719）预处理βTC3和βTC4细胞可刺激细胞死亡[2] 小鼠肺内皮细胞与GDC-0326共孵育可降低细胞迁移能力，但对细胞增殖或存活无影响[2]
体内研究 (In Vivo)	GDC-0326 在所有测试物种中始终具有较低的清除率和较高的口服生物利用度，从而实现显着且持续的游离药物水平[1]。从12周龄开始至14周龄，每天口服给予GDC-0326 (12 mg/kg/天) 给RIP1-Tag2小鼠（胰腺神经内分泌肿瘤模型），与载体对照组相比，能显著延长动物生存期[2] 相同的治疗方案使总肿瘤负荷减少约60%[2] 与载体处理的小鼠相比，GDC-0326 治疗（12 mg/kg/天，持续14天）显著降低了肝脏微转移（0% vs. 对照组）和淋巴结转移的发生率（发生率降低四倍）[2] 对于确实出现淋巴结浸润的小鼠，T抗原阳性淋巴结的平均数量也有所减少（1.0 vs. 对照组的1.6）[2] 通过Ki67免疫染色评估，治疗并未改变体内肿瘤细胞的增殖[2] 治疗导致高血管化的“红色胰岛”数量减少[2] 治疗显著降低了肿瘤血管面积，表明具有抗血管生成活性[2] 通过TUNEL染色评估，治疗导致肿瘤细胞总体死亡增加[2]
细胞实验	TC3 细胞按每皿 1 × 106 个细胞进行铺板。使用载体、GDC-0941 (1 μM)、GDC-0326 (1 μM)、TGX-221 (0.5 μM)、IC87114 (5 μM)、BKM120 (0.8 μM) 或 BYL719 (1 μM) 处理细胞 2 小时24小时后，将它们裂解。 AKT磷酸化实验：指数生长的βTC3细胞用载体或GDC-0326 (1 µM) 处理2小时。然后裂解细胞，对总细胞裂解液进行蛋白质印迹分析，使用针对磷酸化AKT (S473) 和总AKT的抗体，以评估对PI3K信号通路的抑制[2] 细胞凋亡实验（切割的Caspase-3）： βTC3细胞用载体或GDC-0326 (1 µM) 处理48小时。然后固定细胞并进行免疫荧光染色，使用针对切割的caspase-3的抗体。量化切割的caspase-3阳性细胞的百分比以测量细胞凋亡[2] 低营养条件下的细胞死亡： βTC3和βTC4细胞在低葡萄糖培养条件下用GDC-0326处理。评估了细胞死亡，尽管正文中未详述具体的检测方法（例如，活性染料、caspase活性）[2] 内皮细胞迁移实验：小鼠肺内皮细胞与GDC-0326共孵育。评估其迁移能力，同时监测增殖和存活。具体的迁移实验方法（例如，transwell、划痕愈合）未详述[2]
动物实验	小鼠：将GDC-0326溶于60% PEG400/10%乙醇溶液中，以1 mg/kg的剂量静脉注射给雌性NCR裸鼠；或将GDC-0326溶于0.5%甲基纤维素/0.2%吐温80（MCT）溶液中，以25 mg/kg的剂量口服给雌性NCR裸鼠。大鼠：将溶于60% PEG400/10%乙醇溶液中的GDC-0326以1 mg/kg的剂量静脉注射给雄性Sprague-Dawley大鼠。雄性Sprague-Dawley大鼠经口（PO）给予5 mg/kg的GDC-0326，该药物溶于0.5%甲基纤维素/0.2%吐温80（MCT）溶液中。 RIP1-Tag2小鼠的治疗效果研究：12周龄的RIP1-Tag2小鼠每日经口灌胃给予GDC-0326，剂量为12 mg/kg/天。该化合物配制于由0.5% (w/v)甲基纤维素和0.2% (w/v)聚山梨醇酯80的去离子水中。治疗持续至小鼠14周龄。随后对小鼠实施安乐死，用于分析肿瘤负荷、转移情况和组织生物标志物[2] 药效学研究：荷瘤的RIP1-Tag2小鼠接受单剂量GDC-0326（12 mg/kg，口服）或载体治疗。给药3小时后处死小鼠，并收集单个肿瘤进行Western blot分析，以评估AKT和S6磷酸化的抑制情况[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在所描述的体内研究中，对 RIP1-Tag2 小鼠每日口服 12 mg/kg/天的 GDC-0326，持续 2 周，小鼠耐受良好，与对照组相比，小鼠寿命显著延长[2]。该文章未报告具体的毒性终点（例如，体重减轻、临床观察、主要器官的组织病理学）或 GDC-0326 的详细毒代动力学数据[2]。
参考文献	[1]. J Med Chem. 2016 Feb 11;59(3):985-1002. [2]. Clin Cancer Res. 2016 Dec 1;22(23):5805-5817.
其他信息	(2s)-2-({2-[1-(丙-2-基)-1h-1,2,4-三唑-5-基]-5,6-二氢咪唑并[1,2-D][1,4]苯并恶唑并-9-基}氧基)丙酰胺是一种有机分子实体。 GDC-0326 是一种新开发的对 PI3K 的 p110α 亚型具有选择性的小分子抑制剂[2] 其在 RIP1-Tag2 胰腺神经内分泌肿瘤模型中的抗肿瘤活性归因于双重机制：1) 对肿瘤细胞的直接促凋亡作用（细胞内在机制）；2) 通过抑制内皮细胞功能介导的显著抗血管生成作用，导致肿瘤血管减少和随后的肿瘤细胞死亡[2] 一项关键发现是： GDC-0326 在该模型中可阻断肿瘤细胞扩散和转移[2] 该研究为选择性靶向胰腺神经内分泌肿瘤中的 p110α 提供了理论依据，并表明这可能是 mTOR 抑制的替代或补充策略[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H22N6O3
分子量	382.416383266449
精确质量	382.175
元素分析	C, 59.67; H, 5.80; N, 21.98; O, 12.55
CAS号	1282514-88-8
相关CAS号	1282514-88-8
PubChem CID	58204997
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	1.2
tPSA	110
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	564
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C[C@@H](C(=O)N)OC1=CC2=C(C=C1)C3=NC(=CN3CCO2)C4=NC=NN4C(C)C
InChi Key	SIKYDKLGPWRPMZ-LBPRGKRZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H22N6O3/c1-11(2)25-19(21-10-22-25)15-9-24-6-7-27-16-8-13(28-12(3)17(20)26)4-5-14(16)18(24)23-15/h4-5,8-12H,6-7H2,1-3H3,(H2,20,26)/t12-/m0/s1
化学名	(2S)-2-[[2-(2-propan-2-yl-1,2,4-triazol-3-yl)-5,6-dihydroimidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]oxy]propanamide
别名	GDC-0326; GDC 0326; GDC0326
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 76~100 mg/mL (198.7~261.5mM) Ethanol: ~19 mg/mL (~49.7 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 76~100 mg/mL (198.7~261.5mM)
Ethanol: ~19 mg/mL (~49.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6149 mL	13.0746 mL	26.1493 mL
	5 mM	0.5230 mL	2.6149 mL	5.2299 mL
	10 mM	0.2615 mL	1.3075 mL	2.6149 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

A. Western blot of AKT and S6 phosphorylation in individual RIP1-Tag2 tumors treated with vehicle or GDC-0326 for 3 h. Clin Cancer Res . 2016 Dec 1;22(23):5805-5817
A. Quantification of number of angiogenic “red” islet per mouse in vehicle (n=13) or GDC-0326 (n=7) for 2 weeks. Clin Cancer Res . 2016 Dec 1;22(23):5805-5817