| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone
DNA gyrase and topoisomerase IV (inhibition of DNA synthesis; no quantitative IC50/Ki values provided in these papers) [2][3] Gemifloxacin mesylate targets bacterial DNA gyrase (topoisomerase II) and topoisomerase IV, enzymes essential for DNA replication, transcription, repair, and recombination. By inhibiting these enzymes, it prevents the supercoiling and decatenation of bacterial DNA, leading to the inhibition of DNA synthesis and ultimately bacterial cell death. It has broad-spectrum activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
吉米沙星的MIC90为0.06 μg/mL，对肺炎链球菌的抗菌活性强于多西沙星（HY-66011A）[2]。
吉米沙星的MIC90为0.03 μg/mL，对耐青霉素的肺炎链球菌菌株具有极强的抗菌活性[2]。 体外抗菌活性（MIC值）：对革兰氏阳性菌，包括金黄色葡萄球菌、表皮链球菌和枯草芽孢杆菌，MIC值大多<0.008 μg/mL。对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），吉米沙星的抗菌活性比环丙沙星高16-256倍。对耐甲氧西林表皮葡萄球菌 (MRSE)，其抗菌活性比环丙沙星高 32-512 倍（环丙沙星对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的 MIC 为 64 μg/mL，对 MRSE 的 MIC 为 128 μg/mL）。对肺炎链球菌，吉米沙星的 MIC 为 0.016 μg/mL。对铜绿假单胞菌，MIC 为 0.25 μg/mL。对大肠杆菌，MIC ≤ 0.008 μg/mL。[1] 体外实验表明，甲磺酸吉米沙星是一种强效抗菌剂，对包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌在内的多种病原体具有广谱抗菌活性。它对呼吸道病原体具有强效抗菌活性，且具有良好的药代动力学特性。它对敏感菌株的最低抑菌浓度（MIC）较低。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服给药后，吉米沙星在动物体内具有良好的药代动力学特征[1]。
体内疗效（小鼠保护试验）：针对小鼠全身感染的ED50值（感染后1小时和4小时口服给药两次）：金黄色葡萄球菌Giorgio株：吉米沙星ED50 = 1.17 mg/kg（95% CI 0.52-2.10），环丙沙星6.05 mg/kg，去氧亚氨基化合物8.03 mg/kg。肺炎链球菌77A株：吉米沙星ED50 = 7.64 mg/kg，环丙沙星>200 mg/kg。铜绿假单胞菌 1912E：吉米沙星 ED50 = 2.08 mg/kg，环丙沙星 2.34 mg/kg，去氧亚氨基 9.75 mg/kg。大肠杆菌 851E：吉米沙星 ED50 = 0.47 mg/kg，环丙沙星 0.20 mg/kg，去氧亚氨基 >13.5 mg/kg。[1] 体内，甲磺酸吉米沙星用于治疗慢性支气管炎急性细菌性加重和轻中度肺炎。每日口服一次。它具有良好的组织穿透性，能有效清除呼吸道病原体。它耐受性良好，安全性高。 |
| 酶活实验 |
根据CLSI指南，采用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法进行甲磺酸吉米沙星的体外抗菌药物敏感性试验。将各种细菌菌株培养于合适的培养基中，并暴露于不同浓度的甲磺酸吉米沙星。在35-37℃下孵育16-24小时后，测定最低抑菌浓度（MIC）。
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| 细胞实验 |
由于吉米沙星甲磺酸盐的主要活性成分是细菌而非哺乳动物细胞，因此体外细胞毒性试验并非抗菌药物的典型试验方法。然而，可以使用哺乳动物细胞系（例如HepG2或Vero细胞）进行细胞毒性试验，以评估该化合物的安全性。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的吉米沙星甲磺酸盐处理24-72小时。采用MTT法或中性红摄取法测定细胞活力。
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| 动物实验 |
小鼠保护试验：对感染细菌菌株的小鼠进行两次口服给药（感染后 1 小时和 4 小时）。计算 ED50（50% 有效剂量）及其 95% 置信区间。[1]
大鼠和犬的药代动力学研究：大鼠（SD）口服 20 mg/kg 剂量；犬口服 4 mg/kg 剂量。在不同时间点采集血样；分析血浆浓度以确定 AUC、半衰期、Cmax、Tmax 和生物利用度。[1] 在啮齿动物呼吸道感染模型中进行了甲磺酸吉米沙星的体内动物研究。动物感染细菌病原体（例如肺炎链球菌），并口服甲磺酸吉米沙星进行治疗。通过菌落计数评估肺部细菌负荷的减少情况。将疗效与未治疗的对照组和标准抗生素进行比较。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
大鼠（SD大鼠，口服20 mg/kg）：AUC = 8.50 μg·h/mL，半衰期 = 2.33 h，Cmax = 2.44 μg/mL，Tmax = 0.33 h，生物利用度 = 95.3%。[1]
犬（口服4 mg/kg）：AUC = 7.55 μg·h/mL，半衰期 = 5.12 h，Cmax = 1.34 μg/mL，Tmax = 1.13 h，生物利用度 = 71%。[1] 甲磺酸吉米沙星口服吸收良好，具有良好的口服生物利用度。其半衰期支持每日一次给药。该药在肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄。其药代动力学特征为组织穿透性好，蛋白结合率高。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
人体耐受性（引自[2]）：甲磺酸吉米沙星总体耐受性良好。未发生严重不良事件。最常见的不良事件：头痛（17例）、恶心（12例）、腹痛（6例）。3例受试者在服用640 mg剂量时出现轻度、短暂、无症状的ALT和AST升高；其中1例受试者退出研究（ALT 179 IU/L，AST 103 IU/L）。2例皮疹（1例为轻度斑丘疹，1例为广泛性瘙痒性皮疹）。尿液中未见提示体内结晶尿的药物结晶，但640 mg剂量组的1份尿液样本在滤膜上显示可能存在结晶。心电图（QTc）或其他实验室参数未见具有临床意义的改变。 [2]
昆虫毒性（引自[3]）：膳食中添加1.0%的甲磺酸吉米沙星显著增加血淋巴中丙二醛（MDA，脂质过氧化）含量，0.01-1.0%的浓度增加蛋白质羰基含量，表明存在氧化损伤。0.001-0.1%的浓度可增加谷胱甘肽S-转移酶（GST）活性。这些效应提示甲磺酸吉米沙星对昆虫具有促氧化毒性，但未见急性致死率数据报道。[3] 甲磺酸吉米沙星通常耐受性良好。常见不良反应包括腹泻、恶心、头痛和头晕。与其他氟喹诺酮类药物一样，它也可能引起肌腱炎和肌腱断裂。已知对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。作为一种获批药物，甲磺酸吉米沙星需凭处方购买。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甲磺酸吉米沙星是吉米沙星的甲磺酸盐。它是一种抗菌剂和拓扑异构酶IV抑制剂，含有吉米沙星分子。甲磺酸吉米沙星是吉米沙星的甲磺酸盐形式，吉米沙星是一种合成的广谱氟喹诺酮类抗菌药物。甲磺酸吉米沙星抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的活性，从而抑制DNA复制，最终抑制细菌生长。这种氟喹诺酮类药物除了对革兰氏阴性菌有效外，还对革兰氏阳性菌（如肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌）具有更广谱的抗菌活性。它是一种萘啶类和氟喹诺酮类衍生物抗菌剂，也是一种DNA拓扑异构酶II抑制剂，用于治疗社区获得性肺炎和与慢性支气管炎相关的急性细菌感染。另见：吉米沙星（含活性成分）。
吉米沙星（甲磺酸盐）具有高水溶性和稳定性。1997年，史克必成公司获得该药物的全球开发许可。II/III期临床试验涉及40个国家的8000多名患者。1999年向美国食品药品监督管理局（FDA）提交了新药申请（NDA）。适用于呼吸道感染（慢性支气管炎、肺炎）。每日一次给药。[1] 甲磺酸吉米沙星是一种口服有效的广谱喹诺酮类抗菌抗生素。它也称为SB-265805S和LB-20304a。用于治疗慢性支气管炎急性细菌感染和轻度至中度肺炎。本品供人类治疗使用。 |
| 分子式 |
C19H24FN5O7S
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|---|---|
| 分子量 |
485.4866
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| 精确质量 |
485.138
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| 元素分析 |
C, 47.01; H, 4.98; F, 3.91; N, 14.43; O, 23.07; S, 6.60
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| CAS号 |
210353-53-0
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| 相关CAS号 |
Gemifloxacin;175463-14-6
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| PubChem CID |
9588170
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
638.9ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
235-237ºC
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| 闪点 |
340.2ºC
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| LogP |
2.316
|
| tPSA |
185.79
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
33
|
| 分子复杂度/Complexity |
817
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
S(C([H])([H])[H])(=O)(=O)O[H].FC1C([H])=C2C(C(C(=O)O[H])=C([H])N(C2=NC=1N1C([H])([H])/C(/C([H])(C([H])([H])N([H])[H])C1([H])[H])=N\OC([H])([H])[H])C1([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O
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| InChi Key |
JIYMVSQRGZEYAX-CWUUNJJBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20FN5O4.CH4O3S/c1-28-22-14-8-23(6-9(14)5-20)17-13(19)4-11-15(25)12(18(26)27)7-24(10-2-3-10)16(11)21-17;1-5(2,3)4/h4,7,9-10H,2-3,5-6,8,20H2,1H3,(H,26,27);1H3,(H,2,3,4)/b22-14+;
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| 化学名 |
7-[(4Z)-3-(aminomethyl)-4-methoxyiminopyrrolidin-1-yl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid;methanesulfonic acid
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| 别名 |
CHEBI:53749; LB-20304a; SB-265805-S; gemifloxacin mesylate; LB 20304; SB-265805S; LB-20304a; LB-20304; LB20304; SB 265805; SB-265805; SB 265805S; LB 20304a; SB-265805-S; LB-20304-a
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 97~100 mg/mL ( 199.79 ~205.98 mM )
H2O : 50~97 mg/mL (~102.99 mM ) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0598 mL | 10.2989 mL | 20.5977 mL | |
| 5 mM | 0.4120 mL | 2.0598 mL | 4.1195 mL | |
| 10 mM | 0.2060 mL | 1.0299 mL | 2.0598 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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