| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone
DNA gyrase and topoisomerase IV (inhibition of DNA synthesis; no quantitative IC50/Ki values provided in these papers) [2][3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
吉米沙星的MIC90为0.06 μg/mL，对肺炎链球菌的抗菌活性强于多西沙星（HY-66011A）[2]。
吉米沙星的MIC90为0.03 μg/mL，对耐青霉素的肺炎链球菌菌株具有极强的抗菌活性[2]。 体外抗菌活性（MIC值）：对革兰氏阳性菌，包括金黄色葡萄球菌、表皮链球菌和枯草芽孢杆菌，MIC值大多<0.008 μg/mL。对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），吉米沙星的抗菌活性比环丙沙星高16-256倍。对耐甲氧西林表皮葡萄球菌 (MRSE)，其抗菌活性比环丙沙星高 32-512 倍（环丙沙星对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的 MIC 为 64 μg/mL，对 MRSE 的 MIC 为 128 μg/mL）。对肺炎链球菌，吉米沙星的 MIC 为 0.016 μg/mL。对铜绿假单胞菌，MIC 为 0.25 μg/mL。对大肠杆菌，MIC ≤ 0.008 μg/mL。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服给药后，吉米沙星在动物体内具有良好的药代动力学特征[1]。
体内疗效（小鼠保护试验）：针对小鼠全身感染的ED50值（感染后1小时和4小时口服给药两次）：金黄色葡萄球菌Giorgio株：吉米沙星ED50 = 1.17 mg/kg（95% CI 0.52-2.10），环丙沙星6.05 mg/kg，去氧亚氨基化合物8.03 mg/kg。肺炎链球菌77A株：吉米沙星ED50 = 7.64 mg/kg，环丙沙星>200 mg/kg。铜绿假单胞菌 1912E：吉米沙星 ED50 = 2.08 mg/kg，环丙沙星 2.34 mg/kg，去氧亚氨基 9.75 mg/kg。大肠杆菌 851E：吉米沙星 ED50 = 0.47 mg/kg，环丙沙星 0.20 mg/kg，去氧亚氨基 >13.5 mg/kg。[1] |
| 动物实验 |
小鼠保护试验：对感染细菌菌株的小鼠进行两次口服给药（感染后 1 小时和 4 小时）。计算 ED50（50% 有效剂量）及其 95% 置信区间。[1]
大鼠和犬的药代动力学研究：大鼠（SD）口服 20 mg/kg 剂量；犬口服 4 mg/kg 剂量。在不同时间点采集血样；分析血浆浓度以确定 AUC、半衰期、Cmax、Tmax 和生物利用度。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
大鼠（SD大鼠，口服20 mg/kg）：AUC = 8.50 μg·h/mL，半衰期 = 2.33 h，Cmax = 2.44 μg/mL，Tmax = 0.33 h，生物利用度 = 95.3%。[1]
犬（口服4 mg/kg）：AUC = 7.55 μg·h/mL，半衰期 = 5.12 h，Cmax = 1.34 μg/mL，Tmax = 1.13 h，生物利用度 = 71%。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
人体耐受性（引自[2]）：甲磺酸吉米沙星总体耐受性良好。未发生严重不良事件。最常见的不良事件：头痛（17例）、恶心（12例）、腹痛（6例）。3例受试者在服用640 mg剂量时出现轻度、短暂、无症状的ALT和AST升高；其中1例受试者退出研究（ALT 179 IU/L，AST 103 IU/L）。2例皮疹（1例为轻度斑丘疹，1例为广泛性瘙痒性皮疹）。尿液中未见提示体内结晶尿的药物结晶，但640 mg剂量组的1份尿液样本在滤膜上显示可能存在结晶。心电图（QTc）或其他实验室参数未见具有临床意义的改变。 [2]
昆虫毒性（引自[3]）：膳食中添加1.0%的甲磺酸吉米沙星显著增加血淋巴中丙二醛（MDA，脂质过氧化）含量，0.01-1.0%的吉米沙星增加蛋白质羰基含量，表明存在氧化损伤。0.001-0.1%的吉米沙星可增加谷胱甘肽S-转移酶（GST）活性。这些效应提示吉米沙星对昆虫具有促氧化毒性，但未报道急性致死率数据。[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甲磺酸吉米沙星是吉米沙星的甲磺酸盐。它是一种抗菌剂和拓扑异构酶IV抑制剂，含有吉米沙星分子。甲磺酸吉米沙星是吉米沙星的甲磺酸盐形式，吉米沙星是一种合成的广谱氟喹诺酮类抗菌药物。甲磺酸吉米沙星抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的活性，从而抑制DNA复制，最终抑制细菌生长。这种氟喹诺酮类药物除了对革兰氏阴性菌有效外，还对革兰氏阳性菌（如肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌）具有更广谱的抗菌活性。它是一种萘啶类和氟喹诺酮类衍生物抗菌剂，也是一种DNA拓扑异构酶II抑制剂，用于治疗社区获得性肺炎和与慢性支气管炎相关的急性细菌感染。另见：吉米沙星（含活性成分）。
吉米沙星（甲磺酸盐）具有高水溶性和稳定性。1997年，史克必成公司获得该药物的全球开发许可。II/III期临床试验涉及40个国家的8000多名患者。1999年向FDA提交了新药申请。适用于呼吸道感染（慢性支气管炎、肺炎）。每日一次给药。[1] |
| 分子式 |
C19H24FN5O7S
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|---|---|
| 分子量 |
485.4866
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| 精确质量 |
485.138
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| 元素分析 |
C, 47.01; H, 4.98; F, 3.91; N, 14.43; O, 23.07; S, 6.60
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| CAS号 |
210353-53-0
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| 相关CAS号 |
Gemifloxacin;175463-14-6
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| PubChem CID |
9588170
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
638.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
235-237ºC
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| 闪点 |
340.2ºC
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| LogP |
2.316
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| tPSA |
185.79
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
817
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C([H])([H])[H])(=O)(=O)O[H].FC1C([H])=C2C(C(C(=O)O[H])=C([H])N(C2=NC=1N1C([H])([H])/C(/C([H])(C([H])([H])N([H])[H])C1([H])[H])=N\OC([H])([H])[H])C1([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O
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| InChi Key |
JIYMVSQRGZEYAX-CWUUNJJBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20FN5O4.CH4O3S/c1-28-22-14-8-23(6-9(14)5-20)17-13(19)4-11-15(25)12(18(26)27)7-24(10-2-3-10)16(11)21-17;1-5(2,3)4/h4,7,9-10H,2-3,5-6,8,20H2,1H3,(H,26,27);1H3,(H,2,3,4)/b22-14+;
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| 化学名 |
7-[(4Z)-3-(aminomethyl)-4-methoxyiminopyrrolidin-1-yl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid;methanesulfonic acid
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| 别名 |
CHEBI:53749; LB-20304a; SB-265805-S; gemifloxacin mesylate; LB 20304; SB-265805S; LB-20304a; LB-20304; LB20304; SB 265805; SB-265805; SB 265805S; LB 20304a; SB-265805-S; LB-20304-a
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 97~100 mg/mL ( 199.79 ~205.98 mM )
H2O : 50~97 mg/mL (~102.99 mM ) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0598 mL | 10.2989 mL | 20.5977 mL | |
| 5 mM | 0.4120 mL | 2.0598 mL | 4.1195 mL | |
| 10 mM | 0.2060 mL | 1.0299 mL | 2.0598 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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