| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ginsenoside Rg3 targets multiple ion channels and receptors. It activates KCNQ1/Kv7.1 K⁺ channels and the γ2 subunit of GABA-A receptors, and inhibits the α10 subunit of nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). The compound enhances cardiac hERG (IKr) and KCNQ (Iks) channel currents by interaction with the channel pore entryway. Ginsenoside Rg3 reversibly inhibits inward Na⁺ peak current (INa) with a voltage-dependent IC₅₀ of 32.2±4.5 μM. It also inhibits the nuclear factor-κB pathway and exhibits COX inhibitory activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
人参皂苷Rg3是其影响钠离子通道的关键成分。人参皂苷Rg3可逆性抑制内向钠离子峰值电流（INa），其电压依赖性IC50值为32.2±4.5 μM [1]。100 μM的人参皂苷Rg3对hKv1.4通道电流的平均抑制率为65%。人参皂苷Rg3的作用是可逆的，且具有浓度依赖性。其Hill系数和IC50值分别为1.59±0.13和32.6±2.2 μM [2]。人参皂苷Rg3能够显著抑制NF-κB活性，进而降低COX-2的表达。为了评估人参皂苷Rg3对IL-1β诱导炎症的A549细胞的细胞毒性，将细胞用IL-1β（10 ng/mL）处理4小时，然后用浓度范围为100至900 ng/mL的人参皂苷Rg3处理12小时。采用MTT法检测细胞活力。当向IL-1β诱导炎症的A549细胞中加入人参皂苷Rg3时，与PBS处理的细胞相比，未观察到明显的细胞毒性（Con）。我们研究了A549细胞的炎症情况，以确定人参皂苷Rg3对IL-1β（10 ng/mL）刺激下炎症诱导的人肺上皮细胞的抗炎作用，并用900 nM Rg3或5 μM地塞米松（Dex）处理。采用蛋白质印迹法检测NF-κB的激活情况，以评估人参皂苷Rg3对A549细胞的影响。Rg3处理组细胞中磷酸化NF-κB p65/总NF-κB p65的密度值显著低于IL-1β刺激的炎症性A549细胞。NF-κB的激活与Rg3治疗降低p-p65/p65比值的作用密切相关。此外，人参皂苷Rg3还能有效下调COX-2的表达[3]。体外实验表明，人参皂苷Rg3通过调节p44/42 MAPK的激活，抑制棕榈酸酯诱导的MIN6N8小鼠胰岛瘤β细胞凋亡。该化合物通过靶向核因子-κB通路，增强人非小细胞肺癌细胞对γ射线的敏感性。人参皂苷Rg3能够通过抑制肿瘤细胞的黏附、侵袭和抗血管生成活性来抑制肿瘤细胞的肺转移。该化合物在多种细胞实验中也表现出抗血管生成作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
天然物质人参皂苷Rg3 ((20S)-Rg3) 可降低Aβ水平。连续四周，APP/PS1小鼠每日腹腔注射人参皂苷Rg3（10 mg/kg/天）。脑组织Aβ ELISA检测结果显示，人参皂苷Rg3治疗后，脑组织中的Aβ40和Aβ42水平显著降低[4]。
体内实验表明，人参皂苷Rg3在动物癌症模型中具有抗转移作用。该化合物通过减少肿瘤细胞黏附和侵袭以及抗血管生成机制来抑制肿瘤转移。在动物模型中，人参皂苷Rg3还表现出神经保护和心脏保护作用。该化合物调节离子通道和信号通路的能力是其发挥多种体内活性的原因。 |
| 酶活实验 |
人参皂苷Rg3的非细胞酶活性测定包括利用放射性配体结合膜制剂来评估其对离子通道活性的影响。对于Na⁺通道抑制，将表达电压门控钠通道的细胞膜与放射性标记的钠通道配体（例如[³H]箭毒蛙毒素）和不同浓度的人参皂苷Rg3一起孵育。通过生成结合置换曲线来确定IC₅₀值。COX抑制则使用以花生四烯酸为底物的标准COX酶活性测定方法进行评估。
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| 细胞实验 |
人参皂苷Rg3的体外细胞活性检测包括用该化合物处理癌细胞系或神经元细胞，并评估细胞活力、凋亡和信号通路。细胞活力采用MTT或CellTiter-Glo®法测定。细胞凋亡通过流式细胞术Annexin V/PI染色或检测caspase活性进行评估。离子通道活性采用膜片钳电生理技术在表达相关离子通道的细胞中进行评估。NF-κB活性采用报告基因检测或Western blotting检测磷酸化IκB进行评估。
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| 动物实验 |
在小鼠异种移植瘤模型中开展人参皂苷Rg3的体内动物实验，以评估其抗肿瘤和抗转移作用。将荷瘤小鼠经口服或腹腔注射给予人参皂苷Rg3，并监测肿瘤生长和转移情况。在肺转移模型中，计数肺部转移结节的数量。采用Matrigel胶塞试验或测量肿瘤组织中的微血管密度来评估血管生成。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
无水人参皂苷Rg3的分子量为785.01，分子式为C₄₂H₇₂O₁₃。它是一种白色至类白色结晶性粉末，纯度≥98%。该化合物可溶于乙醇、二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂，但难溶于水。通常储存于-20℃，避光防潮。在推荐的储存条件下，该化合物稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
人参皂苷Rg3在治疗剂量下通常耐受性良好。临床前研究表明，其具有良好的安全性，急性毒性较低。该化合物是一种天然产物，已在传统医学中应用数百年。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(20S)-人参皂苷Rg3存在于人参（Panax ginseng）和日本人参（Panax japonicus var. major）中。它属于达玛烷型人参皂苷，其3β、12β和20位的硫代磷酸原位点被羟基取代。具体而言，3位羟基转化为相应的β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖苷，并在24-25位引入双键。它具有诱导细胞凋亡、抗肿瘤、作为植物代谢产物和调节血管生成的作用。它是一种人参皂苷、四环三萜类化合物和糖苷。其功能与(20S)-原人参二醇相关。它来源于达玛烷的氢化物。据报道，人参皂苷Rg3存在于三七、人参及其他具有相关数据的生物体中。
20(S)-人参皂苷Rg3（CAS 14197-60-5）是人参的主要生物活性成分，具有多种药理活性。它靶向多种离子通道，包括KCNQ1/Kv7.1钾离子通道、GABA-A受体、nAChR和电压门控钠离子通道（IC₅₀ = 32.2±4.5 μM）。人参皂苷Rg3具有抗癌、抗血管生成和抗转移作用。该化合物可从多家商业供应商处获得，用于科研用途。 |
| 分子式 |
C42H72O13
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|---|---|
| 分子量 |
785.025
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| 精确质量 |
784.497
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| CAS号 |
14197-60-5
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| 相关CAS号 |
(20R)-Ginsenoside Rg3;38243-03-7
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| PubChem CID |
9918693
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
885.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
315-318°C
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| 闪点 |
489.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.594
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| LogP |
5.27
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| tPSA |
218.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
55
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| 分子复杂度/Complexity |
1370
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| 定义原子立体中心数目 |
20
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| SMILES |
CC(=CCC[C@@](C)([C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)C)C)O)C)O)C
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| InChi Key |
RWXIFXNRCLMQCD-JBVRGBGGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H72O13/c1-21(2)10-9-14-42(8,51)22-11-16-41(7)29(22)23(45)18-27-39(5)15-13-28(38(3,4)26(39)12-17-40(27,41)6)54-37-35(33(49)31(47)25(20-44)53-37)55-36-34(50)32(48)30(46)24(19-43)52-36/h10,22-37,43-51H,9,11-20H2,1-8H3/t22-,23+,24+,25+,26-,27+,28-,29-,30+,31+,32-,33-,34+,35+,36-,37-,39-,40+,41+,42-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-2-[[(3S,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-12-hydroxy-17-[(2S)-2-hydroxy-6-methylhept-5-en-2-yl]-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
VN 10040; VN10040; Ginsenoside RG3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~127.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2738 mL | 6.3692 mL | 12.7384 mL | |
| 5 mM | 0.2548 mL | 1.2738 mL | 2.5477 mL | |
| 10 mM | 0.1274 mL | 0.6369 mL | 1.2738 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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