| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(20R)-人参皂苷Rg3抑制人静脉内皮细胞(HUVEC)的生长，IC50值为10 nM[1]。在模拟可变稀释基质中，无论是否存在20 ng/mL VEGF，(20R)-人参皂苷Rg3均能显著促进VEGF诱导的HUVEC脱落。在离体微血管萌芽实验和动脉主动脉环实验中，(20R)-人参皂苷Rg3均能促进HUVEC毛细血管在基质胶上形成[1]。碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的血管生成在 150 nM 和 600 nM 浓度下均被 (20R)-人参皂苷 Rg3 显著抑制 [1]。
20(R)-人参皂苷 Rg3 在台盼蓝排除法中以 10 nM 的 IC50 值抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖。[1] 在有或无 VEGF (20 ng/ml) 的情况下，它以剂量依赖性 (1-10^3 nM) 抑制 HUVEC 在 Matrigel 上的毛细血管管形成。在没有 VEGF 的情况下，10 nM 浓度下分支点数从 52±3 减少到 18±4 (p<0.001)。在 VEGF (25 ng/ml) 存在的情况下，分支点增加至 78±5，而 Rg3 (10^3 nM) 则将其减少至 40±5 (p<0.001)。[1] Rg3 (1-10^3 nM) 抑制了 VEGF 诱导的 HUVEC 细胞穿过 Matrigel 包被膜的化学侵袭，使细胞迁移减少 50% 以上（1-10^2 nM 时 p<0.05，10^3 nM 时 p<0.01）。[1] Rg3 (10-10^3 nM) 呈剂量依赖性地抑制了离体大鼠主动脉环实验中 ECGS 诱导的微血管萌芽。 [1] Rg3 以剂量依赖的方式降低了主动脉外植体分泌的 MMP-9、proMMP-2 和 MMP-2 的明胶酶活性（浓度 >1 nM 时有效）。[1] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
(20R)-人参皂苷Rg3（0.05-0.5 mg/kg；鼻内给药；药效持续2周）喷雾给药时已证实具有抗疲劳作用[2]。
在小鼠负重游泳试验中，与阴性对照组相比，鼻内给予中剂量（0.1 mg/kg）和高剂量（0.5 mg/kg）的20(R)-人参皂苷Rg3均显著延长了游泳时间（分别为p<0.05和p<0.01）。 所有三个治疗组（低剂量组0.05 mg/kg、中剂量组0.1 mg/kg、高剂量组0.5 mg/kg）的血清尿素氮（SUN）水平均显著降低（p<0.01）。 高剂量组的肝糖原水平显著升高（p<0.05）。 游泳后血乳酸水平的波动在各治疗组中均显著降低。低剂量组（p<0.05）。 LDH、SOD 和 MDA 水平未见显著变化。 抗疲劳作用与剂量无关。[2] |
| 酶活实验 |
采用明胶酶谱法测定基质金属蛋白酶 (MMP) 活性。收集用 20(R)-人参皂苷 Rg3 处理的大鼠主动脉环培养物培养上清液（第 8 天）。将样品与酶谱样品缓冲液（10% SDS、40% 甘油、0.25 M Tris-HCl pH 6.8、0.02% 溴酚蓝）混合，无需加热变性。在含有 1 mg/ml 明胶的 8%（用于 MMP-9）和 10%（用于 MMP-2）聚丙烯酰胺凝胶上进行电泳，电流为 20 mA，温度为 4°C，电泳时间为 2 小时。电泳后，用复性液（50 mM Tris-HCl pH 7.4、2% Triton X-100）洗涤凝胶两次。将凝胶置于底物缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4，1% Triton X-100，5 mM CaCl2，0.02% Tween 20）中，于 37°C 孵育过夜。凝胶用 0.5% 考马斯亮蓝 R-350 染色，并用 10% 乙酸的 40% 甲醇溶液脱色。明胶酶活性表现为清晰的条带。对条带强度进行定量分析。[1]
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： HUVEC 测试浓度： 1 nM、10 nM、100 nM、1000 nM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 抑制 HUVEC 增殖。 增殖检测：将 HUVEC 以 2×10⁴ 个细胞/孔的密度接种于 24 孔板中，在含 20% FCS 和 ECGS (20 μg/ml) 的生长培养基中培养 24 小时，然后用不同浓度的 20(R)-人参皂苷 Rg3 (1-10⁴ nM) 处理 48 小时。采用台盼蓝染色排除法计数活细胞。 [1] 管状结构形成实验：将 GFR-Matrigel 用 PBS 稀释 1:3 后加入 24 孔板中并使其凝固。将 HUVEC 细胞（8×10⁴ 个细胞/孔）接种于含有 10% FCS、ECGS（20 μg/ml）和 Rg3（1-10³ nM）的培养基中，并分别添加或不添加 VEGF（20 ng/ml），培养 16 小时。使用图像分析软件，对每个孔中五个显微镜视野的毛细管分支点进行计数。[1] 化学侵袭实验：将孔径为 8 μm 的聚碳酸酯滤膜的 Transwell 小室涂覆 GFR-Matrigel（上表面 1:30，下表面 1:100）。将 HUVEC 细胞（5×10⁴ 个细胞/孔）接种于上室，并加入含有 1% 血清和不同浓度 Rg3（1-10³ nM）的培养基。下室含有含或不含 VEGF (25 ng/ml) 的培养基。37°C 孵育 5 小时后，将迁移至下膜侧的细胞用甲醇固定，用 DAPI (1 μg/ml) 染色，并在荧光显微镜下计数。[1] 主动脉环萌芽实验：将大鼠主动脉片段包埋于 96 孔板中的 GFR-Matrigel 中，再覆盖一层 Matrigel，并在含有 ECGS (200 μg/ml) 的无血清内皮生长培养基中培养 8 天，培养基中添加或不添加 Rg3 (1-10^3 nM)。使用 ImageJ 软件对微血管萌芽面积进行定量分析。[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性昆明小鼠，体重18-22 g[2]
剂量：0.05 mg/kg、0.1 mg/kg、0.5 mg/kg（每侧鼻孔5 μL） 给药途径：鼻内给药；2周 实验结果：负重游泳时间显著延长，肝糖原水平也升高。 雄性昆明小鼠（18-22 g）分为4组（每组n=30）：阴性对照组（生理盐水）、低剂量组（0.05 mg/kg）、中剂量组（0.1 mg/kg）、高剂量组（0.5 mg/kg）的20(R)-人参皂苷Rg3。所有小鼠每日经鼻内给予10 μl药物溶液，持续两周。 负重游泳试验：末次给药30分钟后，将小鼠（每组10只）放入一个90×45×45 cm的泳池中，水温30±1℃，水深约35 cm，尾根部系上铅块（相当于体重的5%）。记录小鼠游泳至力竭的时间。 生化指标测定：末次给药30分钟后，将小鼠（每组10只）进行90分钟的无负重游泳，休息60分钟后，在乙醚麻醉下通过心脏穿刺采集血液。解剖肝脏。将血液以3000 rpm离心10分钟分离血清。采用商业试剂盒分析了SUN、LDH、肝糖原、SOD和MDA的含量。 对于血乳酸：末次给药后30分钟，采用眼眶后静脉丛取血20 μl，然后小鼠无负重游泳10分钟，立即和游泳后20分钟分别取血。采用商业试剂盒分析LA水平。[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(20S)-人参皂苷Rg3存在于人参（Panax ginseng）和日本人参（Panax japonicus var. major）中。它属于达玛烷型人参皂苷，其3β、12β和20位的硫代磷酸原位点被羟基取代。具体而言，3位羟基转化为相应的β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖苷，并在24-25位引入双键。它具有诱导细胞凋亡、抗肿瘤、作为植物代谢产物和调节血管生成的作用。它是一种人参皂苷、四环三萜类化合物和糖苷。其功能与(20S)-原人参二醇相关。它来源于达玛烷的氢化物。据报道，人参皂苷Rg3存在于三七、人参及其他具有相关数据的生物体中。
研究表明，鼻内给药20(R)-人参皂苷Rg3可减轻小鼠疲劳。其机制与肝糖原储存增加和乳酸、血清尿素氮等代谢产物积累减少有关。该抗疲劳作用不呈剂量依赖性。鼻内给药途径可避免首过效应，具有潜在的应用前景。[2] |
| 分子式 |
C42H72O13
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|---|---|
| 分子量 |
785.01328
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| 精确质量 |
1078.592
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| CAS号 |
38243-03-7
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| 相关CAS号 |
20(S)-Ginsenoside Rg3;14197-60-5
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| PubChem CID |
9918693
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
1117.1±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
315-318ºC
|
| 闪点 |
629.4±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.622
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| LogP |
4.73
|
| tPSA |
357.06
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
55
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| 分子复杂度/Complexity |
1370
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| 定义原子立体中心数目 |
20
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| SMILES |
CC(=CCC[C@@](C)([C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)C)C)O)C)O)C
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| InChi Key |
RWXIFXNRCLMQCD-JBVRGBGGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H72O13/c1-21(2)10-9-14-42(8,51)22-11-16-41(7)29(22)23(45)18-27-39(5)15-13-28(38(3,4)26(39)12-17-40(27,41)6)54-37-35(33(49)31(47)25(20-44)53-37)55-36-34(50)32(48)30(46)24(19-43)52-36/h10,22-37,43-51H,9,11-20H2,1-8H3/t22-,23+,24+,25+,26-,27+,28-,29-,30+,31+,32-,33-,34+,35+,36-,37-,39-,40+,41+,42-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-2-[[(3S,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-12-hydroxy-17-[(2S)-2-hydroxy-6-methylhept-5-en-2-yl]-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~41.67 mg/mL (~53.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 41.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2739 mL | 6.3693 mL | 12.7387 mL | |
| 5 mM | 0.2548 mL | 1.2739 mL | 2.5477 mL | |
| 10 mM | 0.1274 mL | 0.6369 mL | 1.2739 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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