| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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描述:甘草酚是一种天然黄酮类化合物。甘草酚是从甘草根的乙醇提取物中分离得到的,它是一种酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂(对大鼠肝微粒体ACAT活性的IC50 = 24.6 μM)。
| 靶点 |
ACAT (acyl-coenzyme A: cholesterol acyltransferase) from rat liver microsomes (IC50 = 24.6 μM; Ki = 2.7 μM for non-competitive inhibition against [1-14C]oleoyl CoA)
ACAT-mediated cholesterol esterification in HepG2 cells (IC50 = 26.0 μM) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
甘草素(化合物 1)的 IC50 值为 26.0 μM,可抑制 HepG2 细胞中胆固醇酯的合成 [1]。
甘草素以剂量依赖的方式抑制大鼠肝微粒体 ACAT 活性,IC50 值为 24.6 μM。阳性对照苯吡酮 A 在相同的实验中 IC50 值为 0.8 μM。[1] 其他来自甘草根的黄酮类化合物,包括甘草素、异甘草素、芒柄花素和甘草香豆素,在 100 μM 浓度下均不抑制 ACAT 活性。 [1] 使用Lineweaver-Burk作图法进行的动力学分析表明,glabrol是一种ACAT的非竞争性抑制剂,对[1-14C]油酰辅酶A的表观米氏常数(Km)为4.9 μM,抑制常数(Ki)为2.7 μM。[1] 在人肝癌HepG2细胞中,glabrol以剂量依赖的方式抑制[1-14C]油酸掺入细胞胆固醇酯,IC50值为26.0 μM。[1] 浓度为250 μM的glabrol对HepG2细胞无细胞毒性。[1] |
| 酶活实验 |
大鼠肝微粒体ACAT活性测定方法如前所述。反应在37℃下进行30分钟。动力学分析中,将大鼠肝微粒体(100 μg蛋白)在有或无glabrol(24.6 μM)存在下预孵育,然后在37℃下与[1-14C]油酰辅酶A孵育30分钟。表观米氏常数(Km)和抑制常数(Ki)通过Lineweaver-Burk作图法计算得出。[1]
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| 细胞实验 |
将人肝癌HepG2细胞以1×10⁶个细胞/mL/孔的密度接种于6孔板中,并在含10%胎牛血清(FBS)的培养基中培养2天,然后在含1%牛血清白蛋白(BSA)的培养基中过夜培养。更换培养基后,加入2.5 μL的glabrol(或0.1% DMSO作为溶剂)和0.5 μCi的[1-14C]油酸,于37℃孵育6小时。孵育结束后,移除培养基,并用磷酸盐缓冲液(PBS)洗涤细胞三次。用己烷/异丙醇(3:2)提取细胞内脂质,并在氮气下蒸发有机相。使用石油醚/乙醚/乙酸(90:10:1)作为展开剂,通过硅胶薄层色谱法分离总脂质提取物。采用生物成像分析仪分析胆固醇酯中放射性物质的含量。用 0.1 N NaOH 消化后测定残留细胞蛋白。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在 HepG2 细胞中,浓度为 250 μM 的 glabrol 未显示细胞毒性。未报道其他毒性数据。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甘草酸属于黄烷酮类化合物。据报道,它存在于欧芹(Euchresta horsfieldii)、台湾欧芹(Euchresta formosana)以及其他具有相关数据的生物体中。另见:光果甘草(Glycyrrhiza glabra)(部分)。酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)在肝脏和肠道中酯化游离胆固醇,与脂蛋白生成和动脉粥样硬化中胆固醇酯的积累有关。ACAT抑制剂可能具有降胆固醇和抗动脉粥样硬化的作用。甘草根传统上用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、支气管哮喘和炎症。先前的研究表明,甘草提取物中的膳食类黄酮对动脉粥样硬化病变的发展具有有益作用,这主要归因于其抗氧化作用。本研究首次报道了甘草素(glabrol)对HepG2细胞中的ACAT和胆固醇酯形成具有非竞争性抑制作用,提示甘草在患有高胆固醇血症的患者中的抗动脉粥样硬化活性可能与其ACAT抑制作用有关。[1]
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| 分子式 |
C25H28O4
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|---|---|
| 分子量 |
392.4874
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| 精确质量 |
392.199
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| CAS号 |
59870-65-4
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| PubChem CID |
11596309
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.166g/cm3
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| 沸点 |
600ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
121-123 C
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| 闪点 |
204.3ºC
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| 折射率 |
1.599
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| LogP |
5.821
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| tPSA |
66.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
629
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(=CCC1=C(C=CC(=C1)[C@@H]2CC(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3)O)CC=C(C)C)O)C
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| InChi Key |
CUFAXDWQDQQKFF-DEOSSOPVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H28O4/c1-15(2)5-7-17-13-18(8-11-21(17)26)24-14-23(28)20-10-12-22(27)19(25(20)29-24)9-6-16(3)4/h5-6,8,10-13,24,26-27H,7,9,14H2,1-4H3/t24-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-7-hydroxy-2-[4-hydroxy-3-(3-methylbut-2-enyl)phenyl]-8-(3-methylbut-2-enyl)-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~254.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5478 mL | 12.7392 mL | 25.4784 mL | |
| 5 mM | 0.5096 mL | 2.5478 mL | 5.0957 mL | |
| 10 mM | 0.2548 mL | 1.2739 mL | 2.5478 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。