| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在幼仓鼠肾 (BHK) 细胞中，格拉芬宁可将突变型 CFTR 的表面表达提高至野生型 CFTR 的 40% [2]。 GlafenineHCl 以剂量依赖性方式抑制 EC 和 haSMC 的克隆形成活性和增殖。发生相位下降和 G2/M 相位停滞。腱蛋白（一种细胞外基质蛋白）减少，人类干细胞 (haSMC) 的迁移能力以剂量依赖性方式受到阻碍 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
给小鼠注射格拉芬宁（腹腔注射 25 mg/kg），BLI 信号得到改善；平均而言，扩增比对照高 2.9 倍。与注射前这些异种移植物产生的信号相比，格拉非宁使同一小鼠的两种不同 HEK293/ABCG2/fLuc 异种移植物中的 BLI 信号分别增加了 11.6 和 17.4 倍 [1]。 Glaffenine 处理增加了极化 CFBE410 细胞单层和从突变 CFTR 动物分离的肠道对毛喉素和染料木黄酮在短路电流方面的反应性。此外，格拉非宁疗法可以部分恢复完全流涎[2]。用黄曲霉毒素（格拉芬宁）处理的斑马鱼表现出内质网和线粒体应激、肠道破坏、细胞应激反应停止以及凋亡肠上皮细胞在管腔中积聚[4]。
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| 参考文献 |
[1]. Zhang Y, et al. Identification of inhibitors of ABCG2 by a bioluminescence imaging-based high-throughput assay. Cancer Res. 2009 Jul 15;69(14):5867-75.
[2]. Robert R, et al. Correction of the Delta phe508 cystic fibrosis transmembrane conductance regulator trafficking defect by the bioavailable compound glafenine. Mol Pharmacol. 2010 Jun;77(6):922-30. [3]. Schöber W, et al. Impact of glafenine hydrochloride on human endothelial cells and human vascular smooth muscle cells: a substance reducing proliferation, migration and extracellular matrix synthesis. Cell Biol Int. 2003;27(12):987-96. [4]. Goldsmith JR, et al. Glafenine-induced intestinal injury in zebrafish is ameliorated by μ-opioid signaling via enhancement of Atf6-dependent cellular stress responses. Dis Model Mech. 2013 Jan;6(1):146-5 |
| 分子式 |
C19H18CL2N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
409.2632
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| 精确质量 |
408.064
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| CAS号 |
65513-72-6
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| 相关CAS号 |
Glafenine;3820-67-5
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| PubChem CID |
3085326
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
618ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
327.6ºC
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| LogP |
4.016
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| tPSA |
91.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
467
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C2C(C=1[H])=NC([H])=C([H])C=2N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C(=O)OC([H])([H])C([H])(C([H])([H])O[H])O[H].Cl[H]
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| InChi Key |
CEUMONXVSJOJIH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17ClN2O4.ClH/c20-12-5-6-14-17(7-8-21-18(14)9-12)22-16-4-2-1-3-15(16)19(25)26-11-13(24)10-23;/h1-9,13,23-24H,10-11H2,(H,21,22);1H
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| 化学名 |
2,3-dihydroxypropyl 2-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]benzoate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~41.67 mg/mL (~101.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4434 mL | 12.2172 mL | 24.4343 mL | |
| 5 mM | 0.4887 mL | 2.4434 mL | 4.8869 mL | |
| 10 mM | 0.2443 mL | 1.2217 mL | 2.4434 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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