| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glafenine's primary mechanism of action involves the non-selective inhibition of cyclooxygenase (COX)-1 and COX-2 enzymes. By inhibiting these enzymes, it blocks the arachidonic acid metabolic pathway and reduces prostaglandin synthesis, which are key mediators of pain and inflammatory responses. Additionally, glafenine acts as a corrector of class 2 CFTR mutants, such as F508del-CFTR, via cyclooxygenase 2 inhibition of the arachidonic acid pathway. It also targets apoptosis pathways and endoplasmic reticulum oxidoreductase 1 (ERO1).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，格拉芬宁通过抑制花生四烯酸代谢途径和减少前列腺素合成，发挥抗炎、抗增殖和抗细胞迁移作用。它能诱导血管平滑肌细胞和内皮细胞的细胞周期阻滞，并减少细胞外基质蛋白腱生蛋白的合成。格拉芬宁抑制花生四烯酸途径中的环氧合酶-2 (COX-2)，并能挽救2类囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 突变体的功能。它已被用于炎症性疾病、血管再狭窄和囊性纤维化等相关疾病的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，格拉芬宁通过减少前列腺素的生成发挥镇痛和抗炎作用。其药理活性与其作为非甾体类抗炎药的作用机制相符。斑马鱼研究表明，格拉芬宁诱导的肠道损伤可通过增强Atf6依赖性细胞应激反应，进而通过μ-阿片信号通路得到缓解。此外，格拉芬宁还被证实能够纠正导致角膜营养不良的SLC4A11突变体中的折叠缺陷。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常检测格拉芬宁抑制COX-1和COX-2活性的能力。将酶与花生四烯酸在浓度递增的格拉芬宁存在下孵育。前列腺素的生成通过ELISA或放射免疫测定法测定。IC50值由剂量反应曲线计算得出。格拉芬宁在花生四烯酸途径中表现出对COX-2的抑制作用。
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| 细胞实验 |
基于细胞的格拉芬宁检测方法包括用该化合物处理各种细胞系，并测量细胞增殖、迁移和前列腺素生成情况。通过测量细胞周期阻滞来评估其对血管平滑肌细胞和内皮细胞的影响。该化合物拯救F508del-CFTR突变体的能力可在表达CFTR的细胞系中进行评估。高通量检测已证实格拉芬宁可纠正导致角膜营养不良的SLC4A11突变体的折叠缺陷。
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| 动物实验 |
格拉芬宁的体内动物研究通常涉及对疼痛和炎症动物模型进行给药。研究人员会评估该化合物的疗效和安全性。一项针对斑马鱼的研究发现，格拉芬宁可诱导肠道损伤，而这种损伤可通过增强Atf6依赖性细胞应激反应来减轻μ-阿片信号通路的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
格拉芬宁在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度为75 mg/mL，在乙醇中的溶解度为4 mg/mL，但不溶于水。用于体内口服给药时，可将其配制成浓度≥5 mg/mL的均质羧甲基纤维素钠（CMC-Na）混悬液。用于注射时，可将其配制成澄清溶液，配制方法为：使用5% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80和50%双蒸水（ddH2O）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
格拉芬宁与多种不良反应相关，包括超敏反应和过敏性休克。由于存在安全隐患，包括过敏性休克和肾毒性风险，该药已在多个国家撤市。在研究环境中应谨慎使用。
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| 其他信息 |
格拉芬宁是一种羧酸酯，具体来说是2,3-二羟丙基邻氨基苯甲酸酯，其中氨基被7-氯喹啉-4-基取代。格拉芬宁及其盐酸盐曾被用作非甾体抗炎药（NSAIDs）以缓解各种疼痛，但由于过敏反应发生率高，最终被撤出市场。它具有双重作用，既是非麻醉性镇痛药，又是非甾体抗炎药和抑制剂。它是一种有机氯化合物、仲氨基化合物、二醇、羧酸酯和氨基喹啉化合物。其结构与甘油和邻氨基苯甲酸相关。格拉芬宁是一种镇痛药，是邻氨基苯甲酸的衍生物，曾被用于缓解各种疼痛。格拉芬宁已从美国市场撤市。
格拉芬宁（Glafenine）是一种非选择性COX-1/COX-2抑制剂，同时具有CFTR校正活性。其双重作用机制使其成为研究炎症、疼痛和囊性纤维化的重要研究工具。它在许多国家尚未获准用于临床。此外，已知它还能诱导血管平滑肌细胞和内皮细胞的细胞周期阻滞。 |
| 分子式 |
C18H17CLN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
372.81
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| 精确质量 |
372.088
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| CAS号 |
3820-67-5
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| 相关CAS号 |
Glafenine hydrochloride;65513-72-6
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| PubChem CID |
3474
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.428g/cm3
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| 沸点 |
618ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
170℃
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| 闪点 |
327.6ºC
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| 折射率 |
1.696
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| LogP |
3.214
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| tPSA |
91.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
467
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GWOFUCIGLDBNKM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17ClN2O4/c20-12-5-6-14-17(7-8-21-18(14)9-12)22-16-4-2-1-3-15(16)19(25)26-11-13(24)10-23/h1-9,13,23-24H,10-11H2,(H,21,22)
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| 化学名 |
2,3-dihydroxypropyl 2-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]benzoate
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| 别名 |
Glafenina; Glafenin; Glafenine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~268.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.58 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6823 mL | 13.4117 mL | 26.8233 mL | |
| 5 mM | 0.5365 mL | 2.6823 mL | 5.3647 mL | |
| 10 mM | 0.2682 mL | 1.3412 mL | 2.6823 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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