规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
盐酸格莱沙替尼(MGCD265 盐酸盐;0.01-5 μM;作用 72 小时)以剂量依赖性方式抑制癌细胞的生长,对 NSCLC H1299 细胞表现出 0.08 μM 的低 IC50 值[1]。
盐酸格莱沙替尼( 0.01、0.1、0.5、1 μM) 可使 NSCLC H1299 细胞中的凋亡细胞百分比显着增加数倍[1]。 盐酸格莱沙替尼对过表达 P-gp 的癌细胞 KB-C2、SW620/Ad300、HEK293 具有细胞毒性/ABCB1 及其亲本细胞 KB-3-1、SW620 和 HEK293 细胞,IC50 值范围为 5 至 10 μM[1]。 盐酸格莱沙替尼(1、3 μM;120 分钟)增强细胞内[3H]-抑制并积累帕帕利他赛 [3H]在过表达 P-gp 的癌细胞系中,观察到帕瑞他赛流出[2]。 盐酸格莱沙替尼 (0-40 μM) 在一定剂量下可增加 P-gp 转运蛋白的 ATP 酶活性依赖方式[2]。 |
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体内研究 (In Vivo) |
盐酸格莱沙替尼(MGCD265 盐酸盐;15 mg/kg/天;口服;40 周)可导致肿瘤大小显着减小[1]。
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细胞实验 |
细胞系: NSCLC H1299 细胞
浓度: 0.01, 0.1, 1, 2, 5 μM 孵育时间: 72 小时 结果: 对癌细胞生长产生剂量依赖性抑制,且表现最低IC50值为0.08μM。 |
动物实验 |
4−6-week old female balb/c athymic (nu/nu) mice with HCC827 NSCLC tumor xenografts
15 mg/kg Orally; daily; 40 weeks |
参考文献 |
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分子式 |
C31H28CLF2N5O3S2
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分子量 |
656.1655
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精确质量 |
655.1290161
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元素分析 |
C, 56.75; H, 4.30; Cl, 5.40; F, 5.79; N, 10.67; O, 7.31; S, 9.77
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CAS号 |
1123838-51-6
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相关CAS号 |
Glesatinib;936694-12-1
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
COCCNCC1=CN=C(C=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=S)NC(=O)CC5=CC=C(C=C5)F)F.Cl
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InChi Key |
TUVXGVPWXBWWEP-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C31H27F2N5O3S2.ClH/c1-40-13-12-34-17-20-4-8-24(36-18-20)28-16-25-30(43-28)27(10-11-35-25)41-26-9-7-22(15-23(26)33)37-31(42)38-29(39)14-19-2-5-21(32)6-3-19;/h2-11,15-16,18,34H,12-14,17H2,1H3,(H2,37,38,39,42);1H
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化学名 |
N-[[3-fluoro-4-[2-[5-[(2-methoxyethylamino)methyl]pyridin-2-yl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxyphenyl]carbamothioyl]-2-(4-fluorophenyl)acetamide;hydrochloride
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别名 |
Glesatinib HCl; MGCD265 hydrochloride; Glesatinib hydrochloride; MGCD265 hydrochloride; MGCD 265 HCl; MGCD265 hydrochloride; MGCD-265 HCl; MGCD265 HCl
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~50 mg/mL (~76.2 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.5240 mL | 7.6200 mL | 15.2400 mL | |
5 mM | 0.3048 mL | 1.5240 mL | 3.0480 mL | |
10 mM | 0.1524 mL | 0.7620 mL | 1.5240 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
The structure of glesatinib and its cytotoxic effects to three P-gp overexpressing cancer cells. Front Oncol . 2019 Apr 25:9:313. td> |
Glesatinib did not affect the protein expression of P-gp transporters in ABCB1 overexpressing cell lines. Front Oncol . 2019 Apr 25:9:313. td> |
Glesatinib did not affect the localization of ABCB1 transporters in ABCB1 overexpressing cell lines. Front Oncol . 2019 Apr 25:9:313. td> |