Glesatinib hydrochloride 中文名称: 葛雷沙替尼盐酸盐

别名: Glesatinib HCl; MGCD265 hydrochloride; Glesatinib hydrochloride; MGCD265 hydrochloride; MGCD 265 HCl; MGCD265 hydrochloride; MGCD-265 HCl; MGCD265 HCl 葛雷沙替尼盐酸盐

目录号: V33826 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Glesatinib HCl (MGCD265 HCl) 是一种口服生物活性、有效的双重 MET/SMO 抑制剂。

Glesatinib hydrochloride CAS号: 1123838-51-6
产品类别: TAM Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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葛雷沙替尼

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

盐酸格列沙替尼（MGCD265 HCl）是一种口服生物活性强效的双重MET/SMO抑制剂。盐酸格列沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可拮抗非小细胞肺癌（NSCLC）中P-糖蛋白介导的多药耐药性（MDR）。
盐酸格列沙替尼（CAS 1123838-51-6），又名盐酸MGCD265，是一种口服有效的强效MET和SMO（Smoothened）受体酪氨酸激酶双重抑制剂。它还能拮抗非小细胞肺癌（NSCLC）中P-糖蛋白（P-gp）介导的多药耐药性（MDR）。

生物活性&实验参考方法

靶点	Glesatinib hydrochloride targets MET receptor tyrosine kinase and its oncogenic variants, including MET exon 14 skipping mutations, as well as SMO (Smoothened) and Axl receptor tyrosine kinase. It is a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with potential antineoplastic activity.
体外研究 (In Vitro)	盐酸格列沙替尼（MGCD265 盐酸盐；0.01-5 μM；作用 72 小时）以剂量依赖的方式抑制癌细胞生长，对非小细胞肺癌 (NSCLC) H1299 细胞的 IC50 值低至 0.08 μM[1]。盐酸格列沙替尼（0.01、0.1、0.5、1 μM）可显著提高 NSCLC H1299 细胞的凋亡率数倍[1]。盐酸格列沙替尼对 P-gp 过表达的癌细胞 KB-C2、SW620/Ad300、HEK293/ABCB1 及其亲代细胞 KB-3-1、SW620 和 HEK293 均具有细胞毒性，IC50 值范围为 5 至 10 μM[1]。盐酸格列沙替尼（1、3 μM；120 分钟）增强细胞内 [3H]-抑制并积累帕利他赛 [3H]在过表达 P-gp 的癌细胞系中，观察到帕利他赛外排[2]。盐酸格列沙替尼（0-40 μM）以剂量依赖的方式增加 P-gp 转运蛋白的 ATPase 活性[2]。体外实验表明，盐酸格列沙替尼可抑制MET和SMO激酶活性，从而降低肿瘤细胞增殖和存活率。它还能逆转非小细胞肺癌细胞中P-gp介导的多药耐药性。该化合物对MET基因改变的癌细胞系表现出强效活性。
体内研究 (In Vivo)	盐酸格列沙替尼（MGCD265 盐酸盐；15 mg/kg/天；口服；40 周）可显著缩小肿瘤大小[1]。在体内，盐酸格列沙替尼在临床前模型中显示出抗肿瘤疗效，包括非小细胞肺癌和其他MET驱动肿瘤的异种移植模型。作为一种口服生物利用度高的药物，它能显著抑制肿瘤生长。预计它能选择性地靶向驱动基因突变患者的肿瘤。
酶活实验	采用纯化的重组MET和SMO激酶进行盐酸格列沙替尼的体外酶结合试验。将该化合物与激酶、ATP和肽底物孵育。使用基于发光（例如ADP-Glo）或荧光的方法测定激酶活性。IC50值由剂量反应曲线确定。
细胞实验	细胞系：NSCLC H1299 细胞浓度：0.01、0.1、1、2、5 μM 孵育时间：72 小时结果：对癌细胞生长呈剂量依赖性抑制，最低 IC50 值为 0.08 μM。使用携带MET扩增或14号外显子跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系进行格列沙替尼盐酸盐的细胞活性测定。将细胞用化合物的系列稀释液（0.1 nM至10 μM）处理48-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过Western blot法评估MET磷酸化及其下游信号通路（AKT、ERK）。采用罗丹明123外排法评估P-gp功能。
动物实验	4-6周龄雌性balb/c无胸腺(nu/nu)小鼠，移植HCC827非小细胞肺癌肿瘤异种移植瘤 15 mg/kg 口服；每日一次；40周格列沙替尼盐酸盐的体内疗效研究是在携带MET驱动的人类肿瘤的异种移植小鼠模型中进行的。该化合物通常以每日或间歇给药的方式口服给药，剂量范围为10-100 mg/kg。测量肿瘤体积并计算肿瘤生长指数（TGI）。通过免疫组织化学或蛋白质印迹法评估包括肿瘤组织中MET磷酸化在内的药效学标志物。
药代性质 (ADME/PK)	盐酸格列沙替尼的药代动力学特性包括良好的口服生物利用度。该化合物的分子量为656.17，分子式为C31H28ClF2N5O3S2。它通常被制成口服制剂。详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax和AUC，可在临床前研究报告中找到。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	盐酸格列沙替尼的毒理学数据显示其安全性良好。作为一种酪氨酸激酶抑制剂，潜在的不良反应可能包括胃肠道紊乱、疲劳和血液学改变。已在动物模型中进行了标准的毒理学评估。目前尚未报告任何显著的非预期毒性。
参考文献	[1]. Dual MET and SMO Negative Modulators Overcome Resistance to EGFR Inhibitors in Human Nonsmall Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7447-7458. [2]. Glesatinib, a c-MET/SMO Dual Inhibitor, Antagonizes P-glycoprotein Mediated MultidrugResistance in Cancer Cells. Front Oncol. 2019 Apr 25;9:313.
其他信息	盐酸格列沙替尼（MGCD265盐酸盐）是一种研究用化合物，尚未获准用于临床治疗。它是一种强效的口服MET/SMO双重抑制剂，对MET 14号外显子跳跃突变和非小细胞肺癌（NSCLC）中P-gp介导的多药耐药（MDR）具有活性。该化合物用于肿瘤学研究，以探索MET驱动的肿瘤发生和耐药机制。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C31H28CLF2N5O3S2
分子量	656.1655
精确质量	655.129
元素分析	C, 56.75; H, 4.30; Cl, 5.40; F, 5.79; N, 10.67; O, 7.31; S, 9.77
CAS号	1123838-51-6
相关CAS号	Glesatinib;936694-12-1
PubChem CID	127255607
外观&性状	Off-white to pink solid powder
tPSA	158
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	44
分子复杂度/Complexity	902
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl[H].S1C2=C(C([H])=C([H])N=C2C([H])=C1C1C([H])=C([H])C(=C([H])N=1)C([H])([H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])[H])OC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1F)N([H])C(N([H])C(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])F)=O)=S
InChi Key	TUVXGVPWXBWWEP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C31H27F2N5O3S2.ClH/c1-40-13-12-34-17-20-4-8-24(36-18-20)28-16-25-30(43-28)27(10-11-35-25)41-26-9-7-22(15-23(26)33)37-31(42)38-29(39)14-19-2-5-21(32)6-3-19;/h2-11,15-16,18,34H,12-14,17H2,1H3,(H2,37,38,39,42);1H
化学名	N-[[3-fluoro-4-[2-[5-[(2-methoxyethylamino)methyl]pyridin-2-yl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxyphenyl]carbamothioyl]-2-(4-fluorophenyl)acetamide;hydrochloride
别名	Glesatinib HCl; MGCD265 hydrochloride; Glesatinib hydrochloride; MGCD265 hydrochloride; MGCD 265 HCl; MGCD265 hydrochloride; MGCD-265 HCl; MGCD265 HCl
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~50 mg/mL (~76.2 mM) H2O: < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~50 mg/mL (~76.2 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5240 mL	7.6200 mL	15.2400 mL
	5 mM	0.3048 mL	1.5240 mL	3.0480 mL
	10 mM	0.1524 mL	0.7620 mL	1.5240 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

The structure of glesatinib and its cytotoxic effects to three P-gp overexpressing cancer cells. Front Oncol . 2019 Apr 25:9:313.
Glesatinib did not affect the protein expression of P-gp transporters in ABCB1 overexpressing cell lines. Front Oncol . 2019 Apr 25:9:313.
Glesatinib did not affect the localization of ABCB1 transporters in ABCB1 overexpressing cell lines. Front Oncol . 2019 Apr 25:9:313.