| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：格列美脲通过与两个位点相互作用抑制 Kir6.2/SUR 电流：Kir6.2 上的低亲和力位点 (IC(50)= 约 400 mM) 和 SUR 上的高亲和力位点 (IC(50) SUR1 = 3.0 nM，SUR2A = 5.4 nM，SUR2B = 7.3 nM）。与格列本脲相比，格列美脲在刺激正常脂肪细胞和胰岛素抵抗脂肪细胞和肌肉细胞中的葡萄糖转运、葡萄糖转运蛋白同工型 4 (GLUT4) 易位、脂质和糖原合成以及潜在的潜在信号传导过程方面表现出更高的效力在分子水平上进行检查。格列美脲以时间和浓度依赖性的不饱和方式与可能对应于小凹的质膜的去污剂不溶性复合物结合。格列美脲 (Glimepiride) 阻断吡那地尔激活的心肌细胞全细胞 K(ATP) 电流，IC(50) 为 6.8 nM，与格列本脲在这些细胞中的效力相当。格列美脲阻断 HEK 293 细胞中由外侧切除斑块中 Kir6.2/SUR2A 亚基共表达形成的 K(ATP) 通道，IC(50) 类似，为 6.2 nM。细胞测定：当在生理胰岛素剂量和格列美脲 (10 μM) 存在下培养细胞时，2-脱氧葡萄糖摄取增加至对照的 186%。在没有胰岛素的情况下，格列美脲也能增加 2-脱氧葡萄糖的摄取。同时，格列美脲将 GLUT1 和 GLUT4 的表达分别增加至对照的 164% 和 148%。这些结果表明格列美脲通过胰岛素非依赖性途径增加心脏葡萄糖摄取。
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| 体内研究 (In Vivo) |
一种全新的磺酰脲类药物是格列美脲（Glimperide）。静脉注射 Hoe 490 后，兔子的血糖水平降低了 2.5 倍，口服格列本脲 (HB 419) 后，血糖水平降低了 3.5 倍[1]。格列美脲（格列美脲）可降低细胞外 Aβ40 和 Aβ42 水平。格列美脲有望成为治疗糖尿病相关AD的良好药物[2]。与其他磺酰脲类药物相比，格列美脲通常可降低低血糖风险并减少体重增加。由于格列美脲（glimeperide）对缺血预处理没有负面影响，因此用于心血管疾病患者可能更安全[3]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Geisen, K., Special pharmacology of the new sulfonylurea glimepiride. Arzneimittelforschung, 1988. 38(8): p. 1120-30.
[2]. Liu, F., et al., Glimepiride attenuates Abeta production via suppressing BACE1 activity in cortical neurons. Neurosci Lett, 2013. 557 Pt B: p. 90-4. [3]. Basit, A., M. Riaz, and A. Fawwad, Glimepiride: evidence-based facts, trends, and observations (GIFTS). [corrected]. Vasc Health Risk Manag, 2012. 8: p. 463-72. |
| 分子式 |
C24H34N4O5S
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| 分子量 |
490.62
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| CAS号 |
93479-97-1
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| 相关CAS号 |
Glimepiride-d5;1028809-90-6;Glimepiride-d4-1;1131981-29-7
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| SMILES |
CCC1=C(CN(C1=O)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCC(CC3)C)C
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| InChi Key |
WIGIZIANZCJQQY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H34N4O5S/c1-4-21-17(3)15-28(22(21)29)24(31)25-14-13-18-7-11-20(12-8-18)34(32,33)27-23(30)26-19-9-5-16(2)6-10-19/h7-8,11-12,16,19H,4-6,9-10,13-15H2,1-3H3,(H,25,31)(H2,26,27,30)
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| 化学名 |
4-ethyl-3-methyl-N-[2-[4-[(4-methylcyclohexyl)carbamoylsulfamoyl]phenyl]ethyl]-5-oxo-2H-pyrrole-1-carboxamide
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| 别名 |
HOE-490; Glimepiride; HOE 490; HOE-490; Amaryl; Glimepiridum; Amarel; Glimepirida; Roname
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0382 mL | 10.1912 mL | 20.3824 mL | |
| 5 mM | 0.4076 mL | 2.0382 mL | 4.0765 mL | |
| 10 mM | 0.2038 mL | 1.0191 mL | 2.0382 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII)
Charybdotoxin TFA
Slotoxin
Spadin TFA
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