Gliquidone (AR-DF26) 中文名称: 格列喹酮

别名: Gliquidone; Glurenorm; Beglynor; Glikvidon; Glycvidon; Sanofi Synthelabo brand of gliquidone; Yamanouchi brand of gliquidone; AR-DF 26 格列喹酮; 3-环己基-1-[4-[2-(3,4-二氢-7-甲氧基-4,4-二甲基-1,3-双氧基-2-(1H)-异喹啉基)-乙基]苯基]磺酰基-脲; Gliquidone 格列喹酮;格列喹酮标准品;格列喹酮对照品

目录号: V0218

COA 产品数据产品说明书 SDS

Gliquidone（也称为 AR-DF 26；Gluenorm；Beglynor）是一种有效的 ATP 敏感 K+ 通道拮抗剂，具有潜在的抗糖尿病活性。

Gliquidone (AR-DF26) CAS号: 33342-05-1
产品类别: Potassium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
50mg
100mg
250mg
500mg
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Gliquidone-d6

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

描述：格列喹酮（又名 AR-DF 26；格列诺；贝格利诺）是一种强效的 ATP 敏感性钾离子通道拮抗剂，具有潜在的抗糖尿病活性。它对 ATP 敏感性钾离子通道的抑制作用 IC50 为 27.2 nM。作为一种磺脲类抗糖尿病药物，它用于治疗 2 型糖尿病。在 2 型糖尿病患者中，格列喹酮可使平均血糖水平降低 15%，胰岛素水平升高 40%。

在肾移植后新发糖尿病（NODM）的白种人患者中，格列喹酮可将空腹血糖（FBG）从 154 mg/dl 降至 120 mg/dl。

格列喹酮（AR-DF26）（CAS#: 33342-05-1）是一种第二代磺脲类口服降血糖药，用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。已知其可与胰岛β细胞中ATP敏感性K+通道相关的高亲和力结合位点相互作用，从而刺激胰岛素释放。在本研究中，它被用作参考化合物，以抑制[3H]格列本脲与大鼠大脑皮层膜的结合[1]。

生物活性&实验参考方法

靶点	Sulfonylurea receptor (associated with ATP-sensitive K+ channel) (IC50 = 27.2 nM for inhibiting [3H]glibenclamide binding in rat cerebral cortex membranes) [1]
体外研究 (In Vitro)	体外活性：格列喹酮是一种ATP敏感性钾离子通道拮抗剂。在小鼠中，格列喹酮（10或40 μg）以剂量依赖的方式拮抗吗啡（20 mg/kg）诱导的肠蠕动亢进。这些结果表明，ATP敏感性钾离子通道在吗啡诱导的肠蠕动亢进中起着重要作用。
体内研究 (In Vivo)	在雄性瑞士白化小鼠中，脑室内注射格列喹酮（0.1–1.0 μg/只）以剂量依赖的方式抑制阿米替林和氯米帕明产生的镇痛作用。脑室内注射格列喹酮（0.06–16 μg/只）拮抗丁丙诺啡、吗啡和美沙酮诱导的镇痛作用。脑室内注射格列喹酮（6 μg/只）抑制可乐定（0.125 mg/kg，皮下注射）和胍那苄（0.30 mg/kg，皮下注射）诱导的镇痛作用，而较低剂量的格列喹酮（3 μg/只，脑室内注射）无效。给予糖尿病大鼠格列喹酮（10 mg/kg）可显著降低血糖、非酶糖基化和晶状体总蛋白水平，并显著提高晶状体谷胱甘肽水平。
酶活实验	膜制备：将大鼠大脑皮层组织在冰冷的 50 mM Tris-HCl 缓冲液（pH 7.4）中匀浆，然后以 40000 g 离心 10 分钟。沉淀物用相同的缓冲液洗涤两次。结合实验：将膜悬液（0.4-0.8 mg 蛋白/ml）与 0.5 nM [3H]格列本脲和不同浓度的格列喹酮（AR-DF26）（CAS 编号：33342-05-1）在 50 mM Tris-HCl 缓冲液（pH 7.4）中于 25°C 孵育 60 分钟。在 0.1 μM 未标记的格列本脲存在下测定非特异性结合。孵育通过真空快速过滤 GF/B 滤膜终止，然后用冰冷的孵育缓冲液洗涤三次。滤膜结合放射性通过液体闪烁计数。IC50 值使用 ALLFIT 或 Ligand 程序计算。格列喹酮抑制 [3H]格列本脲的特异性结合，IC50 为 27.2 nM [1]。
动物实验	小鼠 10 mg/kg
药代性质 (ADME/PK)	生物半衰期平均终末半衰期约为 8 小时（范围 5.7–9.4 小时）。
参考文献	Fundam Clin Pharmacol.1991;5(2):107-15;Arzneimittelforschung.1997 Mar;47(3):247-52.
其他信息	1-环己基-3-[4-[2-(7-甲氧基-4,4-二甲基-1,3-二氧代-2-异喹啉基)乙基]苯基]磺酰脲属于异喹啉类化合物。格列喹酮是一种磺酰脲类药物，用于治疗2型糖尿病。它是一种ATP依赖性钾通道（KATP通道）阻滞剂。这种阻滞作用导致去极化，进而激活电压依赖性钙通道，引起钙离子内流，最终增加胰岛素释放。格列喹酮是一种强效的第二代磺酰脲类药物，具有降血糖活性。与其他第二代化合物一样，格列喹酮对SUR1受体具有更高的亲和力，并且比第一代化合物更有效。此外，该药还具有过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）γ激动剂活性。适应症：用于治疗2型糖尿病。作用机制格列本脲降低血糖的作用机制似乎是通过刺激功能性胰岛β细胞释放胰岛素并提高外周组织对胰岛素的敏感性来实现的。格列本脲可能与胰岛细胞表面的ATP敏感性钾通道受体结合，降低钾离子电导，导致细胞膜去极化。细胞膜去极化刺激钙离子通过电压敏感性钙通道内流。细胞内钙离子浓度的升高诱导胰岛素分泌。药效学格列本脲是一种磺脲类抗糖尿病药物。糖尿病患者缺乏或胰腺不分泌胰岛素。胰岛素是控制血糖的主要激素。格列本脲是一种用于治疗成人发病型糖尿病或非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM）的抗糖尿病药物。其作用机制是通过刺激胰腺产生和释放胰岛素来降低血糖水平。它还能促进葡萄糖从血液进入需要它的细胞。格列喹酮（AR-DF26）（CAS号：33342-05-1）是一种第二代磺酰脲类药物。在大鼠大脑皮层膜结合试验中，其对[3H]格列本脲结合位点的亲和力（IC50 = 27.2 nM）低于格列本脲（1.2 nM），但高于格列齐特（1.9 μM）、甲苯磺丁脲（43 μM）和氯磺丙脲（116 μM）。抑制[3H]格列本脲结合的效力顺序与这些化合物已知的降血糖效力相关[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H33N3O6S
分子量	527.63
精确质量	527.208
CAS号	33342-05-1
相关CAS号	Gliquidone-d6
PubChem CID	91610
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
熔点	180-182 ; 181 °C
折射率	1.624
LogP	3.11
tPSA	130.26
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	948
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=S(C1=CC=C(CCN(C(C(C)(C)C2=C3C=C(OC)C=C2)=O)C3=O)C=C1)(NC(NC4CCCCC4)=O)=O
InChi Key	LLJFMFZYVVLQKT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H33N3O6S/c1-27(2)23-14-11-20(36-3)17-22(23)24(31)30(25(27)32)16-15-18-9-12-21(13-10-18)37(34,35)29-26(33)28-19-7-5-4-6-8-19/h9-14,17,19H,4-8,15-16H2,1-3H3,(H2,28,29,33)
化学名	1-cyclohexyl-3-[4-[2-(7-methoxy-4,4-dimethyl-1,3-dioxoisoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]sulfonylurea
别名	Gliquidone; Glurenorm; Beglynor; Glikvidon; Glycvidon; Sanofi Synthelabo brand of gliquidone; Yamanouchi brand of gliquidone; AR-DF 26
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:105 mg/mL (199.0 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:6 mg/mL (11.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.74 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 2% DMSO +Corn oil : 5mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8953 mL	9.4763 mL	18.9527 mL
	5 mM	0.3791 mL	1.8953 mL	3.7905 mL
	10 mM	0.1895 mL	0.9476 mL	1.8953 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00568074	Completed	Drug: repaglinide Drug: Glurenorm®	Diabetes Diabetes Mellitus, Type 2	Novo Nordisk A/S	December 16, 2003	Phase 4
NCT02475499	Completed	Drug: DPP-4 inhibitors Drug: GLP-1 analogs	Diabetes Mellitus, Type 2	Canadian Network for Observational Drug Effect Studies, CNODES	March 2014
NCT02476760	Completed	Drug: DPP-4 inhibitors Drug: GLP-1 analogs	Recurrent Glioma Refractory Glioma	Diabetes Mellitus, Type 2	March 2014
NCT02456428	Completed	Drug: DPP-4 inhibitors Drug: GLP-1 analogs	Type 2 Diabetes Mellitus	Canadian Network for Observational Drug Effect Studies, CNODES	March 2014