Gliquidone (AR-DF26) 中文名称: 格列喹酮

别名: Gliquidone; Glurenorm; Beglynor; Glikvidon; Glycvidon; Sanofi Synthelabo brand of gliquidone; Yamanouchi brand of gliquidone; AR-DF 26 格列喹酮; 3-环己基-1-[4-[2-(3,4-二氢-7-甲氧基-4,4-二甲基-1,3-双氧基-2-(1H)-异喹啉基)-乙基]苯基]磺酰基-脲; Gliquidone 格列喹酮;格列喹酮标准品;格列喹酮对照品

目录号: V0218 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Gliquidone（也称为 AR-DF 26；Gluenorm；Beglynor）是一种有效的 ATP 敏感 K+ 通道拮抗剂，具有潜在的抗糖尿病活性。

Gliquidone (AR-DF26) CAS号: 33342-05-1
产品类别: Potassium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Gliquidone (AR-DF26):

Gliquidone-d6

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
相关产品

产品描述

Gliquidone（也称为 AR-DF 26；Gluenorm；Beglynor）是一种有效的 ATP 敏感 K+ 通道拮抗剂，具有潜在的抗糖尿病活性。它抑制 ATP 敏感的 K + 通道，IC50 为 27.2 NM。作为磺酰脲类抗糖尿病药，用于治疗2型糖尿病。在2型糖尿病患者中，格列喹酮使平均血浆葡萄糖水平降低15%，使胰岛素水平升高40%。在肾移植后患有新发糖尿病 (NODM) 的白种人患者中，格列喹酮可将空腹血糖 (FBG) 从 154 mg/dl 降低至 120 mg/dl。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Gliquidone 是一种 ATP 敏感的 K+ 通道拮抗剂。在小鼠中，格列喹酮（10 或 40 μg）以剂量依赖性方式拮抗吗啡（20 mg/kg）诱导的过度运动。这些结果表明 ATP 敏感的 K+ 通道在吗啡诱导的过度运动中发挥着重要作用。

体内研究 (In Vivo)

格列喹酮（每只小鼠静脉注射 0.1–1.0 μg）可防止雄性瑞士白化小鼠中阿米替林和氯米帕明产生的镇痛作用，其作用呈剂量依赖性。格列喹酮（每只小鼠 0.06-16 μg，icv）可拮抗丁丙诺啡、吗啡和美沙酮引起的镇痛作用。格列喹酮（每只小鼠 6 μg，icv）可防止可乐定（0.125 mg/kg，sc）和胍那苯（0.30 mg/kg，sc）诱导的镇痛作用，而较低剂量的格列喹酮（每只小鼠 3 μg，icv）则无效。给予糖尿病大鼠 Gluenorm（10 毫克/千克）可显着降低血糖、非酶糖基化和晶状体中的总蛋白，并显着增加晶状体中的谷胱甘肽水平。

动物实验

10 mg/kg

小鼠

药代性质 (ADME/PK)

生物半衰期
平均终末半衰期约为 8 小时（范围 5.7-9.4 小时）

参考文献

Fundam Clin Pharmacol.1991;5(2):107-15;Arzneimittelforschung.1997 Mar;47(3):247-52.

其他信息

1-环己基-3-[4-[2-(7-甲氧基-4,4-二甲基-1,3-二氧代-2-异喹啉基)乙基]苯基]磺酰脲属于异喹啉类化合物。
格列喹酮是一种磺酰脲类药物，用于治疗2型糖尿病。它是一种ATP依赖性钾离子通道（KATP通道）阻滞剂。这种阻滞作用会导致去极化，进而激活电压依赖性钙离子通道，引起钙离子内流，最终增加胰岛素释放。
格列喹酮是一种强效的第二代磺酰脲类药物，具有降血糖活性。与其他第二代化合物一样，格列喹酮与SUR1的结合亲和力更高，且效力也高于第一代化合物。此外，该药物还具有过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) γ 激动活性。

药物适应症
用于治疗 2 型糖尿病。

作用机制
格列喹酮降低血糖的作用机制似乎依赖于刺激功能性胰岛β细胞释放胰岛素，并提高外周组织对胰岛素的敏感性。格列喹酮可能与胰腺细胞表面的 ATP 敏感性钾通道受体结合，降低钾离子电导并导致细胞膜去极化。细胞膜去极化刺激钙离子通过电压敏感性钙通道内流。细胞内钙离子浓度的增加诱导胰岛素分泌。

药效学
格列喹酮是一种磺脲类抗糖尿病药物。糖尿病患者体内缺乏或完全没有胰腺分泌的胰岛素。胰岛素是控制血糖的主要激素。格列喹酮是一种抗糖尿病药物，用于治疗成人起病型糖尿病或非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM）。它的作用机制是通过刺激胰腺产生和释放胰岛素来降低血糖水平。它还能促进血液中的糖分进入身体需要它的细胞。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H33N3O6S
分子量	527.63
精确质量	527.208
CAS号	33342-05-1
相关CAS号	Gliquidone-d6
PubChem CID	91610
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
熔点	179ºC
折射率	1.624
LogP	3.11
tPSA	130.26
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	948
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=S(C1=CC=C(CCN(C(C(C)(C)C2=C3C=C(OC)C=C2)=O)C3=O)C=C1)(NC(NC4CCCCC4)=O)=O
InChi Key	LLJFMFZYVVLQKT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H33N3O6S/c1-27(2)23-14-11-20(36-3)17-22(23)24(31)30(25(27)32)16-15-18-9-12-21(13-10-18)37(34,35)29-26(33)28-19-7-5-4-6-8-19/h9-14,17,19H,4-8,15-16H2,1-3H3,(H2,28,29,33)
化学名	1-cyclohexyl-3-[4-[2-(7-methoxy-4,4-dimethyl-1,3-dioxoisoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]sulfonylurea
别名	Gliquidone; Glurenorm; Beglynor; Glikvidon; Glycvidon; Sanofi Synthelabo brand of gliquidone; Yamanouchi brand of gliquidone; AR-DF 26
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:105 mg/mL (199.0 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:6 mg/mL (11.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.74 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 2% DMSO +Corn oil : 5mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8953 mL	9.4763 mL	18.9527 mL
	5 mM	0.3791 mL	1.8953 mL	3.7905 mL
	10 mM	0.1895 mL	0.9476 mL	1.8953 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00568074	Completed	Drug: repaglinide Drug: Glurenorm®	Diabetes Diabetes Mellitus, Type 2	Novo Nordisk A/S	December 16, 2003	Phase 4
NCT02475499	Completed	Drug: DPP-4 inhibitors Drug: GLP-1 analogs	Diabetes Mellitus, Type 2	Canadian Network for Observational Drug Effect Studies, CNODES	March 2014
NCT02476760	Completed	Drug: DPP-4 inhibitors Drug: GLP-1 analogs	Recurrent Glioma Refractory Glioma	Diabetes Mellitus, Type 2	March 2014
NCT02456428	Completed	Drug: DPP-4 inhibitors Drug: GLP-1 analogs	Type 2 Diabetes Mellitus	Canadian Network for Observational Drug Effect Studies, CNODES	March 2014