| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GLP-1(7-37) acetate targets the glucagon receptor (GLP-1 receptor), a G-protein-coupled receptor expressed on pancreatic beta cells. Activation of the GLP-1 receptor stimulates glucose-dependent insulin secretion, enhances insulin biosynthesis, and promotes beta-cell survival. The compound is a full agonist at the GLP-1 receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，GLP-1(7-37) 醋酸酯可增强胰岛β细胞中葡萄糖诱导的胰岛素分泌。它是一种肠道促胰岛素分泌激素。该化合物以葡萄糖依赖的方式刺激胰岛素分泌。现有文献中关于其详细EC₅0值的记载并不多见。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在2小时11 mM高血糖钳夹试验的第二小时内，输注GLP-1(7-37)（0.5、5或50 pmol/min/kg）导致葡萄糖刺激的血浆胰岛素水平呈剂量依赖性升高。大鼠的葡萄糖输注浓度和输注速率均有所提高[2]。将GLP-1(7-37)（5 pmol/min/kg）输注至维持在11 mM葡萄糖水平1至7小时的大鼠体内，与注射载体的大鼠相比，血浆胰岛素浓度升高。大鼠的生长速度也加快。[2]。
在体内，在2小时11 mM高血糖钳夹试验的第二小时内输注GLP-1(7-37)醋酸盐（0.5、5或50 pmol/min/kg），可使大鼠葡萄糖刺激的血浆胰岛素浓度呈剂量依赖性增强，并增加葡萄糖输注率。此外，还研究了从第1小时到第7小时持续输注GLP-1(7-37)（5 pmol/min/kg）的效果。 |
| 酶活实验 |
GLP-1的体外受体结合试验采用表达GLP-1受体的细胞膜制备物。竞争性结合试验使用放射性标记的GLP-1或GLP-1类似物，并加入不同浓度的GLP-1(7-37)乙酸酯。功能性试验测量受体激活后cAMP的积累情况。EC₅0值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将胰岛β细胞系（例如INS-1或MIN6细胞）或原代胰岛细胞进行培养，并用不同浓度的GLP-1(7-37)醋酸盐处理。胰岛素分泌通过ELISA或放射免疫分析法测定。cAMP积累通过ELISA测定。细胞在标准培养条件下培养，实验通常重复三次，并使用适当的葡萄糖浓度。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠，体重300至350克，以可变速率静脉注射葡萄糖7小时，以维持血浆葡萄糖浓度在11 mM [2]。
剂量： 5 pmol/min/kg。 给药途径： 静脉注射，持续1至7小时 [2]。 实验结果： 与注射载体的大鼠相比，血浆胰岛素浓度持续升高。 动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠，体重300至350克，血浆葡萄糖浓度维持在11 mM [2]。 剂量：0.5、5或50 pmol/min/kg。 给药途径：在2小时11 mmol/L高血糖钳夹试验的第二小时进行静脉注射(iv)。 实验结果：可剂量依赖性地增强葡萄糖刺激引起的血浆胰岛素浓度升高和葡萄糖输注速率增加。 GLP-1(7-37)醋酸酯的体内动物研究通常采用高血糖钳夹技术，使用大鼠模型。该肽以不同剂量（0.5、5或50 pmol/min/kg）静脉输注。测量血浆胰岛素浓度和葡萄糖输注速率。也可进行葡萄糖耐量试验。通过增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌和葡萄糖利用来评估疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
GLP-1(7-37)醋酸酯的药代动力学特性表明，由于其易被二肽基肽酶-4 (DPP-4) 快速降解，因此需通过输注给药。该化合物的分子式为C1₅3H232N40O4₉，分子量为3415.72。纯度通常≥98%。该肽可溶于水性缓冲液和DMSO。建议储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开的GLP-1(7-37)乙酸酯毒理学数据尚不完善。作为一种研究用肽，应遵守标准安全预防措施。该化合物仅供实验室使用，不适用于人类治疗。GLP-1受体激动剂通常耐受性良好，但可能存在胃肠道副作用。治疗开发需要进行全面的毒性分析。
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| 参考文献 |
[1]. Sarrauste de Menthiere, C. et al. Structural requirements of the N-terminal region of GLP-1-[7-37]-NH2 for receptor interaction and cAMP production. European journal of medicinal chemistry 39, 473-480, doi:10.1016/j.ejmech.2004.02.002 (2004).
[2]. Hargrove DM, et al. Glucose-dependent action of glucagon-like peptide-1 (7-37) in vivo during short- or long-term administration. Metabolism. 1995 Sep;44(9):1231-7. |
| 其他信息 |
GLP-1(7-37) 醋酸酯（CAS# 1450806-98-0）是一种肠道促胰岛素分泌激素，可增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌。它靶向 GLP-1 受体，用于糖尿病和代谢研究。该肽的分子式为 C1₅3H232N40O4₉，分子量为 3415.72。目前尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C153H232N40O49
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|---|---|
| CAS号 |
1450806-98-0
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| 相关CAS号 |
GLP-1(7-37);106612-94-6
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| PubChem CID |
16133830
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 氢键供体(HBD)数目 |
50
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| 氢键受体(HBA)数目 |
52
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| 可旋转键数目(RBC) |
111
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| 重原子数目 |
238
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| 分子复杂度/Complexity |
7820
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| 定义原子立体中心数目 |
30
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~14.64 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 12.5 mg/mL (3.66 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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