| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GLP-1(7-37) targets the GLP-1 receptor (GLP-1R), a class B G protein-coupled receptor (GPCR) that is expressed on pancreatic beta cells, as well as on other tissues including the brain, heart, and gastrointestinal tract. By binding to GLP-1R, GLP-1(7-37) activates the Gs protein, which stimulates adenylyl cyclase to produce cAMP. The increase in cAMP activates protein kinase A (PKA) and exchange protein directly activated by cAMP (Epac), which enhances glucose-stimulated insulin secretion from pancreatic beta cells. In addition to its effects on insulin secretion, GLP-1(7-37) also promotes beta cell proliferation and survival, inhibits glucagon secretion from alpha cells, slows gastric emptying, and reduces appetite. These effects make GLP-1(7-37) a key regulator of glucose homeostasis and a target for the treatment of type 2 diabetes and obesity. The peptide's effects are glucose-dependent, meaning that it only stimulates insulin secretion when blood glucose levels are elevated, reducing the risk of hypoglycemia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，GLP-1(7-37) 是胰岛β细胞系（例如INS-1、MIN6或原代人胰岛）中胰岛素分泌的强效刺激剂。在这些实验中，浓度为0.001-100 nM的GLP-1(7-37) 可浓度依赖性地增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌，其EC₅₀约为0.9 nM。该肽的作用是通过激活GLP-1R以及随后激活cAMP/PKA和Epac信号通路介导的。除了对胰岛素分泌的影响外，GLP-1(7-37) 还被证实能够促进β细胞增殖，并保护β细胞免受细胞因子或葡萄糖毒性诱导的细胞凋亡。在神经元细胞培养中，GLP-1(7-37)已被证实具有神经保护作用，能够降低兴奋性毒性和氧化应激。在细胞活力检测中，GLP-1(7-37)在浓度高达1 µM时未表现出明显的细胞毒性，表明其在体外应用中具有良好的安全性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在为期两小时的11 mM高血糖钳夹试验的第二小时，以0.5、5或50 pmol/min/kg的剂量向大鼠输注GLP-1(7-37)可剂量依赖性地增强葡萄糖刺激的血浆胰岛素浓度升高，并提高葡萄糖输注速率[2]。与输注载体的对照组相比，以5 pmol/min/kg的剂量持续输注GLP-1(7-37) 1-7小时的大鼠，在血糖浓度维持在11 mM的条件下，血浆胰岛素浓度持续升高[2]。体内研究已证实GLP-1(7-37)在动物模型和人体中均具有促胰岛素分泌作用。在2型糖尿病啮齿动物模型中，静脉或皮下注射1-100 µg/kg剂量的GLP-1(7-37)可显著降低血糖水平并增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌。临床研究表明，在2型糖尿病患者中输注GLP-1(7-37)可改善血糖控制、降低糖化血红蛋白（HbA1c）水平并促进体重减轻。该肽的作用呈剂量依赖性，但其半衰期短（约1-2分钟），限制了其治疗应用，因此需要开发作用时间更长的GLP-1受体激动剂，例如艾塞那肽、利拉鲁肽和索玛鲁肽。GLP-1(7-37)目前被用作研究GLP-1受体信号传导和开发新型GLP-1疗法的研究工具。
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| 酶活实验 |
在体外受体结合和信号传导实验中，通常评估 GLP-1(7-37) 与 GLP-1 受体结合并激活下游信号通路的能力。在受体结合实验中，将表达人 GLP-1R 的细胞（例如 HEK293-GLP-1R）的膜制备物与不同浓度的 GLP-1(7-37)（0.01 nM-10 µM）和固定浓度的放射性标记 GLP-1 类似物（例如 ¹²⁵I-GLP-1）在结合缓冲液中于室温下孵育 1-2 小时。在加入 100 至 1000 倍过量的未标记 GLP-1 的情况下测定非特异性结合。通过过滤分离结合的和游离的配体，并测量放射性。结合亲和力 (Ki) 由竞争曲线计算得出。在功能性检测中，表达 GLP-1R 的细胞用 GLP-1(7-37) 处理，并使用竞争性 ELISA 或基于 FRET 的生物传感器测量 cAMP 的积累。cAMP 生成的 EC₅₀ 值由剂量反应曲线确定。在胰岛素分泌检测中，β 细胞或胰岛用 GLP-1(7-37) 和葡萄糖处理，并通过 ELISA 或放射免疫分析法测量胰岛素分泌。所有实验均包含适当的阳性和阴性对照，结果以至少三次独立实验的平均值 ± 标准差表示。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，评估GLP-1(7-37)对β细胞系胰岛素分泌、细胞增殖和凋亡的影响。将细胞（例如INS-1、MIN6）接种于24孔或96孔板中，并在葡萄糖（5-20 mM）存在下，用浓度为0.001-100 nM的肽处理1-4小时。采用ELISA法测定胰岛素分泌。在细胞增殖实验中，用肽处理细胞24-72小时，并使用BrdU掺入法或MTT法测定细胞增殖。在细胞凋亡检测中，细胞在有或无GLP-1(7-37)的情况下，用细胞因子（IL-1β、TNF-α、IFN-γ）或葡萄糖毒性条件（高糖、棕榈酸酯）处理，并通过流式细胞术使用Annexin V-FITC/PI染色或检测caspase-3/7活性来评估细胞凋亡。所有实验均包含适当的阳性和阴性对照，结果以至少三次独立实验的平均值±标准差表示。
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| 动物实验 |
体重 300 至 350 克的雄性 Sprague-Dawley 大鼠，血浆葡萄糖浓度维持在 11 mM。
在 2 小时 11 mmol/L 高血糖钳夹试验的第二小时，以 0.5、5 或 50 pmol/min/kg 的速率进行静脉注射。 在体内动物实验中，GLP-1(7-37) 通常通过静脉或皮下注射给药于小鼠或大鼠。在葡萄糖耐量试验中，动物禁食过夜，然后在口服或腹腔注射葡萄糖（1-2 g/kg）前 30-60 分钟给予肽（1-100 µg/kg）。在不同时间点（0、15、30、60、90、120 分钟）测量血糖水平，并测量血浆样本中的胰岛素水平。在慢性研究中，肽类药物通过渗透泵持续输注给药，并监测血糖控制、体重和食物摄入量。在药代动力学研究中，于不同时间点采集血样，并采用酶联免疫吸附试验（ELISA）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）法测定血浆中GLP-1(7-37)的浓度。所有动物实验均按照机构关于实验动物饲养和使用的指南进行。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
GLP-1(7-37)的药代动力学数据表明，该肽在循环中的半衰期非常短。该化合物的分子量为3355.67 g/mol，分子式为C₁₅₁H₂₂₈N₄₀O₄₇。静脉注射后，GLP-1(7-37)由于二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的降解和肾脏清除，迅速从循环中清除，半衰期约为1-2分钟。该肽的半衰期短限制了其治疗应用，因此人们开发了作用时间更长的GLP-1受体激动剂来克服这一限制。该肽以粉末形式储存在-20°C避光防潮条件下时稳定。体内给药时，GLP-1(7-37)可配制成生理盐水或其他合适的溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
GLP-1(7-37) 在研究应用中使用的浓度下通常耐受性良好。动物研究表明，该肽在剂量高达 100 µg/kg 时未表现出明显的毒性。然而，更高剂量可能会引起胃肠道副作用，包括恶心和呕吐，这与已知的 GLP-1 受体激动剂的作用一致。与所有研究用化学品一样，处理 GLP-1(7-37) 时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备并在通风良好的区域工作。该肽仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
在胰腺灌注过程中，它是一种强效的胰岛素释放刺激剂；它由胰高血糖素基因共同编码。
GLP-1(7-37) 是一种仅供研究使用的化合物，尚未获准作为治疗药物用于临床，尽管其衍生的 GLP-1 受体激动剂已获得 FDA 批准用于治疗 2 型糖尿病和肥胖症。它也被称为胰高血糖素样肽-1 (7-37)。该化合物的分子式为 C₁₅₁H₂₂₈N₄₀O₄₇，分子量为 3355.67 g/mol。GLP-1(7-37) 是一种由 31 个氨基酸组成的肽类激素，是内源性 GLP-1 受体配体和强效的促胰岛素分泌激素。该化合物用于研究 GLP-1 受体信号传导、葡萄糖代谢以及开发 2 型糖尿病和肥胖症的治疗方法。该化合物可从多家科研化学品供应商处获得，纯度通常≥95%（HPLC）。储存建议包括将肽保存在密封容器中，避光防潮，温度为-20°C。 |
| 分子式 |
C₁₅₁H₂₂₈N₄₀O₄₇
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|---|---|
| 分子量 |
3355.67
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| 精确质量 |
3353.667
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| CAS号 |
106612-94-6
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| 相关CAS号 |
GLP-1(7-37) acetate; 1450806-98-0
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| PubChem CID |
16133830
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.660
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| LogP |
-3.86
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| tPSA |
1408.4
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
50
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| 氢键受体(HBA)数目 |
52
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| 可旋转键数目(RBC) |
111
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| 重原子数目 |
238
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| 分子复杂度/Complexity |
7820
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| 定义原子立体中心数目 |
30
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC5=CC=CC=C5)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC6=CNC=N6)N
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| InChi Key |
GCYXWQUSHADNBF-AAEALURTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C151H228N40O47/c1-17-77(10)121(148(236)169-81(14)127(215)177-105(60-87-63-160-92-36-25-24-35-90(87)92)138(226)179-101(56-74(4)5)139(227)188-119(75(6)7)146(234)176-94(37-26-28-52-152)130(218)161-65-111(199)170-93(39-30-54-159-151(156)157)129(217)164-68-118(210)211)190-140(228)103(57-84-31-20-18-21-32-84)180-135(223)99(47-51-116(206)207)175-134(222)95(38-27-29-53-153)172-125(213)79(12)166-124(212)78(11)168-133(221)98(44-48-110(155)198)171-112(200)66-162-132(220)97(46-50-115(204)205)174-136(224)100(55-73(2)3)178-137(225)102(59-86-40-42-89(197)43-41-86)181-143(231)107(69-192)184-145(233)109(71-194)185-147(235)120(76(8)9)189-142(230)106(62-117(208)209)182-144(232)108(70-193)186-150(238)123(83(16)196)191-141(229)104(58-85-33-22-19-23-34-85)183-149(237)122(82(15)195)187-113(201)67-163-131(219)96(45-49-114(202)203)173-126(214)80(13)167-128(216)91(154)61-88-64-158-72-165-88/h18-25,31-36,40-43,63-64,72-83,91,93-109,119-123,160,192-197H,17,26-30,37-39,44-62,65-71,152-154H2,1-16H3,(H2,155,198)(H,158,165)(H,161,218)(H,162,220)(H,163,219)(H,164,217)(H,166,212)(H,167,216)(H,168,221)(H,169,236)(H,170,199)(H,171,200)(H,172,213)(H,173,214)(H,174,224)(H,175,222)(H,176,234)(H,177,215)(H,178,225)(H,179,226)(H,180,223)(H,181,231)(H,182,232)(H,183,237)(H,184,233)(H,185,235)(H,186,238)(H,187,201)(H,188,227)(H,189,230)(H,190,228)(H,191,229)(H,202,203)(H,204,205)(H,206,207)(H,208,209)(H,210,211)(H4,156,157,159)/t77-,78-,79-,80-,81-,82+,83+,91-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-,108-,109-,119-,120-,121-,122-,123-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-5-[[2-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[2-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-(carboxymethylamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
InsulinotropinTglp-1 GLP-1 (7-37); peptide Glucagon like Peptide-1 (7-37) Acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
0.1 M HCL: ≥ 50 mg/mL (~14.9 mM)
80% Acetic acid/water: ≥ 10 mg/mL (~3 mM) H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2980 mL | 1.4900 mL | 2.9800 mL | |
| 5 mM | 0.0596 mL | 0.2980 mL | 0.5960 mL | |
| 10 mM | 0.0298 mL | 0.1490 mL | 0.2980 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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