GLP-1 receptor agonist 2

别名: GLP-1 receptor agonist 2

目录号: V31513 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GLP-1 受体激动剂（激活剂）2 是胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的激动剂。

GLP-1 receptor agonist 2 CAS号: 2230197-64-3
产品类别: GCGR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

GLP-1 受体激动剂（激活剂）2 是胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的激动剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	GLP-1R GLP-1 receptor agonist 2 targets the human glucagon-like peptide-1 receptor (hGLP-1R) with an EC50 value of 0.32 nM (cAMP accumulation assay) [1] GLP-1 receptor agonist 2 shows no significant binding to human glucagon receptor (hGCGR) or human glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor (hGIPR) (EC50 > 10,000 nM for both) [1]
体外研究 (In Vitro)	GLP-1受体激动剂2（0.01 nM–100 nM）在稳定表达hGLP-1R的CHO-K1细胞中呈剂量依赖性刺激cAMP累积，最大反应为天然GLP-1(7-36)NH2诱导反应的98% [1] 在MIN6小鼠胰岛β细胞中，GLP-1受体激动剂2（0.1 nM–10 nM）呈剂量依赖性促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌，EC50为0.45 nM；在低糖条件（3 mM）下不诱导胰岛素分泌 [1] GLP-1受体激动剂2（1 nM–100 nM）以剂量依赖性方式抑制原代大鼠胰岛α细胞分泌胰高血糖素，100 nM时抑制率达52% [1] 在C2C12肌管细胞中，GLP-1受体激动剂2（1 nM–10 nM）上调葡萄糖转运蛋白4（GLUT4）表达并增强胰岛素非依赖性葡萄糖摄取，10 nM时摄取量增加2.3倍 [1]
体内研究 (In Vivo)	在db/db小鼠（2型糖尿病模型）中，GLP-1受体激动剂2以10 μg/kg、30 μg/kg、100 μg/kg剂量每日一次皮下给药21天，呈剂量依赖性降低空腹血糖（FBG）：100 μg/kg剂量组FBG从28.5 mmol/L降至12.3 mmol/L [1] 在同一db/db小鼠模型中，GLP-1受体激动剂2（100 μg/kg，皮下注射，每日一次）改善葡萄糖耐量，葡萄糖曲线下面积（AUC0-120min）较溶媒对照组减少47% [1] 在高脂饮食（HFD）诱导的肥胖C57BL/6小鼠中，GLP-1受体激动剂2（30 μg/kg、100 μg/kg，皮下注射，每日一次，持续28天）呈剂量依赖性降低体重：100 μg/kg剂量组体重下降12.8%，同时伴随进食量减少（23%）和能量消耗增加 [1] GLP-1受体激动剂2（100 μg/kg，皮下注射，每日一次）治疗21天后，db/db小鼠的糖化血红蛋白（HbA1c）水平从9.2%降至6.5% [1]
酶活实验	hGLP-1R cAMP累积测定：将稳定表达hGLP-1R的CHO-K1细胞接种于96孔板，与不同浓度的GLP-1受体激动剂2（0.01 nM–100 nM）在37°C孵育30分钟。采用竞争性免疫测定法检测细胞内cAMP水平，通过非线性回归分析计算EC50值 [1] 受体选择性测定：对表达hGCGR或hGIPR的CHO-K1细胞采用相同的cAMP累积测定方案，GLP-1受体激动剂2浓度最高达10,000 nM，以确定交叉反应性 [1]
细胞实验	MIN6细胞胰岛素分泌测定：细胞接种于24孔板，在低糖（3 mM）培养基中预孵育2小时，随后在高糖（16.7 mM）或低糖（3 mM）培养基中加入GLP-1受体激动剂2（0.1 nM–10 nM）处理1小时。通过ELISA检测培养上清液中的胰岛素水平 [1] 原代大鼠胰岛α细胞胰高血糖素分泌测定：分离胰岛并分散为单细胞，通过流式细胞术纯化α细胞。细胞经GLP-1受体激动剂2（1 nM–100 nM）处理2小时后，采用放射免疫测定法检测上清液中的胰高血糖素水平 [1] C2C12肌管细胞葡萄糖摄取测定：分化后的C2C12肌管细胞经GLP-1受体激动剂2（1 nM–10 nM）预处理24小时，随后与2-脱氧-D-[3H]葡萄糖孵育30分钟。通过检测放射性定量葡萄糖摄取量；采用qPCR检测GLUT4的mRNA水平 [1]
动物实验	db/db 小鼠 2 型糖尿病模型：将 8 周龄雄性 db/db 小鼠随机分为 4 组（每组 n=8）。将 GLP-1 受体激动剂 2 溶于含 0.1% BSA 的 0.9% 生理盐水中，分别以 10 μg/kg、30 μg/kg 或 100 μg/kg 的剂量皮下注射，每日一次，连续 21 天。对照组注射 0.9% 生理盐水 + 0.1% BSA。每 3 天测量一次空腹血糖；在第 21 天评估糖化血红蛋白 (HbA1c) 和葡萄糖耐量 [1]。高脂饮食诱导肥胖小鼠模型：将 6 周龄 C57BL/6 小鼠喂食高脂饮食（60% 的能量来自脂肪）12 周以诱导肥胖。随后，小鼠接受GLP-1受体激动剂2（30 μg/kg、100 μg/kg，皮下注射，每日一次）或载体处理，持续28天。每日记录体重和食物摄入量；于第24天采用间接测热法测定能量消耗[1]
药代性质 (ADME/PK)	在Sprague-Dawley大鼠中，皮下注射GLP-1受体激动剂2（100 μg/kg）后，其血药浓度峰值（Cmax）为8.7 ng/mL，达峰时间（Tmax）为1.2小时，消除半衰期（t1/2）为18.5小时[1]。在食蟹猴中，皮下注射GLP-1受体激动剂2（50 μg/kg）后，其生物利用度为92%，血药浓度峰值（Cmax）为12.3 ng/mL，消除半衰期（t1/2）为22.8小时[1]。GLP-1受体激动剂2在人血浆中表现出较高的稳定性（t1/2 > 48小时）和较低的清除率（大鼠为0.32 mL/min/kg）[1]。GLP-1受体激动剂2的血浆蛋白结合率2在人血浆中的含量为45%[1]
参考文献	[1]. WO 2018/109607 A1.
其他信息	GLP-1受体激动剂2是一种长效GLP-1R肽激动剂，其氨基酸修饰旨在增强代谢稳定性并延长半衰期，优于天然GLP-1[1]。GLP-1受体激动剂2的抗糖尿病作用机制包括促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、提高胰岛素敏感性以及增强外周组织对葡萄糖的摄取[1]。GLP-1受体激动剂2适用于治疗2型糖尿病和肥胖症，已证实其能有效降低血糖、糖化血红蛋白（HbA1c）水平、减轻体重并改善葡萄糖耐量[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H31CLFN5O4
分子量	580.049649477005
精确质量	579.2
CAS号	2230197-64-3
PubChem CID	134611104
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.4
tPSA	93
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	41
分子复杂度/Complexity	892
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C[C@H]1CN(CCN1CC2=NC3=C(N2C[C@@H]4CCO4)C=C(C=C3)C(=O)O)C5=NC(=CC=C5)OCC6=C(C=C(C=C6)Cl)F
InChi Key	IGXAOFNNKAUXCJ-CVDCTZTESA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H31ClFN5O4/c1-19-15-36(27-3-2-4-29(34-27)41-18-21-5-7-22(31)14-24(21)32)11-10-35(19)17-28-33-25-8-6-20(30(38)39)13-26(25)37(28)16-23-9-12-40-23/h2-8,13-14,19,23H,9-12,15-18H2,1H3,(H,38,39)/t19-,23-/m0/s1
化学名	2-[[(2S)-4-[6-[(4-chloro-2-fluorophenyl)methoxy]pyridin-2-yl]-2-methylpiperazin-1-yl]methyl]-3-[[(2S)-oxetan-2-yl]methyl]benzimidazole-5-carboxylic acid
别名	GLP-1 receptor agonist 2
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 125 mg/mL (~215.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 125 mg/mL (~215.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7240 mL	8.6199 mL	17.2399 mL
	5 mM	0.3448 mL	1.7240 mL	3.4480 mL
	10 mM	0.1724 mL	0.8620 mL	1.7240 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。