GCGR

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G 蛋白偶联受体家族,包括胰高血糖素受体 (GCGR),对于调节血糖水平至关重要。 B 类 G 蛋白偶联受体家族包括胰高血糖素受体,这是一种由胰高血糖素激活并与 G α i、G s 以及较小程度的 G α q 偶联的 62 kDa 蛋白。当受体受到刺激时,腺苷酸环化酶被激活,细胞内 cAMP 水平升高。人类的 GCGR 基因负责编码胰高血糖素受体。肝脏和肾脏是胰高血糖素受体表达的主要部位,心脏、脂肪组织、脾脏、胸腺、肾上腺、胰腺、大脑皮层和胃肠道中也存在少量这些受体。

GCGR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V74594 [Des-His1,Glu9] Glucagon 110121-11-4 [Des-His1,Glu9] 胰高血糖素是胰高血糖素受体系统的有效肽拮抗剂。
V77345 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体肽拮抗剂,pA2 值为 7.2。
V74593 A8SGLP-1 753024-08-7 A8SGLP-1 是一种口服生物活性 GLP-1 类似物,其中 8 位丙氨酸被丝氨酸取代。
V77707 A8SGLP-1 TFA A8SGLP-1 TFA 是一种口服生物活性 GLP-1 类似物,其中 8 位丙氨酸被丝氨酸取代。
V4891 Adomeglivant (LY2409021) 1488363-78-5 Adomeglivant(原名 LY-2409021)是一种新型、有效、选择性胰高血糖素受体拮抗剂,目前正在针对 2 型糖尿病进行临床试验。
V33194 Avexitide 133514-43-9 Avexitide [Exendin-3 (9-39)] 是一种新型竞争性肽类胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体拮抗剂,对克隆的人 GLP-1 受体的 Kd 为 1.7 nM。
V51719 Bay 55-9837 463930-25-8 VPAC2激动剂
V78347 Bay 55-9837 TFA Bay 55-9837 TFA 是一种有效的选择性 VPAC2 激动剂/激活剂,Kd 为 0.65 nM。
V33070 BETP 1371569-69-5 BETP 是一种新型有效的 PAM(正变构调节剂)和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体 (EC50= 0.66 μM) 的部分激动剂,具有抗糖尿病作用。
V78466 Biotinyl-Glucagon (1-29), human, bovine, porcine 生物素胰高血糖素 (1-29)、人、牛、猪是胰高血糖素的生物标志物,胰高血糖素是一种由胰腺 α 细胞产生的肽激素,可增加血液中葡萄糖和脂肪酸的浓度。
V74587 Cotadutide (MEDI0382) 1686108-82-6 Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受体 (GCGR) 激动剂/激活剂,EC50 分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。
V74573 Crotedumab (REGN1193; Anti-GCGR Reference Antibody (crotedumab)) 1452387-69-7 Crotedumab (REGN1193) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体 (mAb),可结合并抑制胰高血糖素受体 (GCGR),KD 为 0.1 nM。
V74568 Dapiglutide (ZP7570) 2296814-85-0 Dapiglutide (ZP7570) 是一种长效胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R)/胰高血糖素样肽 2 受体 (GLP-2R) 双重激动剂。
V79079 Des His1, Glu8 Exendin-4 Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1-R) 拮抗剂。
V41550 Dulaglutide (Trulicity; LY2189265) 923950-08-7 Dulaglutide (LY2189265) 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂(激活剂)。
V51122 Ecnoglutide 2459531-73-6 Ecnoglutide (XW003) 是一种胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂(激活剂)。
V74581 Elsiglutide (ZP1846) 914009-84-0 Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物,也是一种口服生物活性和选择性 GLP-2 受体激动剂,可增加细胞增殖/生长并减少肠细胞凋亡(细胞凋亡)。
V32928 Exenatide (Exendin-4) 141758-74-9 Exenatide (Exendin-4) 是一种由 39 个氨基酸组成的生物活性肽,是一种抗糖尿病药物,作为长效胰高血糖素样肽-1 受体激动剂,IC50 为 3.22 nM。
V74595 Exendin (5-39) 196109-27-0 Exendin (5-39) 是一种有效的胰高血糖素样肽 1(GLP-1 受体)受体拮抗剂。
V74580 Exendin-3/4 (59-86) 1263874-37-8 Exendin-3/4 (59-86) 是 Exendin-4 肽类似物。
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