GLPG-0492

别名: GLPG0492 GLPG 0492 GLPG-0492

目录号: V21633 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GLPG-0492 (GLPG0492) 是一种新型、有效的雄激素受体调节剂，对肌肉具有合成代谢活性。

GLPG-0492 CAS号: 1215085-92-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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GLPG0492 R enantiomer

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

GLPG-0492 (GLPG0492) 是一种新型强效的雄激素受体调节剂，具有促进肌肉合成代谢的活性。它有望用于治疗肌肉萎缩。GLPG0492 治疗可部分预防固定引起的肌肉萎缩，并有剂量依赖性地促进肌纤维肥大的趋势。
GLPG-0492（也称为 GLPG0492）是一种新型强效的非甾体类选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。它具有促进肌肉合成代谢的活性，并有望用于治疗肌肉萎缩。GLPG-0492 治疗可部分预防固定引起的肌肉萎缩，并有剂量依赖性地促进肌纤维肥大的趋势。它是由 Galapagos NV 公司开发的一种小分子候选药物，用于治疗多种疾病，包括杜氏肌营养不良症。 GLPG-0492 是一种雄激素受体调节剂，它能选择性地激活肌肉组织中的雄激素受体，从而促进肌肉生长并防止肌肉萎缩，同时不影响生殖组织。这种组织选择性是选择性雄激素受体调节剂（SARMs）的关键特征，这类药物旨在提供雄激素的有益合成代谢作用，同时避免其不良的雄激素副作用。GLPG-0492 已在临床前和临床研究中被评估用于治疗肌肉萎缩性疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	Androgen receptor (AR).
体外研究 (In Vitro)	GLPG-0492 是一种新型强效的雄激素受体调节剂，具有促进肌肉合成代谢的活性。它是一种非甾体类选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，可在减少肌肉萎缩的同时保护生殖组织。GLPG-0492 治疗可部分预防固定引起的肌肉萎缩，并具有剂量依赖性的促进肌纤维肥大的趋势。临床前研究已提供了雄激素受体激活和选择性的具体 EC50 值数据。该化合物具有用于治疗肌肉萎缩以及杜氏肌营养不良症的潜力。
体内研究 (In Vivo)	体内研究表明，GLPG-0492 能部分预防固定引起的肌肉萎缩，并以剂量依赖的方式促进肌纤维肥大。该化合物对肌肉具有合成代谢活性，可在减少肌肉流失的同时保护生殖组织。临床前研究已提供了具体的给药方案和详细的疗效数据。GLPG-0492 已被研究用于治疗包括杜氏肌营养不良症在内的肌肉萎缩性疾病。
酶活实验	雄激素受体结合亲和力采用体外放射性配体结合试验，使用重组雄激素受体进行评估。测定其与[3H]睾酮或其他选择性配体的竞争性结合。雄激素受体活性采用报告基因检测法进行评估，该方法使用转染了雄激素受体和荧光素酶报告基因的细胞。EC50值由剂量反应曲线计算得出。选择性通过与其他核受体的比较进行评估。
细胞实验	在肌肉细胞（例如 C2C12 肌管）中评估细胞活性。将细胞用不同浓度（通常为 0.001-100 µM）的 GLPG-0492 处理适当的时间。通过 qRT-PCR 检测雄激素受体靶基因（例如肌肉生长抑制素、IGF-1）的表达。通过评估放射性标记氨基酸的掺入量来测量蛋白质合成。测量肌管直径以评估肥大程度。在相关的细胞模型中评估其对肌肉组织相对于生殖组织的选择性。
动物实验	体内疗效研究采用肌肉萎缩动物模型，例如固定诱导萎缩、去神经支配诱导萎缩或恶病质模型。GLPG-0492 以不同剂量口服给药。测量肌肉质量（例如，腓肠肌、胫前肌）。通过组织学方法测量肌纤维横截面积。通过握力或其他功能测试评估肌肉力量。测量生殖组织重量（例如，前列腺、精囊）以评估选择性。
药代性质 (ADME/PK)	GLPG-0492 的分子式为 C19H14F3N3O3，分子量为 389.33 g/mol。CAS 编号：1215085-92-9。外观：白色至类白色固体粉末。LogP：2.07。纯度通常为 ≥98%（HPLC 法测定）。该化合物可溶于 DMSO（~50 mg/mL）。储存：粉末在 -20°C 下可保存 3 年，或在 4°C 下可保存 2 年；溶剂在 -80°C 下可保存 6 个月，或在 -20°C 下可保存 1 个月。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	GLPG-0492 的安全性数据来自临床前和临床研究。作为一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，它可能对激素依赖性组织产生影响。SARM 的常见不良反应包括血脂异常、肝酶升高和内源性睾酮生成抑制。具体的毒理学特征可从临床前和临床研究报告中获得。该化合物仅供研究使用，未经相关监管机构批准，不得用于人体治疗。
参考文献	[1]. Identification of a 4-(hydroxymethyl)diarylhydantoin as a selective androgen receptor modulator. J Med Chem. 2012 Oct 11;55(19):8236-47. [2]. GLPG0492, a novel selective androgen receptor modulator, improves muscle performance in the exercised-mdx mouse model of muscular dystrophy. Pharmacol Res. 2013 Jun;72:9-24. [3]. Characterization of GLPG0492, a selective androgen receptor modulator, in a mouse model of hindlimb immobilization. BMC Musculoskelet Disord. 2014 Sep 3;15:291.
其他信息	GLPG-0492 正在临床试验 NCT01130818 中进行研究（首次人体单次递增剂量 GLPG-0492）。GLPG-0492 是一种研究工具化合物和临床候选药物，用于研究雄激素受体生物学和肌肉萎缩性疾病。它尚未获准用于临床。该化合物是一种非甾体类选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，具有肌肉合成代谢活性。GLPG-0492 已被研究用于治疗肌肉萎缩、杜氏肌营养不良症和其他涉及肌肉萎缩的疾病。它对肌肉而非生殖组织的组织选择性使其成为理解雄激素受体信号传导分子基础以及开发促进肌肉生长且无不良雄激素副作用的疗法的宝贵工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H14F3N3O3
分子量	389.3342
精确质量	389.098
CAS号	1215085-92-9
相关CAS号	GLPG0492 (R enantiomer);1215085-93-0
PubChem CID	59317190
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	544.0±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	282.8±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.627
LogP	2.07
tPSA	84.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	683
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CN1C(=O)N(C(=O)[C@@]1(CO)C2=CC=CC=C2)C3=CC(=C(C=C3)C#N)C(F)(F)F
InChi Key	VAJGULUVTFDTAS-GOSISDBHSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H14F3N3O3/c1-24-17(28)25(14-8-7-12(10-23)15(9-14)19(20,21)22)16(27)18(24,11-26)13-5-3-2-4-6-13/h2-9,26H,11H2,1H3/t18-/m1/s1
化学名	4-[(4S)-4-(hydroxymethyl)-3-methyl-2,5-dioxo-4-phenylimidazolidin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)benzonitrile
别名	GLPG0492 GLPG 0492 GLPG-0492
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 50 mg/mL (~128.43 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~128.43 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5685 mL	12.8426 mL	25.6852 mL
	5 mM	0.5137 mL	2.5685 mL	5.1370 mL
	10 mM	0.2569 mL	1.2843 mL	2.5685 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。