| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GLPG0492 R enantiomer selectively targets the androgen receptor (AR), a nuclear receptor that mediates the biological effects of androgens such as testosterone and dihydrotestosterone. As a selective androgen receptor modulator (SARM), the compound binds to AR with high affinity and tissue selectivity, promoting anabolic activity in muscle and bone while minimizing androgenic side effects in other tissues (e.g., prostate, skin, hair follicles). The R-enantiomer of GLPG0492 represents the specific stereoisomer that may exhibit distinct potency, selectivity, and pharmacokinetic properties compared to the racemic mixture or S-enantiomer. The compound is used to study muscle wasting and sarcopenia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，GLPG0492 R 对映体是一种选择性雄激素受体调节剂，它能与雄激素受体结合并激活 AR 介导的基因转录。该化合物可促进参与肌肉蛋白质合成和生长的合成代谢基因的表达，同时在与雄激素副作用相关的组织中活性降低。在利用肌肉细胞（肌管）进行的细胞实验中，GLPG0492 R 对映体可刺激肌管肥大并增加蛋白质合成。与 S 对映体或外消旋混合物相比，R 对映体可能表现出不同的效力和选择性。该化合物的体外特性支持将其用作研究 SARM 药理学和肌肉生物学的工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中，GLPG0492 R 对映体用于研究肌肉萎缩、肌少症和恶病质。该化合物可能有效减少与肌肉萎缩相关的疾病中的肌肉损失。作为一种选择性雄激素受体调节剂，GLPG0492 可促进肌肉和骨骼的合成代谢，同时最大限度地减少雄激素副作用。与其他形式相比，R 对映体可能具有更优的药代动力学特性和组织选择性。然而，公开资料中关于 R 对映体的具体体内疗效数据有限。该化合物仅供研究使用。
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| 酶活实验 |
GLPG0492 R 对映体的体外受体结合试验采用重组人雄激素受体 (AR) 蛋白或表达 AR 的细胞裂解液进行。使用放射性标记配体，例如 [3H]-R1881（甲基三烯醇酮）。将受体与不同浓度的 GLPG0492 R 对映体在 4℃ 的测定缓冲液中孵育 2-4 小时。结合的和游离的放射性配体通过活性炭-葡聚糖沉淀或羟基磷灰石吸附分离。结合的放射性通过液体闪烁计数法定量。Ki 值使用 Cheng-Prusoff 方程计算。选择性评估针对其他核受体，包括雌激素受体、孕激素受体和糖皮质激素受体。
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| 细胞实验 |
使用肌肉细胞系（例如 C2C12 成肌细胞或 L6 肌管细胞）以及表达雄激素受体 (AR) 的前列腺癌细胞系（例如 LNCaP）进行 GLPG0492 R 对映体的细胞活性测定。将细胞培养于适宜的培养基中，并接种于 6 孔或 96 孔板中。用 GLPG0492 R 对映体进行系列稀释（0.001-10 μM），处理细胞 24-72 小时。使用含有雄激素反应元件 (ARE) 启动子的荧光素酶报告基因检测来评估 AR 介导的转录活性。通过测量肌管直径和融合指数来评估肌管肥大。通过 [3H]-亮氨酸掺入法来测量蛋白质合成。通过 MTT 法来评估细胞增殖。计算 AR 激活的 EC₅₀ 值。
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| 动物实验 |
GLPG0492 R 对映体的体内动物研究在肌肉萎缩和肌少症的啮齿动物模型中进行。雄性大鼠或小鼠每日口服 GLPG0492，剂量为 0.1-10 mg/kg，持续 2-4 周。评估肌肉量（腓肠肌、股四头肌、比目鱼肌）和肌肉力量（握力、转棒试验）。采用双能 X 射线吸收法 (DXA) 测量骨密度。监测血清睾酮水平和前列腺重量以评估雄激素副作用。采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 从血浆样本中测定药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t1/2）。将疗效与赋形剂对照组和标准选择性雄激素受体调节剂 (SARM) 进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GLPG0492 R 对映体（CAS 编号：1215085-93-0）的分子式为 C1₉H14F3N3O3，分子量为 389.33。该化合物是新型选择性雄激素受体调节剂 (SARM) GLPG0492 的 R 对映体。它被用作研究化合物，用于研究肌肉萎缩、肌少症、恶病质以及选择性雄激素受体调节机制。该化合物仅作为研究化学品供实验室使用。储存条件为 -20℃，避光防潮。该化合物可溶于 DMSO。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
GLPG0492 R 对映体（CAS 编号：1215085-93-0）是新型选择性雄激素受体调节剂 (SARM) GLPG0492 的 R 对映体。SARM 是一类选择性靶向肌肉和骨骼中雄激素受体的化合物，可促进合成代谢活性（肌肉生长、骨密度），同时最大限度地减少雄激素副作用（前列腺刺激、男性化）。GLPG0492 广泛用作研究化合物，用于研究肌肉萎缩、肌少症、恶病质以及选择性雄激素受体调节机制。截至目前，GLPG0492 R 对映体仍处于临床前研究阶段，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
H3N
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|---|---|
| 分子量 |
17.0305197238922
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| 精确质量 |
389.099
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| CAS号 |
1215085-93-0
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| 相关CAS号 |
GLPG0492;1215085-92-9
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| PubChem CID |
59317173
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.866
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| tPSA |
84.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
683
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CN1C(=O)N(C(=O)[C@]1(CO)C2=CC=CC=C2)C3=CC(=C(C=C3)C#N)C(F)(F)F
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| InChi Key |
VAJGULUVTFDTAS-SFHVURJKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H14F3N3O3/c1-24-17(28)25(14-8-7-12(10-23)15(9-14)19(20,21)22)16(27)18(24,11-26)13-5-3-2-4-6-13/h2-9,26H,11H2,1H3/t18-/m0/s1
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| 化学名 |
4-[(4R)-4-(hydroxymethyl)-3-methyl-2,5-dioxo-4-phenylimidazolidin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)benzonitrile
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~256.85 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 58.7199 mL | 293.5995 mL | 587.1991 mL | |
| 5 mM | 11.7440 mL | 58.7199 mL | 117.4398 mL | |
| 10 mM | 5.8720 mL | 29.3600 mL | 58.7199 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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