GLS-IN-968

别名: GLS-IN-968; GLSIN968; GLS IN 968; Glutaminase inhibitor-968; Glutaminase inhibitor compound 968; Glutaminase inhibitor 968; GLS inhibitor 968 5-[3-溴-4-(二甲胺基)苯基]-2,3,5,6-四氢-2,2-二甲基苯并[A]菲啶-4(1H)-酮; Glutaminase C-IN-1

目录号: V21635 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GLS-IN-968 是一种谷氨酰胺酶 (GLS) 的变构抑制剂。

GLS-IN-968 CAS号: 311795-38-7
产品类别: Glutaminase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

GLS-IN-968 是一种谷氨酰胺酶 (GLS) 变构抑制剂。它能抑制 Rho-GTPase 依赖的成纤维细胞转化，并抑制体外乳腺癌细胞的生长和侵袭活性。
GLS-IN-968（CAS 编号：311795-38-7，分子式 C27H27BrN2O，分子量 475.42）是一种谷氨酰胺酶 (GLS) 变构抑制剂。它也被称为谷氨酰胺酶 C-IN-1。它能抑制 Rho-GTPase 依赖的成纤维细胞转化，并抑制体外乳腺癌细胞的生长和侵袭活性。它对谷氨酰胺酶 C 的 Kd 值为 3 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Glutaminase C GLS-IN-968 targets glutaminase C (GAC), a key enzyme in glutamine metabolism. It is an allosteric inhibitor that binds to the enzyme and inhibits its catalytic activity. It has a Kd of 3 μM for GAC. By inhibiting GAC, it blocks oncogenic transformation induced by Rho GTPases.
体外研究 (In Vitro)	谷氨酰胺酶C-IN-1（化合物968；10 μM；14天）可抑制NIH 3T3细胞的转化[1]。谷氨酰胺酶C-IN-1（10 μM；6天）可抑制Dbl特异性靶点的信号传导活性[1]。谷氨酰胺酶C-IN-1可增强人乳腺癌细胞的转化活性[1]。在转化细胞中，谷氨酰胺重置可被谷氨酰胺酶C-IN-1（10 μM）激活[2]。体外实验表明，GLS-IN-968可抑制乳腺癌细胞的生长和侵袭活性。它可抑制Rho-GTP酶依赖的成纤维细胞转化。它通过阻断GAC激活特异性地抑制转化细胞和多种癌细胞的生长。其IC50约为2.5 μM。
体内研究 (In Vivo)	搜索结果中未提供GLS-IN-968的体内活性数据。其作为抗癌药物的潜力基于其体外活性。需要进一步研究来证实其体内疗效。
酶活实验	GLS-IN-968 的体外酶/受体结合试验包括测定其对谷氨酰胺酶 C 酶活性的抑制作用。这些试验通常使用纯化的谷氨酰胺酶 C 和合适的底物来确定 IC50 和 Kd 值。这些试验证实了其变构作用机制。
细胞实验	细胞活力检测[1] 细胞类型： MDA-MB231 细胞、SKBR3 细胞和 NIH 3T3 细胞测试浓度： 10 μM 孵育时间： 5 小时实验结果：抑制剂 -1 优先结合处于框架状态的谷氨酰胺酶 C[2]。细胞生长。体外细胞实验中，GLS-IN-968 处理癌细胞以评估其对细胞生长和侵袭的影响。在成纤维细胞中研究其抑制 Rho-GTPase 依赖性转化的能力。同时评估其对谷氨酰胺代谢的影响。
动物实验	动物/疾病模型： P493 B 淋巴瘤细胞 SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠[1] 谷氨酰胺酶 C-IN-1（化合物 968）（200 μg/只小鼠；腹腔注射；每日一次，持续 12 天）可缩小小鼠肿瘤体积[1]。剂量： 200 μg/只小鼠给药途径：腹腔注射，每日一次，持续 12 天实验结果：肿瘤体积缩小约 50%。现有文献中未详细描述 GLS-IN-968 的体内动物实验。作为一种研究化合物，有必要评估其在动物模型中的作用，以评价其治疗癌症的潜力。
药代性质 (ADME/PK)	GLS-IN-968 的分子量为 475.42，分子式为 C27H27BrN2O。它是一种细胞渗透性化合物。搜索结果中未提供具体的药代动力学数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	搜索结果中未提供GLS-IN-968的具体毒性数据。作为一种谷氨酰胺酶抑制剂，其毒性特征与其作用机制相关。临床开发需要进行标准的毒理学研究。
参考文献	[1]. Targeting mitochondrial glutaminase activity inhibits oncogenic transformation. Cancer Cell. 2010 Sep 14;18(3):207-19. [2]. Mechanism by which a recently discovered allosteric inhibitor blocks glutamine metabolism in transformed cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Jan 13;112(2):394-9.
其他信息	5-[3-溴-4-(二甲氨基)苯基]-2,2-二甲基-2,3,5,6-四氢苯并[a]菲啶-4(1H)-酮是一种部分氢化的苯并菲啶，其C-4位有一个羰基，C-2位有一个偕甲基，C-5位有一个3-溴-4-(二甲氨基)苯基。它是一种EC 3.5.1.2（谷氨酰胺酶）抑制剂。 GLS-IN-968是一种谷氨酰胺酶C的变构抑制剂，可抑制乳腺癌细胞的生长和侵袭活性。它也被称为化合物968。它是一种研究化合物，尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H27BRN2O
分子量	475.43
精确质量	474.131
元素分析	C, 68.21; H, 5.72; Br, 16.81; N, 5.89; O, 3.37
CAS号	311795-38-7
相关CAS号	311795-38-7
PubChem CID	3099980
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	7.115
tPSA	32.34
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	744
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C1C(C(C2=CC=C(N(C)C)C(Br)=C2)NC3=C4C5=CC=CC=C5C=C3)=C4CC(C)(C)C1
InChi Key	NVFRRJQWRZFDLM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H27BrN2O/c1-27(2)14-19-24-18-8-6-5-7-16(18)9-11-21(24)29-26(25(19)23(31)15-27)17-10-12-22(30(3)4)20(28)13-17/h5-13,26,29H,14-15H2,1-4H3
化学名	5-[3-bromo-4-(dimethylamino)phenyl]-2,2-dimethyl-1,3,5,6-tetrahydrobenzo[a]phenanthridin-4-one
别名	GLS-IN-968; GLSIN968; GLS IN 968; Glutaminase inhibitor-968; Glutaminase inhibitor compound 968; Glutaminase inhibitor 968; GLS inhibitor 968
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~52.59 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.26 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~52.59 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.26 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1034 mL	10.5168 mL	21.0336 mL
	5 mM	0.4207 mL	2.1034 mL	4.2067 mL
	10 mM	0.2103 mL	1.0517 mL	2.1034 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Glutaminase serves as a target for 968. Cancer Cell . 2010 Sep 14;18(3):207-19.
Role of glutaminase activity in cellular transformation. Cancer Cell . 2010 Sep 14;18(3):207-19.