Glutaminase

Glutaminase

谷氨酰胺酶是谷氨酰胺代谢的起始酶,在细胞内催化谷氨酰胺水解为谷氨酸。癌细胞的代谢、生长和增殖均受到谷氨酰胺酶的显着影响。 GLS1(或 GLS)和 GLS2 是两个旁系同源 GLS 基因,存在于哺乳动物细胞中。肾谷氨酰胺酶 (KGA) 和谷氨酰胺酶 C (GAC) 是由 GLS1 基因编码的两种选择性剪接同工酶。此外,肝脏谷氨酰胺酶 (LGA) 和谷氨酰胺酶 B 由 GLS2 编码。癌基因MYC能够增加GLS1的表达,GLS1存在于所有组织中并且普遍表达。肝细胞癌 (HCC) 是一种 GLS1 经常被激活和/或过度表达的癌症。由于其谷氨酰胺酶活性和促进谷氨酰胺代谢的功能,GLS1 已被证明可以促进多种癌症类型(包括 HCC)的肿瘤发生。几种不同癌症类型中的一种关键酶已被确定为 GLS。体外和体内肿瘤细胞的生长也与 GLS2 酶活性的增加有关。当 N-Myc 激活 GLS2 时,MYCN 扩增的神经母细胞瘤细胞更有可能将谷氨酰胺转化为谷氨酸。当GLS2功能丧失时,谷氨酰胺分解受到严重抑制,体外和体内细胞增殖和存活均显着降低。然而,对于 GLS2 作为肿瘤抑制因子的功能存在分歧。通过 p53 或 p63,不依赖于 GLS2 的酶活性得到增强,并起到肿瘤抑制因子的作用。

Glutaminase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V87483 Benastatin A 138968-85-1 Benastatin A 是一种谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂,可从链霉菌 MI384-DF12 中分离出来。
V1897 BPTES 314045-39-1 BPTES 是一种有效的选择性变构谷氨酰胺酶 GLS1 (KGA) 抑制剂,IC50 为 0.16 μM。
V9211 Diazooxonorleucine 157-03-9 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine; DON) 是一种谷氨酰胺拮抗剂,可不可逆地抑制谷氨酰胺的分解。
V4158 GK921 1025015-40-0 GK921 是一种新型有效的转谷氨酰胺酶 2 (TGase) 抑制剂,对人重组 TGase 2 的 IC50 为 7.71 μM。
V21635 GLS-IN-968 311795-38-7 GLS-IN-968 是一种谷氨酰胺酶 (GLS) 的变构抑制剂。
V87482 GST-FH.1 920115-54-4 GST-FH.1 是一种 GST-FH 化合物,这种复合物在谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 和谷胱甘肽 (GSH) 相互作用中,由于频繁命中 (FH) 而产生假阳性结果。
V87480 GST-FH.4 1358386-87-4 GST-FH.4 是一种 GST-FH 化合物,这种复合物在谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 和谷胱甘肽 (GSH) 相互作用中,由于频繁命中 (FH) 而产生假阳性结果。
V40795 IPN-60090 ( IACS-6274) 1853164-83-6 IPN-60090(IACS-6274;IPN60090)是一种新型、有效、口服生物可利用的特异性 GLS1(肾型谷氨酰胺酶)抑制剂,GLS1 是代谢能量产生的重要酶。
V87478 LM11 LM11 是一种转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂,通过维持 TG2 处于细胞毒性构象状态来杀死胶质母细胞瘤细胞。
V84469 MD102 2755794-94-4
V1876 STF-31 724741-75-7 STF-31 是一种新型有效的选择性葡萄糖转运蛋白 (GLUT1) 抑制剂,IC50 为 1 μM。
V85496 TG-2-IN-4 2410899-01-1
V87477 Trivalent hydroxyarsinothricn 三价羟基胂(R-AST-OH)是肾谷氨酰胺酶(KGA)的共价和不可逆抑制剂。
V4103 UPGL00004 1890169-95-5 UPGL00004 (UPGL-00004) 是一种新型、有效的谷氨酰胺酶 C(GAC,肾谷氨酰胺酶亚型 C)变构抑制剂,具有抗癌活性。
V1899 Telaglenastat (CB-839) 1439399-58-2 Telaglenastat(以前称为 CB-839)是一种新型、在研、有效、选择性、口服生物可利用的小分子谷氨酰胺酶抑制剂,对重组人 GAC 的 IC50 为 24 nM。
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