| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Insulin secretion
Glucagon (19-29) targets the pancreatic beta cells to inhibit insulin secretion. Its mechanism involves the hyperpolarization of voltage-dependent Ca²⁺ channels through a pathway linked to a pertussis toxin-sensitive G protein. It also acts as a potent Ca²⁺/Mg²⁺-ATPase inhibitor. The peptide exerts a potent negative inotropic action in cardiac tissues and stimulates glycogenolysis and gluconeogenesis in the liver. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
胰高血糖素 (19-29) 在 0.1 pM 至 1 nM 的浓度范围内具有强烈的负性肌力作用。30 nM 胰高血糖素与 1 nM 胰高血糖素 (19-29)[3] 联合使用可使细胞收缩幅度增加 45%,这是最显著的观察结果。
浓度在 0.1 pM 至 1 nM 范围内的胰高血糖素 (19-29) 具有强效的负性肌力作用。它呈剂量依赖性地抑制 8.3 M 葡萄糖诱导的胰岛素分泌。1 nM 的浓度可显著抑制胰高血糖素样肽-1 (7-36) 酰胺增强的胰岛素分泌。它是一种强效的胰岛素释放抑制剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
胰高血糖素(19-29)是从胰高血糖素中提取的羧基末端片段(19-29),也称为迷你胰高血糖素。8.3 M葡萄糖诱导的胰岛素分泌可被胰高血糖素(19-29)剂量依赖性地抑制,而灌注流速保持不变。1 nM胰高血糖素样肽1(7-36)酰胺增强的胰岛素分泌可被1 nM胰高血糖素(19-29)显著抑制[1]。胰高血糖素(19-29)通过超极化与百日咳毒素敏感的G蛋白通路相连的电压依赖性Ca²⁺通道,成为一种高效且强效的胰岛素释放抑制剂[2]。在大鼠研究中,研究人员灌注浓度分别为1、10、100和1000 pM的迷你胰高血糖素(胰高血糖素(19-29)),以评估其对刺激性胰岛素分泌的影响。结果表明,该肽以剂量依赖的方式抑制胰岛素分泌。这些模型已证实,胰高血糖素能够通过百日咳毒素敏感的G蛋白使Ca²⁺通道超极化。
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| 酶活实验 |
体外胰高血糖素酶活性测定(19-29)可以测量其对Ca²⁺/Mg²⁺-ATP酶活性的抑制作用。将该酶与胰高血糖素肽和ATP一起孵育,并定量分析无机磷酸盐的释放量。受体结合研究可以评估其与胰高血糖素受体或其他靶蛋白的相互作用。利用分离的胰岛可以研究其对胰岛素分泌的影响。
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| 细胞实验 |
体外细胞测定胰高血糖素(19-29)的方法包括用该肽处理胰岛β细胞,以测量其对胰岛素分泌的抑制作用。培养基中释放的胰岛素可通过酶联免疫吸附试验(ELISA)或放射免疫测定法进行定量。其负性肌力作用可通过测量细胞收缩力在分离的心肌细胞中进行研究。
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| 动物实验 |
大鼠:在45分钟的平衡期内,分别用1、10、100和1000 pM的迷你胰高血糖素(含或不含1 nM tGLP-1)灌注大鼠,以评估迷你胰高血糖素(胰高血糖素(19-29))对刺激胰岛素分泌的影响。为了研究胰高血糖素和迷你胰高血糖素的分泌,在45分钟的稳定期后,将葡萄糖浓度从11 mM降至3 mM,并通过放射免疫分析法[1]测定分泌的肽类物质。
胰高血糖素(19-29)的体内动物模型包括大鼠灌注研究,以评估其对胰岛素分泌的影响。在这些研究中,用该肽类物质灌注胰腺,并测量灌注液中的胰岛素水平。可以通过测量给药后的血糖水平来研究该肽类物质对体内葡萄糖代谢的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
胰高血糖素(19-29)的药代动力学数据有限。作为一种肽类药物,由于易被肽酶快速降解,其半衰期可能较短。在研究环境中,通常采用注射给药。其分布和代谢特征尚未完全明确,但预计会迅速从血液循环中清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
胰高血糖素(19-29)的毒理学特征尚未得到充分研究。作为一种内源性肽,它是人体正常生理过程的一部分。然而,其药理作用,特别是对胰岛素分泌的抑制作用,如果过量使用,可能导致高血糖。其在人体中的治疗安全性尚未确定。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
胰高血糖素(19-29)是一种内源性短肽,也称为迷你胰高血糖素,来源于胰高血糖素的C端部分。它是一种强效的胰岛素分泌抑制剂,通过百日咳毒素敏感的G蛋白通路使Ca²⁺通道超极化。它还具有负性肌力作用,并能刺激糖原分解和糖异生。
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| 分子式 |
C61H89N15O18S
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|---|---|
| 分子量 |
1352.53
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| 精确质量 |
1351.62
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| 元素分析 |
C 54.17; H, 6.63; N, 15.53; O, 21.29; S, 2.37
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| CAS号 |
64790-15-4
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| 相关CAS号 |
64790-15-4
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| PubChem CID |
3080901
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.339 g/cm3
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| 沸点 |
1828.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
1059.6ºC
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| 折射率 |
1.596
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| LogP |
2.66
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| tPSA |
582.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
18
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| 氢键受体(HBA)数目 |
20
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| 可旋转键数目(RBC) |
42
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| 重原子数目 |
95
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| 分子复杂度/Complexity |
2700
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
CC(C[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](N)C)=O)CCC(N)=O)=O)CC(O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1)=O)C(C)C)=O)CCC(N)=O)=O)CC2=CNC3=CC=CC=C23)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(O)=O)[C@H](O)C)=O)CC(N)=O)=O)CCSC)=O)C
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| InChi Key |
SVHJFTNFNMWDBS-FPLSMPAJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C61H89N15O18S/c1-29(2)23-40(55(87)68-39(21-22-95-7)54(86)73-43(26-47(65)80)59(91)76-50(32(6)77)61(93)94)70-56(88)42(25-34-28-66-36-16-12-11-15-35(34)36)72-53(85)38(18-20-46(64)79)69-60(92)49(30(3)4)75-58(90)41(24-33-13-9-8-10-14-33)71-57(89)44(27-48(81)82)74-52(84)37(17-19-45(63)78)67-51(83)31(5)62/h8-16,28-32,37-44,49-50,66,77H,17-27,62H2,1-7H3,(H2,63,78)(H2,64,79)(H2,65,80)(H,67,83)(H,68,87)(H,69,92)(H,70,88)(H,71,89)(H,72,85)(H,73,86)(H,74,84)(H,75,90)(H,76,91)(H,81,82)(H,93,94)/t31-,32+,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,49-,50-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(1S,2R)-1-carboxy-2-hydroxypropyl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
Miniglucagon; Des(1-18) glucagon; Glucagon (19-29)
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 25 mg/mL (~18.5 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7394 mL | 3.6968 mL | 7.3936 mL | |
| 5 mM | 0.1479 mL | 0.7394 mL | 1.4787 mL | |
| 10 mM | 0.0739 mL | 0.3697 mL | 0.7394 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。