| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucosamine hydrochloride downregulates hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) protein expression in YD-8 human tongue cancer cells under normoxic conditions. The mechanism involves interference with the production of citric acid cycle intermediates, as the effect is blunted by exogenous citrate or 2-oxoglutarate [3].
It also inhibits phosphorylation of p70S6K and S6, translation-related proteins, but this is not directly linked to HIF-1α downregulation [3]. It increases phosphorylation of eIF-2α [3]. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
葡萄糖胺硫酸盐（又称D-葡萄糖胺硫酸盐）的DPPH抗氧化活性具有剂量依赖性[2]。用葡萄糖胺硫酸盐进行4小时的短期治疗可以降低翻译相关蛋白p70S6K和S6的磷酸化，并在蛋白质水平上抑制HIF-1α[3]。在用TGF-β1处理并阻断肾脏的肾细胞中，硫酸葡萄糖胺显著降低了肾脏中纤连蛋白、I型胶原蛋白和α-平滑肌肌动蛋白的表达[4]。
盐酸葡萄糖胺（1-10 mM）短期（4小时）处理可选择性地以浓度依赖的方式下调YD-8细胞中HIF-1α蛋白的表达，而不影响HIF-1α mRNA、HIF-1β蛋白或HIF-1β mRNA的水平[3]。 盐酸葡萄糖胺（1-10 mM）长期（24小时）处理可下调YD-8细胞中HIF-1α和HIF-1β的蛋白和mRNA水平[3]。 盐酸葡萄糖胺（10 mM）短期（2或4小时）处理可降低p70S6K的磷酸化水平，并且S6，并增加YD-8细胞中eIF-2α的磷酸化[3]。 短期盐酸氨基葡萄糖（10 mM，4 h）对HIF-1α蛋白的抑制作用可被26S蛋白酶体抑制剂MG132阻断，但不能被溶酶体抑制剂氯喹阻断[3]。 环己酰亚胺追踪实验表明，短期盐酸氨基葡萄糖处理不会改变HIF-1α蛋白的稳定性[3]。 外源补充柠檬酸（1.5 mM）或2-酮戊二酸（1.5 mM）可减弱短期盐酸氨基葡萄糖（10 mM，4 h）对HIF-1α的下调作用，但不能被丙酮酸（1.5 mM）或乳酸（1.5 mM）减弱[3]。 用硫酸氨基葡萄糖（10 mM）或N-乙酰氨基葡萄糖（10 mM）进行短期（4 小时）处理不会影响 YD-8 细胞中 HIF-1α 蛋白的表达 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性 C57BL/6 小鼠单侧输尿管梗阻 (UUO) 手术前 7 天开始，每天腹腔注射盐酸氨基葡萄糖 (20、40 或 60 mg/kg/天)，可显著减少 UUO 手术后 14 天的肾纤维化。半定量分析显示，与PBS处理的对照组相比，40和60 mg/kg剂量组显著降低了纤维化评分[4]。
盐酸氨基葡萄糖（40或60 mg/kg/天）可降低梗阻肾脏中UUO诱导的α-SMA、I型胶原和纤连蛋白的mRNA表达，这通过RT-PCR和定量实时RT-PCR检测得到[4]。 盐酸氨基葡萄糖（40或60 mg/kg/天）可降低梗阻肾脏中UUO诱导的α-SMA（免疫荧光法）和纤连蛋白（免疫组化法）的蛋白表达[4]。 盐酸氨基葡萄糖（40或60 mg/kg/天）可抑制梗阻肾脏中UUO诱导的Smad3磷酸化，这通过免疫组化检测得到[4]。 氨基葡萄糖盐酸盐（40或60 mg/kg/天）可降低UUO诱导的CTGF mRNA表达，但不影响TGF-β1 mRNA或活性二聚体TGF-β1蛋白水平[4]。 |
| 细胞实验 |
YD-8 人舌癌细胞培养于含 10% FBS 的 RPMI-1640 培养基中。蛋白质分析时，将细胞（6 孔板每孔 0.5 × 10⁶ 个细胞）用指定浓度（1、5 或 10 mM）的盐酸氨基葡萄糖处理 4 或 24 小时。使用含有蛋白酶抑制剂的裂解缓冲液制备全细胞裂解液，并通过 Bradford 法测定蛋白质浓度。Western blot 分析中，每个样品取 50 μg 蛋白质，经 10% SDS-PAGE 电泳分离后，转移至硝酸纤维素膜，并用针对 HIF-1α、HIF-1β、p-p70S6K、p-S6、p-eIF-2α 和肌动蛋白的抗体进行检测 [3]。
mRNA 分析时，使用 RNAzol-B 提取总 RNA，并取 3 μg RNA 进行逆转录。使用针对 HIF-1α、HIF-1β 和肌动蛋白的特异性引物进行 PCR。肌动蛋白用作内参 [3]。 对于 HIF-1α 稳定性测定，将 YD-8 细胞在含血清培养基中培养 4 小时以诱导 HIF-1α，然后用环己酰亚胺（翻译抑制剂）处理，同时加入或不加入盐酸氨基葡萄糖 (10 mM)，处理 0.25、0.5 或 1 小时。采用蛋白质印迹法分析HIF-1α蛋白水平[3]。 在药理学抑制研究中，将细胞用MG132（26S蛋白酶体抑制剂）或氯喹（溶酶体抑制剂）处理4小时，同时加入或不加入盐酸氨基葡萄糖（10 mM），然后采用蛋白质印迹法分析HIF-1α的表达[3]。 在葡萄糖代谢物补充研究中，将细胞用盐酸氨基葡萄糖（10 mM）处理4小时，同时加入或不加入丙酮酸（1.5 mM）、乳酸（1.5 mM）、柠檬酸（1.5 mM）或2-酮戊二酸（1.5 mM），然后采用蛋白质印迹法分析HIF-1α的表达[3]。 |
| 动物实验 |
本研究使用雄性C57BL/6小鼠（每组n=5）。在麻醉下进行单侧输尿管梗阻（UUO）手术。将盐酸氨基葡萄糖溶于PBS缓冲液，从UUO手术前7天开始，每日腹腔注射20、40或60 mg/kg体重的剂量。UUO手术后14天处死小鼠，收集肾脏组织进行组织学和分子分析。假手术小鼠作为对照组[4]。
肾脏组织切片（4 μm）采用Masson三色染色法进行纤维化评估。根据肾皮质纤维化面积的百分比，采用 Banff 标准（评分 0-3）对纤维化进行半定量分级 [4]。 使用抗磷酸化 Smad3 和抗纤连蛋白抗体对肾脏切片进行免疫组织化学染色 [4]。 使用雄性 C57BL/6 小鼠（每组 n=5）。在麻醉下进行单侧输尿管梗阻 (UUO) 手术。将盐酸氨基葡萄糖溶于 PBS 中，从 UUO 手术前 7 天开始，每天腹腔注射 20、40 或 60 mg/kg 体重的剂量。UUO 手术后 14 天处死小鼠，收集肾脏组织进行组织学和分子分析。假手术小鼠作为对照组[4]。 肾脏切片（4 μm）经Masson三色染色后进行纤维化评估。根据肾皮质纤维化面积的百分比，采用Banff标准（0-3分）对纤维化进行半定量分级[4]。 采用抗磷酸化Smad3和抗纤连蛋白抗体对肾脏切片进行免疫组织化学染色[4]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作者指出，人体每日摄入至少184毫克/公斤体重的盐酸氨基葡萄糖，未发现毒性或副作用。大剂量补充氨基葡萄糖既不会引起葡萄糖耐受不良，也不会影响葡萄糖代谢[4]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硫酸氨基葡萄糖是一种存在于细胞膜中的氨基糖（2-氨基-2-脱氧葡萄糖）。硫酸氨基葡萄糖被认为在软骨形成和修复中发挥作用。长期服用硫酸氨基葡萄糖可以延缓膝骨关节炎的进展；其机制似乎与氨基葡萄糖作为糖胺聚糖和透明质酸的重要底物有关，而糖胺聚糖和透明质酸对于关节蛋白聚糖基质的形成至关重要。(NCI04)
另见：硫酸氨基葡萄糖（注：已移至此处）。 盐酸氨基葡萄糖是一种氨基糖，广泛用作治疗类风湿性关节炎和骨关节炎等关节相关疾病的膳食补充剂。它已被证实具有抗炎活性，包括抑制COX-2、iNOS、MMPs和NF-κB。越来越多的证据支持其抗癌作用，包括抑制肿瘤生长和诱导多种癌细胞系（前列腺癌、乳腺癌、白血病、胶质瘤、舌癌）凋亡。本研究揭示了一种新的机制：短期盐酸氨基葡萄糖治疗可通过干扰柠檬酸循环中间体的产生，选择性地下调YD-8舌癌细胞中的HIF-1α蛋白，而不影响整体蛋白质合成。这种作用是盐酸盐特有的，因为硫酸氨基葡萄糖和N-乙酰氨基葡萄糖没有表现出类似的活性[3]。 |
| 分子式 |
C6H15NO9S
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|---|---|
| 分子量 |
277.24
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| 精确质量 |
277.046
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| CAS号 |
29031-19-4
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| 相关CAS号 |
Glucosamine;3416-24-8;Glucosamine hydrochloride;66-84-2
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| PubChem CID |
115046
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.563g/cm3
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| 沸点 |
449.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
176°C
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| 闪点 |
225.9ºC
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| 蒸汽压 |
5.53E-10mmHg at 25°C
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| tPSA |
206.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
223
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
S(=O)(=O)(O[H])O[H].O([H])[C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O[H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])=O)N([H])[H])O[H]
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| InChi Key |
FGNPLIQZJCYWLE-BTVCFUMJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H13NO5.H2O4S/c7-3(1-8)5(11)6(12)4(10)2-9;1-5(2,3)4/h1,3-6,9-12H,2,7H2;(H2,1,2,3,4)/t3-,4+,5+,6+;/m0./s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5R)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal;sulfuric acid
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| 别名 |
D-Glucosamine sulphateGlucosamine sulphateGevoloxGlucosamine sulfate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~125 mg/mL (~450.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (360.69 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6070 mL | 18.0349 mL | 36.0698 mL | |
| 5 mM | 0.7214 mL | 3.6070 mL | 7.2140 mL | |
| 10 mM | 0.3607 mL | 1.8035 mL | 3.6070 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06200415
Conditions:Periodontal PocketLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05237596
Conditions:Erosive Osteoarthritis of the HandLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03911570
Conditions:Hand Osteoarthritis
Title:Individual Differences in Glucosamine Sulfate Exposure Levels
Status:Unknown status
updateDate:2017-07-05
Ctid:NCT03201276
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03201276
Conditions:Knee OsteoarthritisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01906801
Conditions:Osteoarthritis|Glucosamine|DiacereinLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03106584
Conditions:Knee OsteoarthritisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02858297
Conditions:Oral Lichen PlanusLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01074476
Conditions:Knee OsteoarthritisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02167516
Conditions:Knee OsteoarthritisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02214095
Conditions:Chronic PeriodontitisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00860873
Conditions:OsteoarthrosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00404079
Conditions:Low Back PainLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01293305
Conditions:OsteoarthritisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01172249
Conditions:Osteoarthritis, KneeLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00513422
Conditions:Osteoarthritis, KneeLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00833157
Conditions:Osteoarthritis of the KneeLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00317655
Conditions:Back PainLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00110474
Conditions:Knee OsteoarthritisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00251069
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