DPPH 的抗氧化活性通过葡萄糖胺（D-葡萄糖胺）表现出剂量依赖性[2]。 4 小时的葡萄糖胺处理可以降低翻译相关蛋白 p70S6K 和 S6 的磷酸化，并在蛋白水平上抑制 HIF-1α [3]。在阻塞的肾脏和用 TGF-β1 处理的肾细胞中，葡萄糖胺显着降低纤连蛋白、I 型胶原和 α-平滑肌肌动蛋白的肾表达 [4]。

吸收、分布和排泄
在一项药代动力学研究中，氨基葡萄糖经胃肠道吸收率为 88.7%。绝对口服生物利用度为 44%，这可能与肝脏首过效应有关。在一项对 12 名健康成年人进行的药代动力学研究中，口服结晶氨基葡萄糖后，血浆浓度升高至基线水平的 30 倍，每日一次 1500 mg 的剂量下，Cmax 为 10 μM。Tmax 约为 3 小时。15000 mg 剂量后的 AUC 为 20216 ± 5021。
在一项药代动力学研究中，给药后 120 小时内，氨基葡萄糖的粪便排泄率为 11.3%。给药后8小时内尿排泄率为1.19%。
一项对12名健康志愿者连续三天口服硫酸氨基葡萄糖可溶性粉剂的药代动力学研究表明，氨基葡萄糖分布于血管外间隙。文献中关于氨基葡萄糖的人体药代动力学数据有限，但一项马匹大型动物模型研究显示，其平均表观分布容积为15.4 L/kg。静脉给药后，氨基葡萄糖浓度范围为9-15 μM；鼻饲给药后，浓度范围为0.3-0.7 μM。给药12小时后，大多数马匹体内氨基葡萄糖浓度仍维持在0.1-0.7 μM范围内，表明每日一次给药有效。在大鼠和犬中，C-14标记的氨基葡萄糖的放射性物质可在肝脏、肾脏、关节软骨和其他组织中检测到。
关于膳食氨基葡萄糖的吸收和血清药代动力学信息非常有限，而且在某些情况下，现有数据相互矛盾。例如，在一系列研究中，研究人员给大鼠、犬和人口服了(14)C-氨基葡萄糖，结果显示，在所有情况下，放射性标记物均被“有效”吸收，并在约4小时后达到血浆峰值。约35%的放射性标记物通过尿液排出，呼出气体中也含有类似量的放射性标记物。另一方面，进行这项实验的实验室使用检测限约为14 μM的色谱分析法，在单次口服100 mg/kg（临床剂量的五倍）的氨基葡萄糖后，未能检测到人血清中的化学含量。这表明，在正常推荐剂量（20 mg/kg）下，人体血清中生物可利用的氨基葡萄糖浓度远低于 10 μM。
口服的氨基葡萄糖（以氨基葡萄糖盐的形式）约有 90% 被小肠吸收，然后经门静脉循环转运至肝脏。似乎相当一部分摄入的氨基葡萄糖在肝脏中通过首过代谢被分解。口服后，血清中未检测到游离氨基葡萄糖，目前尚不清楚摄入剂量有多少被人体关节吸收。动物研究显示，关节软骨中存在一定的吸收。
12 名健康志愿者以开放、随机、交叉的方式，连续三天每日一次口服 750 mg、1500 mg 和 3000 mg 的硫酸氨基葡萄糖可溶性粉剂。在末次给药后48小时内采集血浆样本，测定葡萄糖胺浓度。……检测到内源性血浆葡萄糖胺水平（10.4-204 ng/ml，受试者内变异性低）。口服葡萄糖胺后吸收迅速，其药代动力学在750-1500 mg剂量范围内呈线性关系，但在3000 mg剂量下则不然，此时血浆浓度-时间曲线低于基于剂量比例关系的预期值。标准剂量1500 mg每日一次给药后，血浆浓度较基线升高30倍以上，峰值约为10 μM。葡萄糖胺分布至血管外间隙，其血浆浓度直至最后一次采集时间仍高于基线水平。
18名骨关节炎患者在隔夜禁食后服用1500毫克市售硫酸葡萄糖胺，随后在基线水平和之后3小时内每隔15-30分钟采集血清样本，此外，还从两名受试者中分别在5小时和8小时采集血清样本。从三名受试者中采集基线水平和服药后3小时的尿液样本。所有受试者的基线葡萄糖胺水平均低于 0.5 μmol/L 的检测限，但摄入后，18 名受试者中有 17 名检测到葡萄糖胺，其浓度在 30-45 分钟开始上升，并在 90-180 分钟达到峰值，范围为 1.9-11.5 μmol/L (0.34-2 μg/ml)。
有关葡萄糖胺（共 7 项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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代谢/代谢物
葡萄糖胺在肝脏代谢。文献中关于葡萄糖胺代谢的信息有限。

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生物半衰期
口服葡萄糖胺的估计半衰期为 15 小时。静脉推注1005毫克结晶硫酸氨基葡萄糖后，该药物的表观半衰期为1.11小时。
在12名健康志愿者中，氨基葡萄糖的消除半衰期仅初步估计为平均15小时。
……静脉给药后，氨基葡萄糖的放射性出现在血浆中并迅速消除，初始半衰期为0.28小时。

肝毒性
在对照试验中，氨基葡萄糖及其与软骨素的组合均未发现与血清酶升高或临床上明显的肝损伤病例相关。此外，前瞻性试验中也未报告临床上明显的肝损伤病例。近期，已发表了一些病例报告和小样本系列研究，这些病例均归因于氨基葡萄糖（含或不含软骨素）引起的临床上明显的肝损伤，但氨基葡萄糖本身与其他相关产品中的草药或潜在污染物之间的关系仍不明确，一些病例仅被认为“可能”与氨基葡萄糖相关。肝损伤通常在开始服用制剂后1至4周内出现，损伤模式通常为肝细胞性或混合性。至少有一例急性肝衰竭的病例报告。免疫过敏反应（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）可能出现，但通常不明显。据报道，大多数患者在停药后4至8周内康复。目前尚无再次使用氨基葡萄糖的病例报告，也未报告所用产品中氨基葡萄糖的纯度和浓度。
可能性评分：D（可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因）。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
氨基葡萄糖是一种氨基单糖，来源于贝类或人工合成。硫酸氨基葡萄糖没有特定的哺乳期相关用途。它最常用于治疗骨关节炎。氨基葡萄糖衍生物N-乙酰氨基葡萄糖是人乳的正常成分。硫酸氨基葡萄糖耐受性良好，偶有胃肠道不适（例如腹泻、烧心、恶心、呕吐）的报道。虽然目前尚无关于哺乳期使用硫酸氨基葡萄糖的研究，但哺乳期母亲服用硫酸氨基葡萄糖不太可能对母乳喂养的婴儿产生不良影响。膳食补充剂无需获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的广泛上市前批准。制造商有责任确保产品的安全性，但无需在产品上市前证明其安全性和有效性。膳食补充剂可能含有多种成分，标签所示成分与实际成分或含量往往存在差异。制造商可以委托独立机构验证产品或其成分的质量，但这并不代表产品已获得安全或有效性认证。鉴于上述问题，针对某一产品的临床试验结果可能并不适用于其他产品。关于膳食补充剂的更多详细信息，请访问 LactMed 网站的其他页面。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

[1]. Efficacy and safety of glucosamine sulfate in the management of osteoarthritis: Evidence from real-life setting trials and surveys. Semin Arthritis Rheum. 2016 Feb;45(4 Suppl):S12-7.

[2]. Protective effects of glucosamine hydrochloride against free radical-induced erythrocytes damage. Environ Toxicol Pharmacol. 2014 Jul;38(1):212-9.

[3]. Short-term treatment with glucosamine hydrochloride specifically downregulates hypoxia-inducible factor-1α at the protein level in YD-8 human tongue cancer cells. Int J Oncol. 2014 May;44(5):1699-706.

[4]. Glucosamine hydrochloride exerts a protective effect against unilateral ureteral obstruction-induced renal fibrosis by attenuating TGF-β signaling. J Mol Med (Berl). 2013 Nov;91(11):1273-84.

2-氨基-2-脱氧-D-吡喃葡萄糖是一种D-葡萄糖胺，其结构包含一个在2位带有氨基取代基的D-吡喃葡萄糖。它是一种大肠杆菌代谢产物、小鼠代谢产物和抗衰老剂。它在功能上与D-吡喃葡萄糖相关。它是2-氨基-2-脱氧-D-吡喃葡萄糖的共轭碱。
骨关节炎（OA）是一种进行性退行性关节疾病，其特征是软骨丢失、骨骼改变和滑膜炎症。使用软骨保护药物（例如硫酸氨基葡萄糖）治疗可能比使用非甾体抗炎药治疗OA疼痛症状带来额外的益处。氨基葡萄糖常被用作非处方药治疗关节炎疼痛，但由于临床试验中存在相互矛盾且临床意义不明的结果，其作为一种药物疗法的接受度存在差异。目前，葡萄糖胺尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的处方药批准，但可广泛作为非处方药购买。
葡萄糖胺是存在于大肠杆菌（K12 株、MG1655 株）中或由其产生的代谢物。
葡萄糖胺是一种常用的营养补充剂，也是软骨的天然成分，常与硫酸软骨素联合使用，用于治疗骨关节炎和非特异性关节疼痛。个别病例报告显示，葡萄糖胺可能导致临床上明显的肝损伤，但尚未证实葡萄糖胺而非其他草药成分或污染物才是致病因素，而且由葡萄糖胺或硫酸软骨素引起的肝损伤即使发生，也极其罕见。
据报道，在水蚤、大麻和其他有相关数据的生物体中均发现了 D-葡萄糖胺。
另见：盐酸葡萄糖胺（具有盐形式）；硫酸葡萄糖胺（具有活性成分）。聚葡萄糖胺（单体）……查看更多……

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药物适应症
氨基葡萄糖通常用于非处方治疗骨关节炎和关节疼痛的症状，常与硫酸软骨素和/或布洛芬联合使用。

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作用机制
氨基葡萄糖在关节健康方面的作用机制尚不明确，但有几种可能的机制有助于其发挥治疗作用。由于氨基葡萄糖是糖胺聚糖的前体，而糖胺聚糖是关节软骨的主要成分，因此补充氨基葡萄糖可能有助于重建软骨并治疗关节炎症状。一些体外研究表明，氨基葡萄糖可通过抑制干扰素γ和核因子κB亚基65 (NF-κB p65) 来减轻炎症，从而改善关节炎和关节疼痛的症状。目前尚不清楚其临床意义。
当葡萄糖胺被活细胞吸收后，会与ATP反应生成葡萄糖胺-6-磷酸，后者是糖胺聚糖（GAGs）的天然前体。糖胺聚糖包括含有N-乙酰葡萄糖胺（硫酸角质素和透明质酸）的糖胺聚糖以及含有N-乙酰半乳糖胺（硫酸肝素和硫酸软骨素）的糖胺聚糖。这些糖胺聚糖是由己糖胺和单糖（例如半乳糖和葡萄糖醛酸）组成的多糖，这些单糖以重复的二糖单元（例如硫酸软骨素中的葡萄糖醛酸和N-乙酰半乳糖胺-6-硫酸酯）的线性链排列而成。除透明质酸外，糖胺聚糖在自然界中并非单独存在，而是与特定的“核心”蛋白结合，这种复合结构被称为蛋白聚糖（蛋白质-糖胺聚糖）。透明质酸和多种蛋白聚糖（例如聚集蛋白聚糖、versican 和 syndecan）在体内广泛存在，发挥着多种功能。

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治疗用途
氨基葡萄糖和硫酸软骨素用于治疗骨关节炎。一项多中心、双盲、安慰剂和塞来昔布对照的氨基葡萄糖/硫酸软骨素关节炎干预试验 (GAIT) 评估了它们治疗骨关节炎膝关节疼痛的疗效和安全性。1583 名有症状的膝骨关节炎患者被随机分配接受以下治疗，疗程为 24 周：每日 1500 毫克氨基葡萄糖、每日 1200 毫克硫酸软骨素、氨基葡萄糖和硫酸软骨素联合治疗、每日 200 毫克塞来昔布或安慰剂。每日最多可使用 4000 mg 对乙酰氨基酚作为补救镇痛药。根据膝关节疼痛的严重程度进行分层分组（轻度 [N=1229] 和中重度 [N=354]）。主要疗效指标为膝关节疼痛较基线降低 20% 至 24 周。患者平均年龄为 59 岁，其中 64% 为女性。总体而言，氨基葡萄糖和硫酸软骨素在降低膝关节疼痛 20% 方面并不显著优于安慰剂。与安慰剂组（60.1%）相比，氨基葡萄糖组的有效率高 3.9 个百分点（P=0.30），硫酸软骨素组的有效率高 5.3 个百分点（P=0.17），联合治疗组的有效率高 6.5 个百分点（P=0.09）。塞来昔布对照组的应答率比安慰剂对照组高10.0个百分点（P=0.008）。对于基线时疼痛程度为中重度的患者，联合治疗组的应答率显著高于安慰剂组（79.2% vs. 54.3%，P=0.002）。不良事件轻微、发生率低，且在各组间分布均匀。氨基葡萄糖和硫酸软骨素单独或联合使用均未能有效缓解膝骨关节炎患者的疼痛。探索性分析表明，氨基葡萄糖和硫酸软骨素联合用药可能对中重度膝关节疼痛患者亚组有效。
骨关节炎（OA）是最常见的关节炎类型，通常会导致严重的残疾和生活质量下降。为了回顾所有评估氨基葡萄糖治疗骨关节炎（OA）疗效和毒性的随机对照试验（RCT），作者检索了MEDLINE、PREMEDLINE、EMBASE、AMED、ACP Journal Club、DARE、CDSR和CCTR数据库，并致函相关领域专家，同时手工检索了已识别的RCT和相关综述文章的参考文献列表。所有检索均于2005年1月更新。纳入的研究需符合以下标准：1）评估氨基葡萄糖治疗OA疗效和安全性的RCT；2）安慰剂对照研究和比较研究均符合纳入标准；3）单盲研究和双盲研究均符合纳入标准。数据提取由两位研究者独立完成，并比较结果的一致性。采用Gotzsche方法和一种经验证的工具对RCT的质量进行评分。连续性结局指标采用标准化均数差（SMD）作为效应量指标进行合并。二分类结局指标采用相对风险比（RR）进行合并。主要结果：仅纳入8项分配隐藏充分的研究进行分析，结果显示氨基葡萄糖对疼痛和WOMAC功能评分无益处。总体而言，纳入分析的20项随机对照试验发现，氨基葡萄糖优于安慰剂，疼痛改善28%（较基线变化，SMD -0.61，95% CI -0.95，-0.28），Lequesne指数评估的功能改善21%（较基线变化，SMD -0.51，95% CI -0.96，-0.05）。然而，结果并非完全呈阳性，其原因尚不明确。 WOMAC疼痛、功能和僵硬评分结果均未达到统计学意义。在10项将Rotta制剂的氨基葡萄糖与安慰剂进行比较的随机对照试验（RCT）中，氨基葡萄糖在缓解疼痛（SMD -1.31，95% CI -1.99，-0.64）和使用Lequesne指数评估的功能（SMD -0.51，95% CI -0.96，-0.05）方面均优于安慰剂。在将非Rotta制剂的氨基葡萄糖与安慰剂进行比较的RCT中，汇总分析显示，氨基葡萄糖在缓解疼痛（SMD -0.15，95% CI -0.35，0.05）和使用WOMAC指数评估的功能（SMD 0.03，95% CI -0.18，0.25）方面均未达到统计学意义。在四项将罗塔氏氨基葡萄糖制剂与非甾体抗炎药（NSAID）进行比较的随机对照试验（RCT）中，氨基葡萄糖在两项试验中疗效更优，在另外两项试验中疗效相当。两项使用罗塔氏制剂的RCT显示，氨基葡萄糖能够延缓膝骨关节炎（OA）在三年内的放射学进展（SMD 0.24，95% CI 0.04-0.43）。就报告不良反应的受试者人数而言，氨基葡萄糖与安慰剂一样安全（RR=0.97，95% CI 0.88-1.08）。本次更新纳入了20项研究，共涉及2570名患者。使用非罗塔氏制剂或采用充分分配隐藏的研究的汇总结果未能显示其在疼痛和WOMAC功能评分方面具有益处，而评估罗塔氏制剂的研究表明，氨基葡萄糖在治疗症状性OA引起的疼痛和功能障碍方面优于安慰剂。 WOMAC评分在疼痛、僵硬和功能方面均未显示Rotta制剂和非Rotta制剂的氨基葡萄糖优于安慰剂。氨基葡萄糖与安慰剂一样安全。
氨基葡萄糖可用于治疗和预防骨关节炎，可单独使用或与硫酸软骨素联合使用。

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药物警告
2型糖尿病患者以及超重和葡萄糖耐量异常者，如果服用氨基葡萄糖补充剂，应密切监测血糖。由于安全性数据不足，儿童、孕妇和哺乳期妇女应避免使用氨基葡萄糖。
已报告的副作用主要为轻微的胃肠道不适，例如烧心、上腹部不适和腹泻。尚未报告任何过敏反应，包括对硫酸氨基葡萄糖的磺胺类药物过敏反应。硫酸氨基葡萄糖
氨基葡萄糖可能会增加胰岛素抵抗，从而影响葡萄糖耐量。决定服用氨基葡萄糖补充剂的糖尿病患者需要监测血糖，并可能需要调整用于控制血糖的药物剂量。
已发表的研究表明，氨基葡萄糖的安全性普遍良好，与安慰剂相当。少数轻微不良反应的报告包括胃肠道不适，例如烧心、腹泻、便秘、上腹痛和恶心。使用氨基葡萄糖的一个担忧是它可能导致或加重糖尿病。在动物模型中，细胞内葡萄糖胺水平升高与胰岛素抵抗（2型糖尿病发生的主要因素）和胰岛素分泌改变有关。

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药效学
理论上，葡萄糖胺的给药可为糖胺聚糖的合成提供原料，从而延缓骨关节炎的进展并缓解关节疼痛症状。迄今为止，关于硫酸葡萄糖胺疗效的研究结果尚无定论。糖胺聚糖有助于维持关节软骨的弹性、强度和柔韧性。一项对多项研究和指南的系统评价发现，服用葡萄糖胺的患者关节疼痛和功能有轻微改善。观察到关节间隙持续变窄，但其临床意义尚不明确。

C6H13NO5

179.17

179.079

3416-24-8

Glucosamine sulfate;29031-19-4;Glucosamine hydrochloride;66-84-2

439213

White to off-white solid powder

1.5±0.1 g/cm3

532.5±50.0 °C at 760 mmHg

88ºC

275.8±30.1 °C

0.0±3.2 mmHg at 25°C

1.572

-2.38

124.01

5

6

1

12

155

4

C([C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@H](C(O1)O)N)O)O)O

MSWZFWKMSRAUBD-IVMDWMLBSA-N

InChI=1S/C6H13NO5/c7-3-5(10)4(9)2(1-8)12-6(3)11/h2-6,8-11H,1,7H2/t2-,3-,4-,5-,6?/m1/s1

(3R,4R,5S,6R)-3-amino-6-(hydroxymethyl)oxane-2,4,5-triol

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ~100 mg/mL (~558.13 mM)
DMSO : ~3.33 mg/mL (~18.59 mM)

配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (279.06 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。