规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
格列本脲(棕色脂肪细胞;10 μM;1 天)对脂肪细胞分化没有影响。格列本脲(Ucp1-2A-GFP 棕色脂肪细胞)可显着增加 UCP1 表达。格列本脲直接结合并抑制 ATP 依赖性钾通道 (KATP) 的 SUR1 亚基,从而促进胰腺 β 细胞产生胰岛素 [2]。格列本脲通过允许 Cl- 进入线粒体内膜并促进线粒体网络中的 Cl-/K+ 共转运来干扰线粒体生物能 [4]。格列本脲诱导的自噬限制了其对 β 细胞胰岛素分泌的有益作用 [5]。
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体内研究 (In Vivo) |
格列本脲(2 mg/kg;口服)可快速降低血糖水平并增强胰岛素的释放[2]。使用格列本脲(50 μg/kg;口服)时,体重和身体成分不会显着改变[2]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Mice[2]
Doses: 2 mg/kg Route of Administration: Po Experimental Results: Increased of insulin release and rapid drop of blood glucose level. |
参考文献 |
[1]. Heo R, et al. The anti-diabetic drug trelagliptin induces vasodilation via activation of Kv channels and SERCA pumps. Life Sci. 2021;283:119868.
[2]. Qiu Y, et al. Glyburide Regulates UCP1 Expression in Adipocytes Independent of KATP Channel Blockade. iScience. 2020;23(9):101446. [3]. Golstein PE, et al. P-glycoprotein inhibition by glibenclamide and related compounds. Pflugers Arch. 1999;437(5):652-660. [4]. Fernandes MA, et al. Glibenclamide interferes with mitochondrial bioenergetics by inducing changes on membrane ion permeability. J Biochem Mol Toxicol. 2004;18(3):162-169. [5]. Zhou J, et al. Glibenclamide-Induced Autophagy Inhibits Its Insulin Secretion-Improving Function in β Cells. Int J Endocrinol. 2019;2019:1265175. |
分子式 |
C23H28CLN3O5S
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分子量 |
494
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CAS号 |
10238-21-8
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相关CAS号 |
Glyburide-d3;1219803-02-7;Glyburide-d11;1189985-02-1
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SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])S(N([H])C(N([H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O)(=O)=O)=O)OC([H])([H])[H]
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InChi Key |
ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H28ClN3O5S/c1-32-21-12-9-17(24)15-20(21)22(28)25-14-13-16-7-10-19(11-8-16)33(30,31)27-23(29)26-18-5-3-2-4-6-18/h7-12,15,18H,2-6,13-14H2,1H3,(H,25,28)(H2,26,27,29)
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化学名 |
5-chloro-N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-2-methoxybenzamide
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0243 mL | 10.1215 mL | 20.2429 mL | |
5 mM | 0.4049 mL | 2.0243 mL | 4.0486 mL | |
10 mM | 0.2024 mL | 1.0121 mL | 2.0243 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。