GlyH-101

别名: GlyH101 GlyH 101 GlyH-101. N-2-萘-甘氨酸 2-[(3,5-二溴-2,4-二羟基苯基)亚甲基]肼

目录号: V20997 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GlyH-101 是一种新型、有效的 CFTR 抑制剂（囊性纤维化跨膜电导调节剂），Ki 为 1.4 uM。

GlyH-101 CAS号: 328541-79-3
产品类别: CFTR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

GlyH-101 是一种新型高效的 CFTR（囊性纤维化跨膜电导调节因子）抑制剂，其 Ki 值为 1.4 μM。GlyH-101 是一种甘氨酸酰肼，已被证明可以阻断 CFTR 通道。GlyH-101 以浓度和电压依赖的方式阻断 I(Cl.PKA)（在 +100 mV 时 IC(50) 为 0.3 ± 1.5 μM，在 -100 mV 时 IC(50) 为 5.1 ± 1.3 μM）。 GlyH-101 在距细胞外膜表面 0.15 ± 0.03 的电距离处阻断心脏 CFTR 通道的开放孔道。
GlyH-101（CFTR 抑制剂 II）是一种细胞渗透性强、选择性高且可逆的囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 氯离子通道开放通道阻滞剂。它是一种甘氨酸酰肼化合物，分子量为 493.15，分子式为 C19H15Br2N3O3。GlyH-101 对进化上相距甚远的物种（包括鲨鱼和猪）均具有普遍活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	GlyH-101 targets the CFTR chloride channel, a cAMP-regulated anion channel that is essential for epithelial fluid secretion and ion transport. As a reversible open-channel blocker, GlyH-101 binds to the open state of the CFTR channel and physically occludes the pore, preventing chloride ion flux. The compound has a Ki of 4.3 µM in CFTR-expressing FRT cells. It inhibits CFTR Cl⁻ conductance in <1 min.
体外研究 (In Vitro)	在PCT和PS120细胞中，GlyH-101（0-50 µM）表现出抗增殖作用[1]。GlyH-101（0.5、1、5、10 µM）以浓度依赖的方式抑制PCT细胞的CFTR样电流[1]。GlyH-101（0.5、1、5、10 µM）抑制VSORC电流，其对PS120和PCT细胞的IC50值分别为5.38和6.26 µM[1]。GlyH-101可在1分钟内抑制CFTR氯离子电导。在兔分离的心室肌细胞中，该化合物还能阻断心脏I(Cl.PKA)通道。在转染的FRT（SLC26A9-FRT）细胞中，GlyH-101抑制CFTR活性。该化合物的抑制作用具有电压依赖性。可以通过膜片钳电生理学或在表达 CFTR 的细胞中使用碘化物外排测定来评估其活性。
体内研究 (In Vivo)	GlyH-101 (2.5 µg) 可使霍乱毒素引起的小鼠肠道液分泌减少约 80%[2]。 GlyH-101 在体内研究中用于研究 CFTR 功能、上皮液分泌和离子转运生理。它被广泛用作研究工具，以探究 CFTR 在各种生理和病理过程中的作用，包括囊性纤维化、霍乱和其他涉及上皮离子转运的疾病。
酶活实验	由于 GlyH-101 的作用机制并非抑制酶活性，而是作用于离子通道，因此其非细胞酶活性测定方法受到限制。可使用放射性配体结合实验，对表达 CFTR 的细胞膜进行分析，来评估其与 CFTR 通道的结合亲和力。该化合物的理化性质可通过标准分析技术进行表征。
细胞实验	细胞活力检测[1] 细胞类型： PCT、PS120 细胞测试浓度： 0、1、5、10、20、50 µM 孵育时间： 24 小时实验结果：细胞生长呈剂量依赖性抑制。 GlyH-101 的体外细胞检测包括用该化合物处理表达 CFTR 的细胞并测量氯离子通道活性。采用膜片钳电生理技术评估 CFTR 介导的氯离子电流的抑制情况。或者，也可以使用碘离子外排检测，即用碘离子加载细胞，并在不同浓度的 GlyH-101 存在下测量碘离子通过 CFTR 通道的外排。 CFTR 抑制的 Ki 值由剂量反应曲线确定。
动物实验	利用动物模型进行体内实验，以研究 CFTR 功能和上皮液分泌，实验中使用了 GlyH-101。该化合物可通过多种途径给药，并评估其对气道、肠道和汗腺等组织液分泌的影响。GlyH-101 已被用于进化上相距甚远的物种的研究，包括鲨鱼和猪。
药代性质 (ADME/PK)	GlyH-101 的分子量为 493.15，分子式为 C19H15Br2N3O3。它在室温下为固体，纯度≥97%。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。通常储存于 -20°C。GlyH-101 在推荐的储存条件下稳定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	GlyH-101 是一种仅供实验室使用的研究化合物，不可用于人体治疗或诊断。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。应使用适当的个人防护装备。
参考文献	[1]. Discovery of glycine hydrazide pore-occluding CFTR inhibitors: mechanism, structure-activity analysis, and in vivo efficacy. J Gen Physiol. 2004 Aug;124(2):125-37. [2]. Cystic fibrosis transmembrane regulator inhibitors CFTR(inh)-172 and GlyH-101 target mitochondrial functions, independently of chloride channel inhibition. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Apr;333(1):60-9. [3]. Cardiac ion channel current modulation by the CFTR inhibitor GlyH-101. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Apr 29;408(1):12-7. [4]. Revisiting CFTR inhibition: a comparative study of CFTRinh -172 and GlyH-101 inhibitors. Br J Pharmacol. 2014 Aug;171(15):3716-27. [5]. Discovery of glycine hydrazide pore-occluding CFTR inhibitors: mechanism, structure-activity analysis, and in vivo efficacy. J Gen Physiol. 2004 Aug;124(2):125-37.
其他信息	甘氨酸，n-2-萘基-，2-[(3,5-二溴-2,4-二羟基苯基)亚甲基]酰肼是萘类化合物的一种。 GlyH-101（CFTR抑制剂II；CAS 328541-79-3）是一种细胞渗透性强、选择性高且可逆的CFTR氯离子通道开放通道阻滞剂。在表达CFTR的FRT细胞中，其Ki值为4.3 µM。GlyH-101广泛用于研究CFTR功能、上皮液分泌和离子转运生理学。该化合物可从多家商业供应商处获得，用于研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H15BR2N3O3
分子量	493.1487
精确质量	490.947
CAS号	328541-79-3
PubChem CID	135476586
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.7±0.1 g/cm3
折射率	1.696
LogP	6.92
tPSA	93.95
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	536
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C2C=C(C=CC2=C1)NCC(=O)N/N=C/C3=CC(=C(C(=C3O)Br)O)Br
InChi Key	RMBDLOATEPYBSI-NUGSKGIGSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H15Br2N3O3/c20-15-8-13(18(26)17(21)19(15)27)9-23-24-16(25)10-22-14-6-5-11-3-1-2-4-12(11)7-14/h1-9,22,26-27H,10H2,(H,24,25)/b23-9+
别名	GlyH101 GlyH 101 GlyH-101.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 58 mg/mL (~117.61 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 58 mg/mL (~117.61 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0278 mL	10.1389 mL	20.2778 mL
	5 mM	0.4056 mL	2.0278 mL	4.0556 mL
	10 mM	0.2028 mL	1.0139 mL	2.0278 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。