CFTR

CFTR

ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白家族包括 CFTR(囊性纤维化跨膜电导调节器),它充当氯离子和碳酸氢根等小阴离子的通道。 CFTR 的两个相同部分组成了整个结构,每个部分都有一个跨膜 (TMD) 和一个核苷酸结合域 (NBD)。 CFTR 的胞质调节 (R) 结构域被磷酸化,ATP 在两个 NBD 处结合并水解,以控制 CFTR 活性。尽管 CFTR 在全身多种细胞类型中表达,但它主要存在于气道粘膜下腺的分泌性浆液细胞中。 CFTR 的胞质核苷酸结合结构域与跨膜 (TM) 结构域偶联,形成阴离子渗透途径,这些结构域上的 ATP 结合和水解控制开放和关闭状态之间的转换。 CFTR 活性通常受到严格监管,因为失调可能导致囊性纤维化和分泌性腹泻等致命疾病。

CFTR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V96736 (R)-Crinecerfont 2649012-21-3 (R)-Crinecerfont 是 Crinecerfont 的 R 异构体。
V74172 (R)-Elexacaftor ((R)-VX-445) 2229860-99-3 (R)-Elexacaftor 是 Elexacaftor(化合物 1)的对映体,衍生自专利 WO2018107100A1 中的化合物 37。
V74180 (R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 1899111-41-1 (R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 是一种囊性纤维化跨膜调节剂 (CFTR) 调节剂。
V74181 (R)-Posenacaftor sodium ((R)-PTI-801 sodium) 2095064-09-6 (R)-Posenacaftor (R)-PTI-801) 钠是 Posenacaftor 的 R 对映体。
V84845 (R)-Vanzacaftor ((R)-VX-121) 2374124-48-6
V74179 (Rac)-Tezacaftor ((Rac)-VX-661) 1226709-85-8 (Rac)-Tezacaftor ((Rac)-VX-661) 是 Tezacaftor 的外消旋体。
V87142 6-PhEt-dATP 1239610-11-7 6-PhEt-dATP 是一种 ATP 类似物,可以特异性地增强某些 CFTR 突变体的功能,可用于囊性纤维化的研究。
V74163 Astressin 2B 681260-70-8 Astressin 2B 是一种有效且特异性的促肾上腺皮质激素释放因子受体 2 (CRF2) 拮抗剂(抑制剂),对于 CRF2 和 CRF1 的 IC50 分别为 1.3 和 >500 nM。
V85111 Astressin 2B TFA
V84403 Bamocaftor potassium (VX-659 potassium) 2204245-47-4 Bamocaftor 钾是一种囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 校正剂
V104729 CFTR activator 2 871700-29-7 CFTR 激活剂 2 (WAY-326769) 是突变型囊性纤维化跨膜传导调节剂 (突变型 CFTR) 的激活剂。
V74177 CFTR corrector 11 688050-45-5 CFTR 校正剂 11(化合物 133)是一种囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。
V74164 CFTR corrector 12 958941-60-1 CFTR 校正剂 12(化合物 17C)是一种双噻唑类似物,用作 CFTR 校正剂。
V99753 CFTR corrector 13 CFTR 校正剂 13 (SVQ18) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR) 校正剂 (EC50=3.14 μM)。
V100334 CFTR corrector 14 CFTR 校正剂 14(化合物 SVQ26)是囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR) 的 3 类校正剂,可促进 CFTR 活性(在 C1 类校正剂 VX-809 存在下,它可增加 CFTR 活性,EC50 为 3.08 μM)。
V97850 CFTR corrector 15 1170387-92-4 CFTR 校正剂 15(化合物 4172)是囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR) 的校正剂,与 VX-809 联合使用时可修复 F508del-CFTR 折叠缺陷。
V97466 CFTR corrector 16 1210305-23-9 CFTR 校正剂 16(化合物 39)是囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR) 的校正剂,可用于囊性纤维化的研究。
V93820 CFTR corrector 17 912790-04-6 CFTR 校正器 17(示例 17)是一种囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 调节剂。
V74169 CFTR corrector 6 2226970-01-8 CFTR Corrector 6 是一种有效的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 增强剂。
V74176 CFTR corrector 8 1918142-35-4 CFTR校正器8是高效的CFTR调制器。
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