CFTR

CFTR

ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白家族包括 CFTR(囊性纤维化跨膜电导调节器),它充当氯离子和碳酸氢根等小阴离子的通道。 CFTR 的两个相同部分组成了整个结构,每个部分都有一个跨膜 (TMD) 和一个核苷酸结合域 (NBD)。 CFTR 的胞质调节 (R) 结构域被磷酸化,ATP 在两个 NBD 处结合并水解,以控制 CFTR 活性。尽管 CFTR 在全身多种细胞类型中表达,但它主要存在于气道粘膜下腺的分泌性浆液细胞中。 CFTR 的胞质核苷酸结合结构域与跨膜 (TM) 结构域偶联,形成阴离子渗透途径,这些结构域上的 ATP 结合和水解控制开放和关闭状态之间的转换。 CFTR 活性通常受到严格监管,因为失调可能导致囊性纤维化和分泌性腹泻等致命疾病。

CFTR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V74172 (R)-Elexacaftor ((R)-VX-445) 2229860-99-3 (R)-Elexacaftor 是 Elexacaftor(化合物 1)的对映体,衍生自专利 WO2018107100A1 中的化合物 37。
V74180 (R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 1899111-41-1 (R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 是一种囊性纤维化跨膜调节剂 (CFTR) 调节剂。
V74181 (R)-Posenacaftor sodium ((R)-PTI-801 sodium) 2095064-09-6 (R)-Posenacaftor (R)-PTI-801) 钠是 Posenacaftor 的 R 对映体。
V74179 (Rac)-Tezacaftor ((Rac)-VX-661) 1226709-85-8 (Rac)-Tezacaftor ((Rac)-VX-661) 是 Tezacaftor 的外消旋体。
V74163 Astressin 2B 681260-70-8 Astressin 2B 是一种有效且特异性的促肾上腺皮质激素释放因子受体 2 (CRF2) 拮抗剂(抑制剂),对于 CRF2 和 CRF1 的 IC50 分别为 1.3 和 >500 nM。
V74177 CFTR corrector 11 688050-45-5 CFTR 校正剂 11(化合物 133)是一种囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。
V74164 CFTR corrector 12 958941-60-1 CFTR 校正剂 12(化合物 17C)是一种双噻唑类似物,用作 CFTR 校正剂。
V74169 CFTR corrector 6 2226970-01-8 CFTR Corrector 6 是一种有效的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 增强剂。
V74176 CFTR corrector 8 1918142-35-4 CFTR校正器8是高效的CFTR调制器。
V74178 CFTRactivator 1 2768261-09-0 CFTR activator 1 是一种有效且特异性的 CFTR 激活剂,EC50 为 23 nM。
V74174 CP-628006 305822-08-6 CP-628006 是一种 CFTR 小分子增强剂,可恢复囊性纤维化突变体 G551D-CFTR 的 ATP 依赖性门控通道。
V74165 CRF1 receptor antagonist-1 2635364-30-4 CRF1受体拮抗剂-1 (Compound 2) 是一种CRF1受体拮抗剂。
V10043 Elexacaftor (VX-445, WHO-11180) 2216712-66-0 Elexacaftor(VX-445、WHO-11180;WHO11180;VX445;Kaftrio;Trikafta)是用于囊性纤维化患者的固定剂量组合药物(Elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor,商品名:Trikafta 和 Kaftrio)中的三个成分之一具有 F508del 突变。
V3551 FDL-169 1628416-28-3 FDL-169 是一种新型、有效的 CFTR(囊性纤维化跨膜电导调节剂)校正剂,由 Flatley Discovery Lab 开发,用于治疗携带 F508del 突变(该疾病最常见的突变)的囊性纤维化 (CF) 患者。
V4568 GLPG-1837 1654725-02-6 GLPG1837(也称为 ABBV-974)是一种新型、有效、可逆的 CFTR(囊性纤维化跨膜电导调节剂)增强剂,对于 F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 值分别为 3 nM 和 339 nM。
V20997 GlyH-101 328541-79-3 GlyH-101 是一种新型、有效的 CFTR 抑制剂(囊性纤维化跨膜电导调节剂),Ki 为 1.4 uM。
V3900 Ivacaftor benzenesulfonate (VX770) 1134822-09-5 Ivacaftor(也称为 VX-770;商品名:KALYDECO 和 Symdeko)是一种有效的口服活性 CFTR(囊性纤维化跨膜电导调节剂)增强剂,靶向 G551D-CFTR 和 F508del-CFTR,在渔民大鼠中的 EC50 分别为 100 nM 和 25 nM分别是甲状腺细胞。
V3901 Ivacaftor hydrate (VX-770) 1134822-07-3 Ivacaftor(也称为 VX-770;商品名:KALYDECO 和 Symdeko)是一种有效的口服 CFTR(囊性纤维化跨膜电导调节剂)生物活性增强剂,靶向 G551D-CFTR 和 F508del-CFTR,在渔民大鼠中的 EC50 分别为 100 nM 和 25 nM分别是甲状腺细胞。
V76876 Ivacaftor-d4 (Ivacaftor-d4; VX-770-d4) Ivacaftor-d4 (VX-770-d4) 是 Ivacaftor 的氘标记形式。
V76856 K41498 TFA K41498 TFA 是一种选择性 CRF2 受体拮抗剂(抑制剂),对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。
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