规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
GNE0877(1 μM;10–30 分钟)表现出良好的肝细胞和人肝微粒体细胞效力[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
GNE0877 可抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化(10 和 50 mg/kg;腹膜内注射一次)[1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型:人肝微粒体和肝细胞 测试浓度: 1 μM 孵育时间:10、20和30分钟 实验结果:在人肝微粒体和肝细胞中表现出低周转率和良好的体外稳定性,没有葡萄糖醛酸化。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson's disease mutation[1]
Doses: 10 and 50 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; 10 and 50 mg/kg once Experimental Results: Tration-dependently inhibited Ser1292 autophosphorylation with an IC50 of 3 nM. |
参考文献 |
[1]. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014 Feb 13;57(3):921-36.
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分子式 |
C14H16N7F3
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分子量 |
339.31894
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CAS号 |
1374828-69-9
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SMILES |
CC(N1N=C(C)C(NC2=NC=C(C(F)(F)F)C(NC)=N2)=C1)(C)C#N
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InChi Key |
ZPPUMAMZIMPJGP-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C14H16F3N7/c1-8-10(6-24(23-8)13(2,3)7-18)21-12-20-5-9(14(15,16)17)11(19-4)22-12/h5-6H,1-4H3,(H2,19,20,21,22)
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化学名 |
2-methyl-2-(3-methyl-4-((4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile .
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别名 |
GNE 0877; GNE-0877; GNE0877;
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~250 mg/mL (~736.77 mM)
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.9471 mL | 14.7354 mL | 29.4707 mL | |
5 mM | 0.5894 mL | 2.9471 mL | 5.8941 mL | |
10 mM | 0.2947 mL | 1.4735 mL | 2.9471 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。