LRRK2

LRRK2

富含亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 是广泛表达的 ROCO 蛋白家族的成员。 LRRK2 是一种多结构域复杂蛋白,具有多个蛋白质-蛋白质相互作用结构域以及激酶和 GTP 酶活性。帕金森病(PD)是遗传性的,有家族性和特发性两种形式。囊泡运输、神经元死亡、线粒体功能障碍和炎症都与 LRRK2 有关。富含亮氨酸的重复序列 (LRR)、锚蛋白重复序列 (ANK)、复杂蛋白的 Ras (ROC)、Roc 的 C 末端 (COR)、MAPK 样激酶和 WD40 基序是在非常大的蛋白质中发现的多个功能域。蛋白质LRRK2,有2527个氨基酸。散发性和家族性 PD 均受 LRRK2 突变的显着影响。 LRRK2 的酶结构域具有高浓度的致病突变,并且激酶活性似乎与细胞毒性相关,这提高了基于激酶的 LRRK2 相关 PD 治疗方法的可能性。 G2019S 突变是迄今为止最著名的突变,它会增加激酶活性。GTPase 结构域中的突变(如 R1441C 和 R1441G)也被报道会影响激酶活性。

LRRK2相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V3738 CZC-25146 1330003-04-7 CZC-25146 是一种有效、选择性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂(富含亮氨酸重复激酶-2),对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。
V2153 CZC-25146 freebase 1191911-26-8 CZC-25146 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂。
V3739 CZC-25146 HCl 1330003-04-7 CZC-25146 是一种有效、选择性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂(富含亮氨酸重复激酶-2),对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。
V2923 CZC-54252 1191911-27-9 CZC-54252 是一种有效、选择性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂(富含亮氨酸重复激酶-2),对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。
V4460 CZC54252 HCl 1784253-05-9 CZC-54252 HCl (CZC54252) 是一种新型、有效的 LRRK2(富含亮氨酸重复激酶 2)抑制剂,具有治疗帕金森病 (PD) 的潜力。
V0772 GNE-0877 1374828-69-9 GNE-0877 (GNE 0877; GNE0877) 是一种新型、高效、选择性富含亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂,具有重要的生物活性。
V0773 GNE-7915 1351761-44-8 GNE-7915 (GNE 7915; GNE7915) 是一种新型、高效、选择性、脑渗透性富含亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂,具有抗 PD(帕金森病)活性。
V3835 GNE-7915 tosylate 2070015-00-6 GNE-7915 甲苯磺酸盐是一种新型、高效、选择性、脑渗透性富含亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 9 nM 和 1 nM。
V0774 GNE-9605 1536200-31-3 GNE-9605 (GNE 9605; GNE9605) 是一种新型、脑渗透性、高效、选择性富含亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂,具有抗 PD(帕金森病)活性。
V0775 GSK2578215A 1285515-21-0 GSK2578215A (GSK-2578215A; GSK 2578215A;GSK-2578215 A) 是一种新型、高效、选择性 LRRK2 激酶抑制剂,具有抗 PD(帕金森病)活性。
V4138 HG-10-102-01 1351758-81-0 HG-10-102-01(LRRK2 抑制剂 1)是一种新型、有效、选择性的野生型 LRRK2(富含亮氨酸重复激酶 2)抑制剂,IC50 为 23.3 nM。
V0776 LRRK2-IN-1 1234480-84-2 LRRK2-IN-1 (LRRK2-IN 1; LRRK2 IN-1) 是一种新型、高效、选择性的富含亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂,具有抗 PD(帕金森病)活性。
V75972 LRRK2-IN-5 2892451-45-3 LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服生物可利用的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂(拮抗剂),对 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 1.2 和 16 μM。
V75973 LRRK2-IN-6 2892451-17-9 LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种口服生物可利用的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂(拮抗剂),对 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 4.6 和 49 μM。
V75971 MK-1468 2769107-89-1 MK-1468 是一种选择性、脑穿透性 LRRK2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.8 nM。
V25704 MLi-2 1627091-47-7 MLi-2 (MLi2) 是一种新型、高效、口服生物活性、选择性 LRRK2(富含亮氨酸重复激酶 2)激酶抑制剂 (IC50= 0.76 nM),具有 CNS(中枢神经系统)活性,因此具有潜在的治疗帕金森病。
V2916 PF-06447475 1527473-33-1 PF-06447475 (PF06447475) 是一种新型、高效、选择性和脑可渗透的富含亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂,具有抗 PD 活性。
V3762 PF-06454589 1527473-30-8 PF-06454589 是 PF-06447475 的类似物,PF-06447475 是一种高效、脑渗透性和选择性 LRRK2 抑制剂,已在体内安全性和药效学研究中进行了分析。
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