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GNE-6776 HCl

别名: GNE-6776 HCl; GNE6776; GNE 6776
目录号: V3859 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
GNE-6776 HCl (GNE6776) 是 GNE-6776 的盐酸盐，是 GNE-6640 的类似物，是一种新型有效的选择性 USP7（泛素特异性蛋白酶 7）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
GNE-6776 HCl CAS号: 2009273-60-1
产品类别: Deubiquitinase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
GNE-6776 HCl (GNE6776), the hydrochloride salt of GNE-6776 which is an analog of GNE-6640, is a novel potent and selective inhibitor of USP7 (ubiquitin-specific protease-7) with potential anticancer activity. In combination with targeted compounds such as PIM kinase inhibitors, it increases cytotoxicity and causes tumor cell death. According to structural analyses, GNE-6776 targets USP7 12 Å away from the catalytic cysteine non-covalently. Inhibiting USP7 deubiquitinase activity, GNE-6776 reduces ubiquitin binding. USP7 appears to preferentially interact and cleave ubiquitin moieties that have free Lys48 side chains, as evidenced by its interactions with acidic residues that mediate hydrogen-bond interactions with the ubiquitin Lys48 side chain. Deubiquitinase enzymes break down ubiquitin from substrates and are linked to various diseases. For instance, USP7, a protease specific to ubiquitin, controls the stability of the p53 tumour suppressor and other proteins that are essential for the survival of tumour cells.
生物活性&实验参考方法
靶点
USP7 (IC50 = 1.4 μM)
体外研究 (In Vitro)
USP7 or HAUSP (herpesvirus-associated USP) is a deubiquitylating enzyme that cleaves ubiquitin from its substrates. It is also known as a ubiquitin-specific protease. USP7 is a eubiquitinase (DUB) that modifies the stability of Mdm2, p53, PTEN, and FOXO4 in order to regulate cell proliferation[1].
体内研究 (In Vivo)
GNE-131 exhibits poor clearance in mice, rats, and dogs when in vivo.
GNE-131 shows outstanding effectiveness in a transgenic mouse model of pain as well.
参考文献

[1]. Usp7 inhibitor compounds and methods of use. US20160272588A1.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H20N4O2-HCL
分子量
348.406
精确质量
348.16
元素分析
C, 68.95; H, 5.79; N, 16.08; O, 9.18
CAS号
2009273-60-1
相关CAS号
2009273-60-1 (GNE-6776)
外观&性状
Solid powder
SMILES
O=C(C1=CC=C(C2=C(CC)C(C3=CC=C(O)C=C3)=C(N)N=C2)C=N1)NC
InChi Key
UCYSSYGGXOFJKK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H20N4O2/c1-3-15-16(13-6-9-17(23-10-13)20(26)22-2)11-24-19(21)18(15)12-4-7-14(25)8-5-12/h4-11,25H,3H2,1-2H3,(H2,21,24)(H,22,26)
化学名
6'-Amino-4'-ethyl-5'-(4-hydroxyphenyl)-N-methyl-[3,3'-bipyridine]-6-carboxamide
别名
GNE-6776 HCl; GNE6776; GNE 6776
HS Tariff Code
2934.99.03.00
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ≥ 300 mg/mL
Water: N/A
Ethanol: N/A
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8702 mL 14.3509 mL 28.7018 mL
5 mM 0.5740 mL 2.8702 mL 5.7404 mL
10 mM 0.2870 mL 1.4351 mL 2.8702 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • GNE-6776

    Identification and characterization of USP7 inhibitors.2017 Oct 26;550(7677):534-538.

  • GNE-6776

    Selectivity of USP7 inhibitors and synergy with PIM kinase inhibition.

    GNE-6776

    USP7 inhibitors compete with ubiquitin binding to USP7.2017 Oct 26;550(7677):534-538.

  • GNE-6776

    USP7 preferentially binds and cleaves ubiquitin moieties with free K48 side chains.2017 Oct 26;550(7677):534-538.

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