| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GnRH
Goserelin targets GnRH receptors (GnRHR) in the pituitary gland. It binds to GnRHR with a Kᵢ of 1.6 nM in CHO cells expressing the human receptor. Short-term administration stimulates gonadotropin and sex hormone release, while continuous administration causes suppression of gonadotropin secretion. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
戈舍瑞林（1 nM-1 mM；48-72 小时）促进卵巢癌细胞的表达[1]。戈舍瑞林（100 μM；24-72 小时）调节 SKOV3-ip 细胞中人肝癌相关基因的表达[1]。戈舍瑞林（100 μM；24-72 小时）通过 PI3K/AKT 信号通路上调 FOXO1，促进卵巢癌细胞炎症[1]。细胞凋亡分析[1] 细胞系：SKOV3 细胞、SKOV3-ip 细胞、A2780 细胞（人卵巢癌细胞系） 浓度：1 nM、10 nM、100 nM、1 μM、10 μM、100 μM、1 mM 孵育时间：48 小时、72 小时 结果：显著增加 SKOV3-ip、SKOV3 和 A2780 细胞的总凋亡率。 Western Blot 分析[1] 细胞系：SKOV3 细胞、SKOV3-ip 细胞、A2780 细胞（人卵巢癌细胞系） 浓度：1 nM、10 nM、100 nM、1 μM、10 μM、100 μM、1 mM 孵育时间：48 小时和 72 小时结果：在 100 μM 浓度下，cleaved-caspase-3 和 cleaved-PARP 的表达显著增加。RT-PCR[1] 细胞系：SKOV3-ip 细胞 浓度：100 μM 孵育时间：24 小时、48 小时、72 小时 结果：人凋亡相关基因的表达受到调控
体外实验表明，戈舍瑞林可与 GnRH 受体结合并激活它们，从而刺激促性腺激素的释放。它是一种具有抗肿瘤活性的 LHRH 合成十肽类似物。该化合物的活性是通过 GnRH 受体结合和信号传导介导的。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
醋酸戈舍瑞林（100 μg；皮下注射；每日一次；持续19天）可显著增加皮下异种移植瘤中阳极细胞的比例[1]。动物模型：5周龄SPF级雌性裸鼠（18-20 g），皮下异种移植瘤模型[1]。剂量：100 µg/只小鼠。给药途径：皮下注射，每日一次，持续19天。结果：显著增加皮下异种移植瘤中凋亡细胞的比例。
体内，雄性动物持续、长期给予戈舍瑞林可抑制垂体促性腺激素分泌，导致睾酮生成显著下降。雌性动物长期给予戈舍瑞林可导致雌二醇生成减少。该化合物用于治疗激素敏感性癌症（乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌）和子宫内膜异位症。 |
| 酶活实验 |
GnRH受体结合试验：将表达人GnRH受体的CHO细胞膜与放射性标记的GnRH类似物和不同浓度（通常为0.1-100 nM）的戈舍瑞林孵育。结合亲和力（Kᵢ）通过置换曲线计算。功能性试验测量垂体细胞或表达GnRH受体的细胞系释放促性腺激素的情况。
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| 细胞实验 |
细胞系：SKOV3细胞、SKOV3-ip细胞、A2780细胞（人卵巢癌细胞系）
浓度：1 nM、10 nM、100 nM、1 μM、10 μM、100 μM、1 mM 孵育时间：48小时、72小时 结果：显著提高SKOV3-ip、SKOV3和A2780细胞的总凋亡率 表达GnRH受体的细胞（例如CHO细胞或垂体细胞系）在37°C、5% CO₂的条件下于适宜培养基中培养。用不同浓度的戈舍瑞林处理细胞。通过测量cAMP水平或下游信号通路来评估受体激活。通过ELISA或放射免疫分析法测量促性腺激素释放。 |
| 动物实验 |
五周龄无特定病原体（SPF）雌性裸鼠（18-20克），皮下异种移植瘤模型
100微克/只 每日皮下注射，持续19天 体内研究在动物模型或临床试验中进行。根据具体方案，通过皮下或肌肉注射给予醋酸戈舍瑞林。检测血液样本中的激素水平（睾酮、雌二醇、黄体生成素、卵泡刺激素）。在异种移植瘤或患者研究中监测肿瘤生长情况。通过症状改善评估其在子宫内膜异位症中的疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
戈舍瑞林醋酸酯的分子式为C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄·C₂H₄O₂（或C₆₁H₈₈N₁₈O₁₆）。它是促性腺激素释放激素（LHRH）的合成十肽类似物。该化合物通过注射给药。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据州或联邦标签要求，醋酸戈舍瑞林可引起发育毒性、女性生殖毒性和男性生殖毒性。醋酸戈舍瑞林是促黄体生成素释放激素 (LHRH) 的合成十肽类似物的醋酸酯。男性长期连续使用戈舍瑞林可抑制垂体促性腺激素分泌，导致睾酮生成显著下降；女性长期使用可导致雌二醇生成下降。(NCI04) 戈舍瑞林是一种合成的长效促性腺激素释放激素激动剂。它用于治疗前列腺癌、子宫肌瘤和转移性乳腺癌。另见：戈舍瑞林（含活性成分）。
醋酸戈舍瑞林是一种合成的促性腺激素释放激素 (GnRH) 激动剂，用于治疗激素敏感性癌症和子宫内膜异位症。持续给药可抑制促性腺激素分泌，导致性激素生成减少。它以注射剂形式上市，商品名为Zoladex。该化合物已获准用于治疗乳腺癌、前列腺癌、上皮性卵巢癌和子宫内膜异位症。 |
| 分子式 |
C61H88N18O16
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|---|---|
| 分子量 |
1329.485
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| 精确质量 |
1328.66
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| 元素分析 |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25
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| CAS号 |
145781-92-6
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| 相关CAS号 |
Goserelin; 65807-02-5
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| PubChem CID |
16052011
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1695.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
>190°C (dec.)
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.692
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| LogP |
-0.95
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| tPSA |
493.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
18
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
32
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| 重原子数目 |
95
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| 分子复杂度/Complexity |
2590
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
O=C(N[C@H](C(N[C@@H](CC1=CC=C(O)C=C1)C(N[C@H](COC(C)(C)C)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N2CCC[C@H]2C(NNC(N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CO)[C@@H](NC([C@H](CC3=CN=CN3)NC([C@@H](N4)CCC4=O)=O)=O)CC5=CNC6=C5C=CC=C6.CC(O)=O
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| InChi Key |
IKDXDQDKCZPQSZ-JHYYTBFNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C59H84N18O14.C2H4O2/c1-31(2)22-40(49(82)68-39(12-8-20-64-57(60)61)56(89)77-21-9-13-46(77)55(88)75-76-58(62)90)69-54(87)45(29-91-59(3,4)5)74-50(83)41(23-32-14-16-35(79)17-15-32)70-53(86)44(28-78)73-51(84)42(24-33-26-65-37-11-7-6-10-36(33)37)71-52(85)43(25-34-27-63-30-66-34)72-48(81)38-18-19-47(80)67-38;1-2(3)4/h6-7,10-11,14-17,26-27,30-31,38-46,65,78-79H,8-9,12-13,18-25,28-29H2,1-5H3,(H,63,66)(H,67,80)(H,68,82)(H,69,87)(H,70,86)(H,71,85)(H,72,81)(H,73,84)(H,74,83)(H,75,88)(H4,60,61,64)(H3,62,76,90);1H3,(H,3,4)/t38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45+,46-;/m0./s1
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| 化学名 |
acetic acid;(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(carbamoylamino)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
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| 别名 |
Goserelin Acetate; ICI-118630; ICI118630; ICI 118630; brand name: Zoladex
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~100 mg/mL (~75.2 mM)
DMSO: ≥ 28 mg/mL (~21.1 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (1.56 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (37.61 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7522 mL | 3.7608 mL | 7.5217 mL | |
| 5 mM | 0.1504 mL | 0.7522 mL | 1.5043 mL | |
| 10 mM | 0.0752 mL | 0.3761 mL | 0.7522 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Treating Prostate Cancer That Has Come Back After Surgery With Apalutamide and Targeted Radiation Based on PET Imaging
CTID: NCT04423211
Phase: Phase 3 Status: Recruiting
Date: 2024-11-05
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
