GSK-2033

别名: GSK-2033; GSK2033; GSK 2033.

目录号: V3560 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GSK2033 是一种新型、有效且具有细胞活性的 LXR（肝 X 受体）拮抗剂，对于 LXRα 或 LXRβ 的 pIC50 分别为 7 和 7.4。

GSK-2033 CAS号: 1221277-90-2
产品类别: LXR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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计算器
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产品描述

GSK2033 是一种新型、有效的细胞活性 LXR（肝 X 受体）拮抗剂，对于 LXRα 或 LXRβ 的 pIC50 分别为 7 和 7.4。它增强 T 细胞增殖并阻断 T 细胞上的 T 0901317 抗增殖活性，并且具有细胞渗透性。 GSK2033 显示全身暴露。尽管 GSK2033 在基于细胞的模型中作为 LXR 反向激动剂的表现符合预期，但它在小鼠 NAFLD 模型中显示出意想不到的活性。脂肪生成酶基因（例如脂肪酸合酶和甾醇调节结合蛋白1c）的表达被诱导而不是被抑制，并且没有发现对肝脂肪变性的影响。 GSK2033 特异性的进一步表征表明，它表现出显着程度的混杂性，针对许多其他可以明显改变肝基因表达的核受体。

生物活性&实验参考方法

靶点	Liver X Receptor α (LXRα) (IC₅₀ = 0.04 μM) [1] Liver X Receptor β (LXRβ) (IC₅₀ = 0.05 μM) [1]
体外研究 (In Vitro)	GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂，对于 LXRβ 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7.4 和 7.4。在全长 LXRα 或全长 LXRβ 共转染实验中，GSK2033 剂量依赖性地抑制基础转录，IC50 分别为 17 nM 和 9 nM。 GSK2033 对 ABCA1 驱动的荧光素酶报告基因转录表现出剂量依赖性抑制，LXRα 的 IC50 为 52 nM，LXRβ 的 IC50 为 10 nM。此外，GSK2033 还可抑制 SREBP1 和脂肪酸合酶 (FASN) 的表达 [2]。 GSK-2033 是一种强效的叔磺酰胺类化合物，作为LXRα和LXRβ的选择性拮抗剂，在细胞报告基因实验中对LXRα的IC₅₀为0.04 μM，对LXRβ的IC₅₀为0.05 μM [1] - 以浓度依赖的方式抑制LXR激动剂T0901317诱导的LXR介导的转录激活，自身对LXRα/β无明显激动活性 [1]
体内研究 (In Vivo)	一个月的 GSK2033 治疗对肝脏甘油三酯水平没有明显影响。 GSK2033 的给药对血浆甘油三酯水平没有影响 [2]。在高脂饮食（HFD）诱导的脂肪肝疾病小鼠模型中，口服给予GSK-2033（30 mg/kg/天，持续4周）不影响体重增长，但能显著减轻肝脏脂肪变性，表现为肝脏甘油三酯（TG）含量降低，肝脏组织病理学改变改善（脂滴积累减少）[2] - 下调肝脏中参与脂质代谢的LXR靶基因表达，包括固醇调节元件结合蛋白1c（SREBP-1c）、脂肪酸合成酶（FASN）和乙酰辅酶A羧化酶1（ACC1），这些基因是从头脂肪生成的关键调控因子 [2] - 表现出非特异性活性：意外上调肝脏中参与胆固醇外流的LXR靶基因ABCA1的表达，这与典型的LXR拮抗剂作用不一致 [2] - 与HFD对照组相比，未显著改变血清脂质谱（总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇）[2]
酶活实验	LXRα/β转录活性抑制实验（报告基因实验）：培养稳定转染LXR响应性荧光素酶报告质粒和LXRα/β表达质粒的细胞。将细胞与系列稀释的GSK-2033预孵育1小时，随后加入LXR激动剂T0901317激活LXR信号通路。继续孵育24小时后，裂解细胞并检测荧光素酶活性。通过分析相对于仅加激动剂对照组的荧光素酶活性抑制率，计算IC₅₀值 [1]
细胞实验	LXR介导的基因表达抑制实验：在适宜培养基中培养肝癌细胞或原代肝细胞。在存在或不存在T0901317的条件下，用不同浓度的GSK-2033处理细胞。孵育24-48小时后，提取细胞总RNA并逆转录为cDNA，采用定量PCR检测LXR靶基因（如ABCA1、SREBP-1c）的表达水平，分析GSK-2033对LXR介导的基因转录的影响 [1]
动物实验	HFD-induced fatty liver disease mouse model experiment: Use male C57BL/6 mice, randomly divided into three groups: normal diet (ND) control group, HFD control group, and GSK-2033 treatment group (n = 8-10 per group). Feed the HFD group and treatment group with a high-fat diet (60% fat content) for 4 weeks to induce fatty liver, while the ND group is fed a normal diet. From the 5th week, administer GSK-2033 (dissolved in an appropriate vehicle) to the treatment group by oral gavage at a dose of 30 mg/kg once daily, and the ND and HFD groups receive the same volume of vehicle. Continue the high-fat diet during the treatment period. After 4 weeks of treatment, sacrifice the mice, collect serum and liver tissue samples for biochemical analysis (serum lipids, liver triglycerides) and histopathological examination (HE staining, oil red O staining) [2]
参考文献	[1]. Discovery of tertiary sulfonamides as potent liver X receptor antagonists. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3412-6. [2]. Promiscuous activity of the LXR antagonist GSK2033 in a mouse model of fatty liver disease. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Oct 21;479(3):424-428.
其他信息	GSK-2033 is a member of the tertiary sulfonamide class, identified as a potent LXR antagonist through high-throughput screening and structure-activity relationship optimization [1] - The primary mechanism of action of GSK-2033 is to bind to LXRα/β and block agonist-induced LXR activation, thereby inhibiting the transcription of LXR target genes involved in lipid metabolism [1] - The promiscuous activity of GSK-2033 (upregulating ABCA1 expression) suggests potential complexity in its in vivo mechanism, which may limit its application as a selective LXR antagonist for fatty liver disease treatment [2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H28NO5F3S2
分子量	591.662
精确质量	591.136
元素分析	C, 58.87; H, 4.77; F, 9.63; N, 2.37; O, 13.52; S, 10.84
CAS号	1221277-90-2
PubChem CID	46203250
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	734.7±70.0 °C at 760 mmHg
闪点	398.1±35.7 °C
蒸汽压	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.572
LogP	6.62
tPSA	101
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	1040
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=S(C1=C(C)C=C(C)C=C1C)(N(CC2=CC=C(C3=CC=CC(S(=O)(C)=O)=C3)C=C2)CC4=CC=C(C(F)(F)F)O4)=O
InChi Key	PSOXOVKYGWBTPB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H28F3NO5S2/c1-19-14-20(2)28(21(3)15-19)40(36,37)33(18-25-12-13-27(38-25)29(30,31)32)17-22-8-10-23(11-9-22)24-6-5-7-26(16-24)39(4,34)35/h5-16H,17-18H2,1-4H3
化学名	2,4,6-Trimethyl-N-[[3'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-N-[[5-(trifluoromethyl)-2-furanyl]methyl]benzenesulfonamide
别名	GSK-2033; GSK2033; GSK 2033.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~30 mg/mL (~50.70 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 3 mg/mL (5.07 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 3 mg/mL (5.07 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~30 mg/mL (~50.70 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 3 mg/mL (5.07 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 3 mg/mL (5.07 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6902 mL	8.4508 mL	16.9016 mL
	5 mM	0.3380 mL	1.6902 mL	3.3803 mL
	10 mM	0.1690 mL	0.8451 mL	1.6902 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。