规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
PI3Kα (IC50 = 0.4 nM); PI3Kβ (IC50 = 0.6 nM); PI3Kγ (IC50 = 2 nM); PI3Kδ (IC50 = 5 nM); mTOR (IC50 = 12 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
GSK1059615 抑制 PI3Kα、β、γ 和 δ,Ki 分别为 0.42 nM、0.6 nM、0.47 nM 和 1.7 nM[1]。 GSK1059615 抑制 T47D 和 BT474 癌细胞中 Akt S473 的磷酸化,IC50 为 40 nM[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
GSK1059615 (25 mg/kg) 可有效抑制 BT474 或 HCC1954 乳腺癌细胞异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。
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酶活实验 |
使用基于 HTRF 的 PI3K 分析测定试剂盒测量 GSK1059615 依赖性 PI3K 抑制。 400 pM 酶用于 PI3Kα 和 δ 测定,200 pM 用于 PI3Kβ 测定,1 nM 用于 PI3Kγ 测定。 PI3Kα、β 和 δ 测定不使用 NaCl 和 15 μM ATP 进行,而 PI3Kγ 测定则使用 150 mM NaCl 和 100 μM ATP 进行。所有反应均在 10 M PIP2 下进行。将 50 nL GSK1059615 样品连续稀释(在 DMSO 中 3 倍)后转移至 384 孔低容量测定板。将去离子水与原液按 1:4 稀释以生成 PI3K 反应缓冲液。使用当天,添加新鲜制备的 DTT,终浓度为 5 mM。通过在反应缓冲液中添加 2.5 µL PI3K 来启动酶添加和 GSK1059615 预孵育。将板在室温下孵育 15 分钟。通过添加 2.5 µL 2× 底物溶液(1× 反应缓冲液中的 PIP2 和 ATP)来启动反应。将板在室温下孵育一小时。通过添加 2.5 µL 终止液来猝灭反应。然后通过添加 2.5 µL 检测溶液对猝灭的反应进行处理以检测产物形成。在黑暗中孵育 1 小时后,在设置为 330 nm 激发和 620 nm (Eu) 和 665 nm (APC) 双重发射检测的 Envision 读板器上测量 HTRF 信号。然后获得IC50值。
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细胞实验 |
将细胞以每孔 1×104 个细胞的密度接种在透明平底 96 孔板中并孵育过夜。从板中吸出培养基并在冷水中进行一次 PBS 清洗后,孵育过程就完成了。每孔加入 80 μL MSD 裂解缓冲液,使用前将板在 4°C 下摇动至少 30 分钟。对于 Akt 双链测定,用 200 L/孔洗涤缓冲液洗涤板四次,然后用纸巾吸干。之后,每孔加入60 μL裂解液,并将板在室温下摇动1小时。
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动物实验 |
Xenograft mice models of BT474 or HCC1954 cells
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参考文献 |
分子式 |
C18H11N3O2S
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分子量 |
333.36384
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精确质量 |
333.0572
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元素分析 |
C, 64.85; H, 3.33; N, 12.60; O, 9.60; S, 9.62
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CAS号 |
958852-01-2
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相关CAS号 |
958852-01-2; 1356195-42-0 (sodium salt hydrate);
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
O=C(N/C1=C/C2=CC=C3N=CC=C(C4=CC=NC=C4)C3=C2)SC1=O
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InChi Key |
SSROGLWTGKZPRA-MHWRWJLKSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H11N3O2S/c22-17-16(21-18(23)24-17)10-11-1-2-15-14(9-11)13(5-8-20-15)12-3-6-19-7-4-12/h1-10H,(H,21,23)/b16-10+
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化学名 |
(E)-4-((4-(pyridin-4-yl)quinolin-6-yl)methylene)thiazolidine-2,5-dione
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别名 |
GSK-1059615; GSK-1059615; GSK1059615
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~2 mg/mL (6.0 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 0.5 mg/mL (1.50 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 0.5 mg/mL (1.50 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.9998 mL | 14.9988 mL | 29.9976 mL | |
5 mM | 0.6000 mL | 2.9998 mL | 5.9995 mL | |
10 mM | 0.3000 mL | 1.4999 mL | 2.9998 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00695448 | Terminated | Drug: GSK1059615 | Solid Tumours | GlaxoSmithKline | June 24, 2008 | Phase 1 |