GSK2018682

别名: GSK-2018682; GSK 2018682; GSK2018682
目录号: V3553 纯度: ≥98%
GSK2018682是一种新型有效的S1P1和S1P5受体(鞘氨醇1磷酸受体)激动剂,pEC50分别为7.7和7.2,并且对人S1P2、S1P3或S1P4没有激动剂活性。
GSK2018682 CAS号: 1034688-30-6
产品类别: LPL Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度: ≥98%

产品描述
GSK2018682是一种新型有效的S1P1和S1P5受体(鞘氨醇1磷酸受体)激动剂,pEC50分别为7.7和7.2,并且对人S1P2、S1P3或S1P4没有激动剂活性。 GSK2018682用于多发性硬化症的研究。 GSK2018682 引起心率和血压急性、短暂且无症状的降低。绝对淋巴细胞计数 (ALC) 和所有测试的亚群均出现不同程度的剂量依赖性减少,最高达较基线减少 70% 以上的最低点。 GSK2018682 的三种制剂之间以及禁食和进食受试者之间的主要药代动力学参数没有差异。然而,在进食状态下给药后,心动过缓程度有所减轻。此外,在 GSK2018682 RD 高达 6 mg 后,运动会导致心动过缓受试者的心率急剧增加,这表明可能有生理学方法可以减少 S1P 介导的心动过缓和随后的房室传导阻滞的程度。
生物活性&实验参考方法
靶点
S1P1 receptor ( pEC50 = 7.7 ); S1P5 receptor ( pEC50 = 7.2 )
体外研究 (In Vitro)
GSK2018682 是 S1P1 和 S1P5 受体的激动剂,pEC50 分别为 7.7 和 7.2,并且对人 S1P2、S1P3 或 S1P4 没有激动剂活性[1]。
参考文献

[1]. Safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics, and bioavailability of GSK2018682, a sphingosine-1-phosphate receptor modulator, in healthy volunteers. Clin Pharmacol Drug Dev. 2014 May;3(3):170-8.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H21CLN4O4
分子量
440.879544019699
精确质量
440.13
元素分析
C, 59.93; H, 4.80; Cl, 8.04; N, 12.71; O, 14.52
CAS号
1034688-30-6
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC(C)OC1=C(C=C(C=N1)C2=NC(=NO2)C3=C4C=CN(C4=CC=C3)CCCC(=O)O)Cl
InChi Key
NFIGDBFIDKDNIG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H21ClN4O4/c1-13(2)30-22-17(23)11-14(12-24-22)21-25-20(26-31-21)16-5-3-6-18-15(16)8-10-27(18)9-4-7-19(28)29/h3,5-6,8,10-13H,4,7,9H2,1-2H3,(H,28,29)
化学名
4-[4-[5-(5-chloro-6-propan-2-yloxypyridin-3-yl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]indol-1-yl]butanoic acid
别名
GSK-2018682; GSK 2018682; GSK2018682
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ≥ 125 mg/mL (~283.5 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2682 mL 11.3410 mL 22.6819 mL
5 mM 0.4536 mL 2.2682 mL 4.5364 mL
10 mM 0.2268 mL 1.1341 mL 2.2682 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01387217 Completed Drug: GSK2018682
Drug: Placebo
Multiple Sclerosis GlaxoSmithKline May 21, 2010 Phase 1
NCT01431937 Completed Drug: GSK2018682
Drug: Placebo
Multiple Sclerosis, Relapsing
-Remitting
GlaxoSmithKline October 10, 2010 Phase 1
NCT01466322 Completed Drug: GSK2018682 CD2 Capsule;
GSK2018682 CD3 non-micronised Tablet;
GSK2018682 CD3 micronised Tablet;
GSK2018682 CD3 non-micronised Tablet
in fed state
Multiple Sclerosis, Relapsing
-Remitting
GlaxoSmithKline December 22, 2010 Phase 1
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