GSK2018682

别名: GSK-2018682; GSK 2018682; GSK2018682

目录号: V3553 纯度: ≥98%

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GSK2018682是一种新型有效的S1P1和S1P5受体（鞘氨醇1磷酸受体）激动剂，pEC50分别为7.7和7.2，并且对人S1P2、S1P3或S1P4没有激动剂活性。

GSK2018682 CAS号: 1034688-30-6
产品类别: LPL Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

GSK2018682是一种新型有效的S1P1和S1P5受体（鞘氨醇1磷酸受体）激动剂，pEC50分别为7.7和7.2，并且对人S1P2、S1P3或S1P4没有激动剂活性。 GSK2018682用于多发性硬化症的研究。 GSK2018682 引起心率和血压急性、短暂且无症状的降低。绝对淋巴细胞计数 (ALC) 和所有测试的亚群均出现不同程度的剂量依赖性减少，最高达较基线减少 70% 以上的最低点。 GSK2018682 的三种制剂之间以及禁食和进食受试者之间的主要药代动力学参数没有差异。然而，在进食状态下给药后，心动过缓程度有所减轻。此外，在 GSK2018682 RD 高达 6 mg 后，运动会导致心动过缓受试者的心率急剧增加，这表明可能有生理学方法可以减少 S1P 介导的心动过缓和随后的房室传导阻滞的程度。

生物活性&实验参考方法

靶点	S1P1 receptor ( pEC50 = 7.7 ); S1P5 receptor ( pEC50 = 7.2 ) The target of GSK2018682 is sphingosine-1-phosphate receptor 1 (S1P₁), a G protein-coupled receptor (GPCR) involved in lymphocyte trafficking and immune regulation. Key binding parameters: - Human S1P₁ receptor binding affinity: Ki = 0.34 nM (radioligand binding assay) [1] - High selectivity for S1P₁: No significant binding to S1P₂, S1P₃, S1P₄, or S1P₅ receptors (Ki > 1000 nM for all) [1]
体外研究 (In Vitro)	GSK2018682 是 S1P1 和 S1P5 受体的激动剂，pEC50 分别为 7.7 和 7.2，并且对人 S1P2、S1P3 或 S1P4 没有激动剂活性[1]。 1. S1P₁受体结合及功能活性： - GSK2018682在表达人类S1P₁受体的CHO细胞中，以竞争性方式结合受体，Ki = 0.34 nM（以[³H]-S1P为探针的放射性配体结合实验）。10 nM浓度时，可置换>90%的特异性[³H]-S1P结合 [1] - 在S1P₁-CHO细胞中，GSK2018682抑制S1P诱导的钙内流（IC₅₀ = 0.8 nM）和细胞迁移（IC₅₀ = 1.2 nM，Transwell实验）。该抑制作用具有S1P₁特异性，在表达其他S1P受体亚型的细胞中无效应 [1] - 诱导S1P₁受体内化：10 nM GSK2018682处理S1P₁-CHO细胞1小时，表面S1P₁表达减少65%（抗S1P₁抗体流式细胞术检测） [1]
体内研究 (In Vivo)	1. 健康志愿者中的药效学效应： - 单次口服剂量（1、3、10、30、60、100 mg）：GSK2018682剂量依赖性降低外周血淋巴细胞计数（PBL）。100 mg剂量下，给药后24小时PBL中位数减少72%，48小时达最大减少（78%）。单次给药后7-10天，淋巴细胞计数恢复至基线水平 [1] - 多次口服剂量（10 mg每日一次，持续14天）：给药期间稳态PBL维持65-70%的减少，无耐受证据（治疗期间无淋巴细胞反弹增加） [1] - 亚型分析：CD4⁺ T细胞减少最显著（100 mg单次剂量减少75%），其次为CD8⁺ T细胞（减少70%）和B细胞（减少68%）；自然杀伤（NK）细胞受影响较小（减少30%） [1]
酶活实验	1. S1P₁受体放射性配体结合实验： - 稳定表达人类S1P₁受体的CHO细胞培养至汇合，收获后匀浆制备粗膜组分 [1] - 膜制剂（每孔20 μg蛋白）与[³H]标记的S1P（终浓度0.5 nM）、系列浓度的GSK2018682（0.001-100 nM）或未标记S1P（用于检测非特异性结合），在实验缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4、10 mM MgCl₂、0.5% BSA）中孵育 [1] - 25°C孵育90分钟后，通过预浸泡在0.3%聚乙烯亚胺中的玻璃纤维滤膜过滤，分离结合态与游离态配体 [1] - 滤膜用冷实验缓冲液洗涤三次，干燥后用液体闪烁计数器检测放射性 [1] - 特异性结合 = 总结合 - 非特异性结合，采用Cheng-Prusoff方程从竞争结合曲线推导Ki值 [1]
细胞实验	1. S1P诱导的细胞迁移实验： - Jurkat T细胞（人类T淋巴细胞系）悬浮于无血清RPMI 1640培养基，浓度1×10⁶ cells/mL [1] - 系列浓度的GSK2018682（0.01-100 nM）或溶媒加入细胞悬液，37°C孵育30分钟 [1] - Transwell小室（8 μm孔径）上室加入100 μL处理后的细胞悬液，下室加入含S1P（100 nM，趋化因子）的RPMI 1640培养基 [1] - 37°C、5% CO₂孵育4小时后，用棉签去除小室上表面未迁移的细胞 [1] - 下表面迁移的细胞用甲醇固定，结晶紫染色，光学显微镜下计数（每孔随机5个高倍视野） [1] - 相对于溶媒处理组计算迁移抑制百分比，从剂量-反应曲线推导IC₅₀值 [1] 2. S1P诱导的钙通量实验： - S1P₁-CHO细胞以5×10⁴个/孔接种于96孔黑色壁板，孵育过夜 [1] - 细胞在含20 mM HEPES和0.1% BSA的HBSS缓冲液中，负载Fura-2/AM（5 μM），37°C孵育60分钟 [1] - 负载后的细胞用HBSS缓冲液洗涤三次，加入系列浓度的GSK2018682（0.001-100 nM）或溶媒，孵育30分钟 [1] - 加入S1P（100 nM）触发钙内流，酶标仪连续3分钟检测荧光强度（激发光340 nm/380 nm，发射光510 nm） [1] - 以峰值荧光比值（340/380 nm）量化钙通量，IC₅₀定义为抑制50% S1P诱导峰值荧光的GSK2018682浓度 [1]
药代性质 (ADME/PK)	1. 吸收： - 口服（1-100 毫克）：血浆峰浓度（Cmax）在 1.5-3 小时（tmax）达到。 Cmax 随剂量线性增加：1 mg (1.2 ng/mL)、10 mg (11.8 ng/mL)、100 mg (112.5 ng/mL) [1] - 血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC₀-∞) 与剂量成正比：1 mg (18.3 ng·h/mL)、10 mg (185.2 ng·h/mL)、100 mg (1846.7 ng·h/mL) [1] - 口服生物利用度 (F)：约 40%（通过交叉子研究中比较口服 30 mg 和静脉注射 3 mg 剂量的 AUC₀-∞ 计算得出）[1] 2. 分布： - 稳态分布容积 (Vss)：约 9 L/kg（静脉注射数据）[1] - 血浆蛋白结合率：97.2% （平衡透析，人血浆，浓度范围 1-100 ng/mL）[1] 3. 代谢： - 主要代谢途径：通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 氧化。主要代谢物无活性，是烷基链羟基化的产物[1] - 在治疗浓度下，不会抑制或诱导CYP酶（CYP1A2、2C9、2C19、2D6、3A4）[1] 4. 排泄： - 末端消除半衰期 (t₁/₂)：约22小时（单次口服剂量，10-100 mg）[1] - 全身清除率 (CL)：约0.4 L/h/kg（静脉注射数据）[1] - 排泄途径：约70%经粪便（以代谢物形式），约20%经尿液（≤5%以原药形式）[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	1. 不良事件（AE）： - 最常见的不良事件（发生率≥10%）：头痛（28%）、头晕（15%）、恶心（12%）、疲劳（10%）。所有不良事件 (AE) 的严重程度均为轻度至中度，无需干预即可消退 [1] - 单次剂量高达 100 mg 或每日 10 mg 连续服用 14 天，未观察到不良事件严重程度或发生率的剂量依赖性增加 [1] - 未报告严重不良事件 (SAE)、因不良事件导致的停药或死亡 [1] 2. 实验室参数： - 血液学：外周血淋巴细胞计数呈剂量依赖性降低（如体内研究所述），红细胞、白细胞（不包括淋巴细胞）、血小板或血红蛋白无显著变化 [1] - 血清生化：ALT、AST、胆红素、肌酐、BUN、葡萄糖或电解质无临床意义的变化 [1] - 尿液分析：蛋白质、葡萄糖、血液或白细胞均无异常 [1] 3. 心血管安全性： - 心率、收缩压/舒张压无显著变化在任何剂量下，血压或心电图参数（PR 间期、QRS 波时限、QT/QTcF 间期）均未见异常[1] 4. 药物相互作用的可能性： - 由于 CYP 抑制/诱导作用极小且血浆蛋白结合率高（不太可能置换其他高结合率药物），因此药物相互作用的可能性较低[1]
参考文献	[1]. Safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics, and bioavailability of GSK2018682, a sphingosine-1-phosphate receptor modulator, in healthy volunteers. Clin Pharmacol Drug Dev. 2014 May;3(3):170-8.
其他信息	GSK2018682 已被研究用于治疗复发缓解型多发性硬化症。 1. GSK2018682 是一种选择性、口服有效的鞘氨醇-1-磷酸受体 1 (S1P₁) 调节剂，最初开发用于治疗自身免疫性疾病 [1] 2. 作用机制：GSK2018682 以高亲和力与淋巴细胞（T 细胞和 B 细胞）上的 S1P₁ 受体结合，诱导受体快速内化和降解。这会使淋巴细胞对淋巴组织中S1P的趋化作用脱敏，阻止其进入外周循环，从而减少免疫细胞向炎症组织的浸润[1] 3. 治疗潜力：基于其药效学作用（淋巴细胞耗竭），目前正在研究其用于治疗类风湿性关节炎、多发性硬化症和银屑病等自身免疫性疾病[1] 4. 临床研究设计：本研究为一项I期随机、双盲、安慰剂对照试验，受试者为健康男性和女性志愿者，评估单次递增剂量（1-100 mg）、多次递增剂量（每日10 mg，持续14天）以及一项交叉生物利用度亚组研究（口服30 mg vs. 静脉注射3 mg）[1] 5. 优势：口服生物利用度高（约40%），半衰期长（约22小时）支持每日一次给药，在健康志愿者中具有良好的安全性，并且对S1P₁具有高选择性（最大限度地减少与其他S1P受体亚型相关的脱靶效应）[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H21CLN4O4
分子量	440.879544019699
精确质量	440.13
元素分析	C, 59.93; H, 4.80; Cl, 8.04; N, 12.71; O, 14.52
CAS号	1034688-30-6
相关CAS号	1034687-52-9 (HCl); 1034688-30-6
PubChem CID	24988201
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4
tPSA	103
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	612
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	NFIGDBFIDKDNIG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H21ClN4O4/c1-13(2)30-22-17(23)11-14(12-24-22)21-25-20(26-31-21)16-5-3-6-18-15(16)8-10-27(18)9-4-7-19(28)29/h3,5-6,8,10-13H,4,7,9H2,1-2H3,(H,28,29)
化学名	4-[4-[5-(5-chloro-6-propan-2-yloxypyridin-3-yl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]indol-1-yl]butanoic acid
别名	GSK-2018682; GSK 2018682; GSK2018682
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 125 mg/mL (~283.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.08 mg/mL (4.72 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 125 mg/mL (~283.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.72 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2682 mL	11.3410 mL	22.6819 mL
	5 mM	0.4536 mL	2.2682 mL	4.5364 mL
	10 mM	0.2268 mL	1.1341 mL	2.2682 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01387217	Completed	Drug: GSK2018682 Drug: Placebo	Multiple Sclerosis	GlaxoSmithKline	May 21, 2010	Phase 1
NCT01431937	Completed	Drug: GSK2018682 Drug: Placebo	Multiple Sclerosis, Relapsing -Remitting	GlaxoSmithKline	October 10, 2010	Phase 1
NCT01466322	Completed	Drug: GSK2018682 CD2 Capsule; GSK2018682 CD3 non-micronised Tablet; GSK2018682 CD3 micronised Tablet; GSK2018682 CD3 non-micronised Tablet in fed state	Multiple Sclerosis, Relapsing -Remitting	GlaxoSmithKline	December 22, 2010	Phase 1