规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
S1P1 receptor ( pEC50 = 7.7 ); S1P5 receptor ( pEC50 = 7.2 )
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体外研究 (In Vitro) |
GSK2018682 是 S1P1 和 S1P5 受体的激动剂,pEC50 分别为 7.7 和 7.2,并且对人 S1P2、S1P3 或 S1P4 没有激动剂活性[1]。
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参考文献 |
分子式 |
C22H21CLN4O4
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分子量 |
440.879544019699
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精确质量 |
440.13
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元素分析 |
C, 59.93; H, 4.80; Cl, 8.04; N, 12.71; O, 14.52
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CAS号 |
1034688-30-6
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(C)OC1=C(C=C(C=N1)C2=NC(=NO2)C3=C4C=CN(C4=CC=C3)CCCC(=O)O)Cl
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InChi Key |
NFIGDBFIDKDNIG-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H21ClN4O4/c1-13(2)30-22-17(23)11-14(12-24-22)21-25-20(26-31-21)16-5-3-6-18-15(16)8-10-27(18)9-4-7-19(28)29/h3,5-6,8,10-13H,4,7,9H2,1-2H3,(H,28,29)
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化学名 |
4-[4-[5-(5-chloro-6-propan-2-yloxypyridin-3-yl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]indol-1-yl]butanoic acid
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别名 |
GSK-2018682; GSK 2018682; GSK2018682
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 125 mg/mL (~283.5 mM)
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2682 mL | 11.3410 mL | 22.6819 mL | |
5 mM | 0.4536 mL | 2.2682 mL | 4.5364 mL | |
10 mM | 0.2268 mL | 1.1341 mL | 2.2682 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT01387217 | Completed | Drug: GSK2018682 Drug: Placebo |
Multiple Sclerosis | GlaxoSmithKline | May 21, 2010 | Phase 1 |
NCT01431937 | Completed | Drug: GSK2018682 Drug: Placebo |
Multiple Sclerosis, Relapsing -Remitting |
GlaxoSmithKline | October 10, 2010 | Phase 1 |
NCT01466322 | Completed | Drug: GSK2018682 CD2 Capsule; GSK2018682 CD3 non-micronised Tablet; GSK2018682 CD3 micronised Tablet; GSK2018682 CD3 non-micronised Tablet in fed state |
Multiple Sclerosis, Relapsing -Remitting |
GlaxoSmithKline | December 22, 2010 | Phase 1 |