| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GSK2578215A（0-1 μM，90 分钟）抑制已用野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] 稳定转染的小鼠 Swiss 3T3 细胞 [1] 和 HEK293 细胞中 Ser910 和 Ser935 的磷酸化。在 SH-SY5Y 细胞中，GSK2578215A（1 nM，12 小时）诱导自噬（LC3 和 p62 蛋白水平增加）[2]。在 SH-SY5Y 细胞中，GSK2578215A（1 nM，12 小时）引起 Drp1 介导的线粒体裂变以及线粒体自噬（12 和 24 小时）[2]。在 SH-SY5Y 细胞中，GSK2578215A（1 nM，24 小时）会引起氧化应激，这反映在 4-HNE 的积累上，并导致细胞凋亡 [2]。在 OVCAR8 细胞中，GSK2578215A（1 μM，24 小时）抑制同源重组 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在具有 OVCAR8 异种移植物的小鼠中，GSK2578215A（5 mg/kg，腹腔注射）和奥拉帕尼（50 mg/kg，腹腔注射，TIW 3 周）均可有效减少肿瘤生长 [3]。脑暴露量（脑/血浆暴露比）为 1.4 (IV) 和 2.4 (PO)，口服生物利用度较低（IV，12.2%），半衰期为 1.14 小时（IV），血浆暴露量（PO，635.3） h·ng/mL，AUClast）、GSK2578215A（IV，1 mg/kg 或 PO，10 mg/kg）表现出这些特征 [1]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: mice bearing OVCAR8 xenografts[3]
Doses: 5 mg/kg, with Olaparib (50 mg/kg) Route of Administration: ip, for 3 weeks Experimental Results: Inhibited the tumor growth and increased DNA damage in tumors more potently than Olaparib or GSK2578215A alone. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C24H18FN3O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
399.42
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| 精确质量 |
399.138
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| CAS号 |
1285515-21-0
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
68107965
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
556.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
290.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.651
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
67.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
543
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WCIGMFCFPXZRMQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H18FN3O2/c25-23-14-19(10-12-27-23)18-8-9-22(30-16-17-5-2-1-3-6-17)21(13-18)24(29)28-20-7-4-11-26-15-20/h1-15H,16H2,(H,28,29)
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| 化学名 |
5-(2-fluoropyridin-4-yl)-2-phenylmethoxy-N-pyridin-3-ylbenzamide
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| 别名 |
GSK-2578215A; GSK 2578215A; GSK2578215A; 2-(benzyloxy)-5-(2-fluoropyridin-4-yl)-N-(pyridin-3-yl)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5036 mL | 12.5182 mL | 25.0363 mL | |
| 5 mM | 0.5007 mL | 2.5036 mL | 5.0073 mL | |
| 10 mM | 0.2504 mL | 1.2518 mL | 2.5036 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Nictide
LRRK2-IN-12
LY2023-001
LRRK2-IN-14
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