| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
RIP1; RIP3
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK2593074A（GSK'074；0.01、0.1、1、10 和 100 nM；对于 MOVAS 细胞为 6 小时；对于 L929 细胞为 3 小时）完全防止人和小鼠细胞的坏死性凋亡，IC50 约为 3 nM。 GSK2593074A 在多种细胞类型中抑制坏死性凋亡，IC50 约为 3 nM，包括小鼠 SMC、成纤维细胞 (L929)、骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 和人结肠上皮细胞 (HT29)[1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK2593074A（GSK'074；0.93 mg/kg/天；腹膜内注射；14或28天）在泵植入后立即给予Apoe-/-小鼠。与 DMSO 组相比，GSK2593074A 治疗的小鼠表现出动脉瘤形成显着减少，主动脉扩张明显较小（DMSO 85.39±15.76% vs GSK2593074A 36.28±5.76%；P<0.05）和腹主动脉瘤发生率降低（P<0.05）。 AAA）（从 83.3% 到 16.7%）。 GSK2593074A 显着减少主动脉扩张量（DMSO 66.06±9.17% vs GSK2593074A 27.36±8.25%；P<0.05）[1]。
|
| 参考文献 |
| 分子式 |
C27H23N5OS
|
|---|---|
| 分子量 |
465.569423913956
|
| 精确质量 |
465.16233155
|
| CAS号 |
1337531-06-2
|
| 相关CAS号 |
1337531-06-2
|
| 外观&性状 |
Solid
|
| SMILES |
CN1C=C(C=N1)C2=CN=C(C3=C2SC=C3C4=CC5=C(C=C4)N(CC5)C(=O)CC6=CC=CC=C6)N
|
| InChi Key |
LIGGMBSSOOVGAE-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H23N5OS/c1-31-15-20(13-30-31)21-14-29-27(28)25-22(16-34-26(21)25)18-7-8-23-19(12-18)9-10-32(23)24(33)11-17-5-3-2-4-6-17/h2-8,12-16H,9-11H2,1H3,(H2,28,29)
|
| 化学名 |
1-[5-[4-amino-7-(1-methylpyrazol-4-yl)thieno[3,2-c]pyridin-3-yl]-2,3-dihydroindol-1-yl]-2-phenylethanone
|
| 别名 |
GSK2593074A; GSK'074; GSK-2593074A; GSK 074; GSK 2593074A; GSK-074
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
DMSO: 41.7 mg/mL (~89.5 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 + to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1479 mL | 10.7395 mL | 21.4790 mL | |
| 5 mM | 0.4296 mL | 2.1479 mL | 4.2958 mL | |
| 10 mM | 0.2148 mL | 1.0740 mL | 2.1479 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Identification of new necroptosis inhibitors.Cell Death Dis.2019 Mar 6;10(3):226. |
|---|
 GSK’074 inhibits necroptosis in various cell types.Cell Death Dis.2019 Mar 6;10(3):226. |
 GSK’074 inhibits aneurysm formation in mouse models of aneurysms.Cell Death Dis.2019 Mar 6;10(3):226. |
SZM679
HTH-01-091 TFA
RIPK1-IN-17
MLKL-IN-4
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号