GSK2643943A

别名: GSK2643943A; GSK 2643943A; GSK-2643943A; GSK2643943; GSK 2643943; GSK-2643943;

目录号: V3964 纯度: ≥98%

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GSK2643943A 是一种新型、有效的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，对 USP20/Ub-Rho 的 IC50 为 160 nM。

GSK2643943A 产品类别: DUB

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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GSK2643943A (GSK-2643943A) 是一种新型、有效的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，具有抗癌活性。它抑制 USP20/Ub-Rho，IC50 为 160 nM。泛素蛋白酶体系统参与多种生物功能，包括细胞周期进程、细胞内信号传导和蛋白质降解。因此，发现该系统的许多组成部分在癌症中失调也就不足为奇了。硼替佐米治疗多发性骨髓瘤的临床成功证明了靶向泛素蛋白酶体系统的有效性和可行性。在这里，讨论了针对癌症中泛素蛋白酶体系统的策略的详细检查。

生物活性&实验参考方法

靶点	USP20/Ub-Rho(IC50= 160 nM) USP20-mediated cleavage of protein-ubiquitin bonds is inhibited by GSK2643943A[2]. GSK2643943A (1 μM, 5 μM; overnight) increases the susceptibility of SCC9 cells to oncolysis induced by oHSV-1[2]. Significantly higher virus yields were observed in SCC9 with 0.01 MOI T1012G infection when treated with 1μM of GSK2643943A[2].
体外研究 (In Vitro)	GSK2643943A[2] 抑制 USP20 介导的蛋白质泛素键裂解。 GSK2643943A（1 μM、5 μM；过夜）会增加 SCC9 细胞对 oHSV-1[2] 诱导的溶瘤作用的敏感性。当用 1μM 的 GSK2643943A 处理时，在感染 MOI 为 0.01 的 SCC9 中观察到病毒产量显着升高[2]。在 SCC9 细胞中，使用 GSK2643934A（1 μM 或 5 μM）处理可增强在 0.01 或 0.1 MOI 感染下的 oHSV-1 T1012G 病毒产量（通过空斑试验测定）。在 SCC9 细胞中，GSK2643934A（1 μM）处理可增加在 5 MOI T1012G 感染下的病毒蛋白积累（ICP0、ICP8、VP16）和病毒 mRNA 水平（ICP8、VP16），通过 Western blot 和 qPCR 验证。 GSK2643934A（1 μM 或 5 μM）与 T1012G 感染（0.01–1 MOI）联用，可显著降低 SCC9 细胞活力（CCK-8 法测定）。在小鼠 OSCC SCC7 细胞中，GSK2643934A（1 μM）处理也能增加在 0.01 MOI 感染下的 oHSV-1 T1012G 病毒产量。
体内研究 (In Vivo)	在 SCC9 肿瘤中，GSK2643943A（每天 5 毫克/公斤，腹腔注射，持续 6 天）可放大 oHSV-1 诱导的溶瘤作用[2]。在 SCC7 细胞中，GSK2643943A（每天 2.5 毫克/公斤，腹腔注射，持续 9 天）天）调节 oHSV-1 T1012G 的复制和溶瘤作用[2]。在携带 SCC9 肿瘤的裸鼠中，腹腔注射 GSK2643934A（5 mg/kg，连续6天）联合瘤内注射 T1012G（1×10⁶ PFU，第1、4、7天）可显著降低肿瘤体积和重量，优于单药或对照组。在免疫正常的 C3H/HeN 小鼠携带 SCC7 肿瘤模型中，腹腔注射 GSK2643934A（2.5 mg/kg，连续9天）联合瘤内注射 T1012G（1×10⁷ PFU，第1、4、7、10天）也显示出增强的抗肿瘤效果。肿瘤组织 qPCR 分析显示，GSK2643934A 处理可轻微增加 SCC9 和 SCC7 肿瘤中病毒 mRNA（ICP0 和 gD）水平。
酶活实验	在 SCC9 细胞中进行免疫共沉淀实验，评估 GSK2643934A 对 USP20 介导的去泛素化作用的影响。细胞经 GSK2643934A 或 DMSO 处理，裂解后使用抗-STING 抗体进行免疫沉淀。Western blot 分析显示，GSK2643934A 处理可增加多聚泛素积累并轻微降低 STING 蛋白水平，表明其抑制了 USP20 的去泛素化活性。
细胞实验	细胞系：SCC9 细胞浓度：1 μM、5 μM (GSK+0.01 MOI T1012) 1 μM (GSK+0.01 MOI/ 1 MOI T1012) 孵育时间：过夜结果：显示SCC9 活力下降 50%（1 μM GSK+0.01 MOI T1012 感染），活力显着下降 (R50%)（5 μM GSK+0.01 MOI T1012 感染）。当暴露于 1 MOI T1012G 感染时，SCC9 活力显着降低。病毒滴度测定：SCC9 或 SCC7 细胞以不同 MOI 感染 T1012G，1–2 小时后更换培养基。收集细胞，裂解后接种于 Vero 细胞进行空斑试验。 Western blot：细胞裂解后经 SDS-PAGE 分离，转膜后使用抗体检测病毒蛋白（ICP0、ICP8、VP16）和细胞蛋白（STING、USP20、β-actin）。 qPCR：提取总 RNA，反转录后使用 SYBR Green 和特异性引物进行定量分析。细胞活力测定：使用 CCK-8 试剂盒，在 96 孔板中处理细胞，测定 OD450 值。
动物实验	Animal Model: The model of subcutaneous xenograft[2]. (Four groups, n = 6-7 per group; 5-week-old female BALB/c nude mice or C3H/HeN mice; SCC9 or SCC7 cells (8×106 cells or 1×106 cells)[2] Dosage: 5 mg/kg Administration: GSK2643943A (alone): injectable once daily for a period of six days. The combination of GSK2643943A is intraperitoneal administration every day for six days plus intratumoral injection on days 1, 4, and 7 with 50 mL of 1×10^6 PFU T1012G in PBS. Result: caused a discernible decline in tumor volumes and markedly decreased tumor volumes in mice when GSK2643943A and oHSV-1 T1012G were given together. gD mRNA accumulation and slightly elevated viral ICP0 in SCC9 tumors. For SCC9 xenograft model, BALB/c nude mice were subcutaneously inoculated with SCC9 cells. When tumor volume reached 70–120 mm³, mice were randomized into four groups: vehicle (PBS intratumoral), GSK2643934A (5 mg/kg intraperitoneal daily for 6 days), T1012G (1×10⁶ PFU intratumoral on days 1, 4, 7), and combination. Tumor volume was measured every 2–3 days for 25 days. For SCC7 model, C3H/HeN mice were inoculated with SCC7 cells. Treatment groups were similar but with GSK2643934A at 2.5 mg/kg daily for 9 days and T1012G at 1×10⁷ PFU on days 1, 4, 7, and 10. Tumor volume was tracked for 19 days.
参考文献	[1]. Targeting the Ubiquitin Proteasome System in Cancer. Shahzad, Hafiz Naveed (2018). Neoplasm Targeting the Ubiquitin Proteasome System in Cancer. , 10.5772/intechopen.69560(Chapter 8). [2]. USP18 and USP20 restrict oHSV-1 replication in resistant human oral squamous carcinoma cell line SCC9 and affect the viability of SCC9 cells. Mol Ther Oncolytics. 2021 Nov 11;23:477-487.
其他信息	GSK2643934A is used as a tool inhibitor to study the role of USP20 in regulating STING stability and antiviral response in OSCC cells. It enhances oHSV-1 replication and oncolysis in resistant tumor cells, suggesting its potential as a combinatorial agent with oncolytic virotherapy.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量

277.10

元素分析

C, 73.63; H, 4.36; F, 6.85; N, 15.15

溶解度 (体外实验)	DMSO : 55~125 mg/mL ( 198.34~450.78 mM ) Ethanol : ~7 mg/mL

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

mRNA accumulation of indicated deubiquitinating enzymes in human tongue squamous carcinoma cells SCC9 and SCC25. [2].USP18 and USP20 restrict oHSV-1 replication in resistant human oral squamous carcinoma cell line SCC9 and affect the viability of SCC9 cells. Mol Ther Oncolytics. 2021 Nov 11;23:477-487.

Effects of USP18 and USP20 depletion on viral lytic replication in SCC9 cells. [2].USP18 and USP20 restrict oHSV-1 replication in resistant human oral squamous carcinoma cell line SCC9 and affect the viability of SCC9 cells. Mol Ther Oncolytics. 2021 Nov 11;23:477-487.

Effects of USP18 and USP20 overexpression on viral lytic replication in SCC25 cells. [1].USP18 and USP20 restrict oHSV-1 replication in resistant human oral squamous carcinoma cell line SCC9 and affect the viability of SCC9 cells. Mol Ther Oncolytics. 2021 Nov 11;23:477-487.