DUB

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去泛素酶 (DUB) 是一个蛋白酶家族,其作用是将与靶底物缀合的前蛋白或泛素从泛素 (Ub) 或泛素样蛋白中分离出来。根据其酶促裂解机制,DUB 可分为两大类:锌金属蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶。其中包括 Jab1/Mov34/Mpr1 (JAMM) 金属蛋白酶、卵巢肿瘤蛋白酶、马查多-约瑟夫病蛋白酶、泛素特异性蛋白酶 (USP)、泛素 C 末端水解酶 (UCH) 和新型 DUB 家族 (MINDY) 蛋白酶,其中包含米乌。一种被称为泛素化的重要翻译后修饰对于许多关键的细胞过程至关重要。 E1、E2 和 E3 酶的协调作用导致泛素在此过程中附着到底物蛋白上,而 DUB 将其去除。 DUB 是至关重要的 Ub 系统调节剂,因为它们控制着广泛的细胞功能,例如蛋白质分类、运输和周转。 DUB 活性的改变与多种病理学有关,包括癌症。 DUB 是开发靶向药物的新候选者。

DUB相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V8466 AZ1 2165322-94-9 AZ1 是 USP25/28 去泛素化酶亚家族的新型有效双重抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V1329 b-AP15 (NSC 687852) 1009817-63-3 b-AP15(以前称为 NSC687852;b-AP15;USP14 抑制剂 III;b-AP-15;NSC-687852)是一种新型、有效且特异性的去泛素酶 (DUB) 抑制剂,可抑制 Ub-AMC 裂解的 19S 蛋白酶体活性,具有潜在的作用抗肿瘤活性。
V25341 EOAI3402143 1699750-95-2 EOAI3402143 (EOAI 3402143; EOAI-3402143) 是一种新型、有效的 Usp9x、Usp24 和去泛素酶 (DUB) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V3028 GNE-6776 2009273-71-4 GNE-6776 (GNE6776) 是一种新型、高效、特异性、非共价、口服生物可利用的 USP7(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,具有抗癌活性。
V3964 GSK2643943A GSK2643943A 是一种新型、有效的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂,对 USP20/Ub-Rho 的 IC50 为 160 nM。
V1324 IU1 314245-33-5 IU1 (IU-1; IU 1) 是一种细胞渗透性、可逆性、选择性的人 USP14 蛋白酶体抑制剂,具有用于治疗神经退行性疾病的潜力。
V22779 IU1-47 670270-31-2 IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.6 μM。
V1326 LDN-57444 668467-91-2 LDN-57444 (LDN57444; LDN 57444) 是一种有效、可逆、竞争性的 Uch-L1(泛素 C 末端水解酶-L1)蛋白酶体抑制剂,具有治疗帕金森病的潜力。
V1330 ML323 1572414-83-5 ML323 (ML-323; ML 323) 是一种新型、有效、高选择性的 USP1-UAF1 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2858 ML364 1991986-30-1 ML364 是泛素特异性肽酶 2(USP2,一种去泛素酶)的小分子抑制剂,生化测定中的 IC50 为 1.1 μm。
V3231 NSC632839 157654-67-6 NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,可抑制 USP2、USP7 和 SENP2,EC50 值分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
V3232 NSC632839 HCl 157654-67-6 NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,可抑制 USP2、USP7 和 SENP2,EC50 值分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
V1328 P22077 1247819-59-5 P22077 (P-22077; P 22077) 是一种有效的、细胞渗透性的、选择性的泛素特异性蛋白酶 USP7(泛素特异性蛋白酶 7)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V1323 P5091 (P005091) 882257-11-6 P5091(也称为 P5091;P-005091;P-5091;P005091)是一种新型、有效、特异性和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V33931 PLpro inhibitor 1093070-14-4 PLpro抑制剂是一种木瓜蛋白酶(PLpro)抑制剂(拮抗剂),IC50为2.6 µM。
V1322 PR-619 2645-32-1 PR-619 (PR619; PR 619) 是一种新型、细胞渗透性、非选择性、可逆的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2165 RA-9 UPS inhibitor 919091-63-7 RA-9 是一种细胞渗透性强的泛素蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。
V14847 SJB2-043 63388-44-3 SJB2-043 是一种 C527 类似物,是一种新型有效的 USP1/UAF1(泛素特异性蛋白酶 1/Usp1 相关因子 1)复合物抑制剂,IC50 为 544 nM。
V1325 TCID 30675-13-9 TCID (4,5,6,7-四氯-1H-茚-1,3(2H)-二酮) 是一种新型有效的 DUB(去泛素化酶)抑制剂,可抑制泛素 C 末端水解酶 L3,IC50 为 0.6 μM 。
V2787 VLX1570 1431280-51-1 VLX1570 是 19S 蛋白酶体特异性 DUB(去泛素化酶)活性的竞争性抑制剂,IC50 范围为 4.2 uM 至 8.6 uM。
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