| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2), also known as platelet-activating factor acetylhydrolase. Lp-PLA2 is a phospholipase A2 enzyme that is involved in the hydrolysis of phospholipids or lipoprotein lipids. It is transported by low-density lipoprotein (LDL) and rapidly cleaves oxidized phosphatidylcholine molecules that result from LDL oxidation. Lp-PLA2 has been implicated in the pathogenesis of atherosclerosis and Alzheimer's disease, making it a therapeutic target for these conditions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
参与磷脂或脂蛋白脂质水解的磷脂酶A2被称为脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2)。低密度脂蛋白 (LDL) 由 Lp-PLA2 转运，Lp-PLA2 随后迅速裂解 LDL 氧化产生的氧化磷脂酰胆碱分子[1]。
GSK2814338 是一种强效的 Lp-PLA2 酶活性抑制剂。作为 Lp-PLA2 抑制剂，它能阻断 LDL 中氧化磷脂的水解，从而减少溶血磷脂酰胆碱和氧化非酯化脂肪酸等促炎介质的生成。现有文献中没有详细说明 Lp-PLA2 抑制的具体 IC50 值，但该化合物被描述为一种“新型强效”抑制剂，具有用于动脉粥样硬化和阿尔茨海默病研究的潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于GSK2814338的具体体内活性数据报道较少。作为一种Lp-PLA2抑制剂，该化合物有望通过抑制氧化型低密度脂蛋白（oxLDL）产生促炎介质，从而减轻体内炎症和氧化应激。该化合物具有在动物模型中研究动脉粥样硬化和阿尔茨海默病的潜力。
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| 酶活实验 |
GSK2814338 的体外酶抑制试验包括测量不同浓度化合物存在下 Lp-PLA2 的活性。将酶与磷脂底物孵育，并定量分析脂肪酸或其他水解产物的释放。IC50 值由剂量-反应曲线确定。这些方案通常参考原始文献，仅供研究使用。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验可用于检测 GSK2814338 的活性，实验对象包括与动脉粥样硬化和阿尔茨海默病相关的细胞类型，例如巨噬细胞或神经元细胞。实验中，细胞经 GSK2814338 处理后，检测炎症标志物或氧化脂质产物的水平。此外，还可以使用 MTT 或 CellTiter-Glo 等标准细胞活力检测方法评估该化合物对细胞功能和活力的影响。
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| 动物实验 |
目前文献中尚未描述GSK2814338的具体体内动物模型方案。为评估其体内疗效，可将GSK2814338应用于动脉粥样硬化（例如ApoE缺陷小鼠）或阿尔茨海默病动物模型。终点指标包括炎症标志物、血脂谱以及相关组织病理变化的检测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于GSK2814338的药代动力学数据报道不多。作为一种分子量为468.38、LogP值为3.4的小分子抑制剂，预计其具有良好的口服生物利用度和组织渗透性。该化合物为白色至类白色固体粉末，通常在-20°C下储存以保持长期稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
检索到的文献中没有关于GSK2814338的具体毒理学数据。作为一种研究化合物，其安全性尚未得到全面评估。在进行任何临床应用之前，需要开展毒性研究以确定其安全范围和潜在的脱靶效应。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GSK2814338 是一种用于研究 Lp-PLA2 功能及其在炎症性疾病中作用的研究工具。Lp-PLA2 已被确定为动脉粥样硬化和阿尔茨海默病潜在的治疗靶点。该化合物也称为 Lp-PLA2-IN-1。它并非获批的治疗药物，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C21H17F5N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
468.3767
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| 精确质量 |
468.122
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| 元素分析 |
C, 53.85; H, 3.66; F, 20.28; N, 11.96; O, 10.25
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| CAS号 |
1420367-28-7
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| PubChem CID |
71236597
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
67.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
780
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1CCCN2C1=CC(=NC2=O)OCC3=CC(=C(C(=C3)F)OC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F)F
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| InChi Key |
QJIGPJZJKXZSNF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H17F5N4O3/c1-29-5-2-6-30-18(29)9-17(28-20(30)31)32-11-12-7-14(22)19(15(23)8-12)33-13-3-4-16(27-10-13)21(24,25)26/h3-4,7-10H,2,5-6,11H2,1H3
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| 化学名 |
8-[[3,5-difluoro-4-[6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]oxyphenyl]methoxy]-1-methyl-3,4-dihydro-2H-pyrimido[1,2-c]pyrimidin-6-one
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| 别名 |
GSK-2814338 GSK2814338 Lp-PLA2 -IN-1
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~25 mg/mL (~53.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1350 mL | 10.6751 mL | 21.3502 mL | |
| 5 mM | 0.4270 mL | 2.1350 mL | 4.2700 mL | |
| 10 mM | 0.2135 mL | 1.0675 mL | 2.1350 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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