规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
IRE1α (IC50 = 20 nM); IRE1α (IC50 = 200 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
GSK2850163 是一种新型肌醇需求酶 1 α (IRE1α) 激活剂,可降低 RNase 活性和 IRE1α 增殖活性,IC50 值分别为 20 和 200 nM。 GSK2850163 可以以剂量依赖性方式减少 IRE1α 自磷酸化的增加。 GSK2850163 浓度能够提高 XBP 1 活性的降低。GSK2850163 会轻度抑制另外两种介质 Ron (IC50=4.4 μM) 和 FGFR1 V561M (IC50=17 μM) [1]。
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参考文献 |
[1]. Nestor O. Concha, et al. Long-Range Inhibitor-Induced Conformational Regulation of Human IRE1α Endoribonuclease Activity. Molecular Pharmacology December 2015, 88 (6) 1011-1023
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分子式 |
C24H29CL2N3O
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分子量 |
446.41256403923
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精确质量 |
445.17
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元素分析 |
C, 64.57; H, 6.55; Cl, 15.88; N, 9.41; O, 3.58
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CAS号 |
2121989-91-9
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相关CAS号 |
GSK2850163 (S enantiomer);2309519-81-9;GSK2850163 hydrochloride;2319838-09-8
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N2CCC[C@@]3(C2)CCN(C3)CC4=CC(=C(C=C4)Cl)Cl
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InChi Key |
YFDASBFQKMHSSJ-XMMPIXPASA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C24H29Cl2N3O/c1-18-3-5-19(6-4-18)14-27-23(30)29-11-2-9-24(17-29)10-12-28(16-24)15-20-7-8-21(25)22(26)13-20/h3-8,13H,2,9-12,14-17H2,1H3,(H,27,30)/t24-/m1/s1
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化学名 |
(5R)-2-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-N-[(4-methylphenyl)methyl]-2,7-diazaspiro[4.5]decane-7-carboxamide
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别名 |
GSK2850163; GSK-2850163; GSK 2850163
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~67.5 mg/mL (~151.2 mM)
Ethanol: ~50 mg/mL (~112.0 mM) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2401 mL | 11.2005 mL | 22.4009 mL | |
5 mM | 0.4480 mL | 2.2401 mL | 4.4802 mL | |
10 mM | 0.2240 mL | 1.1200 mL | 2.2401 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。