IRE1

Angiogenesis | 血管生成

5-alpha Reductase ALK Bcr-Abl BTK EGFR FAK FLT3 HER-2 HIF Src Syk VDA VEGFR
Anti-infection | 抗感染

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV EBV Enterovirus Filovirus Fungal Gli HBV HCV HCV Protease HIV HSV Influenza Virus Parasite RABV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV TMV Virus Protease
Apoptosis | 凋亡

Apoptosis ASK Bcl-2 Caspase c-Myc c-RET Cytohesin DAPK Ferroptosis FKBP IAP Mdm2 p53 PD-1 PD-L1 PERK PKD Ras RIP kinase ROS Survivin Thymidylate Synthase TNF Receptor TNFa TRADD
Autophagy | 自噬

Autophagy LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle | 细胞周期

Antifolate APC Aurora Kinase BMI-1 CDK Chk c-Myc Eukaryotic Initiation Factor G-quadruplex HDAC HSP Kinesin LIMK Mad2 Microtubule(Tubulin) Mps1 Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p21 PAK PERK PFKFB PLK PPAR Ras Rho ROCK SRPK TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling | 细胞骨架

Arp2 3 Complex Bcr-Abl Cardiac Myosin Dynamin Gap Junction Protein HSP Integrin Kinesin Microtubule Associated MLCK Myosin PAK TACC3 Wntbeta-catenin
DNA Damage | DNA损伤

ATM(ATR) CRISPR(Cas9) DNA alkylator DNA Stain DNA(RNA) Synthesis GAK HDAC HSP Nucleoside Antimetabolite(Analog) OGG1 p97 PARG PARP RAD51 RNR Sirtuin SMN Telomerase Topoisomerase
Endocrinology & Hormones | 内分泌/荷尔蒙

5-alpha Reductase ACE Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase Estrogenprogestogen Receptor Glucocorticoid Receptor GPR Mineralocorticoid Receptor RAAS THR TSH Receptor
Epigenetics | 表观遗传

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain EZH1 2 HDAC HIF Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase JAK MAT MicroRNA MLL Pim PKC Protein Arginine Deiminase Sirtuin Small Interfering RNA (siRNA) SMYD
GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor APJ Bombesin Receptor Bradykinin Receptor cAMP Cannabinoid Receptor CaSR CCK receptor CCR CGRP Receptor CRFR CXCR Dopamine Receptor EBI2 Endothelin Receptor Formyl Peptide Receptor Free Fatty Acid Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor GCGR GHSR GLP Receptor Glucagon Receptor GnRH Receptor GPCR19 GPR GPR109A Guanylate Cyclase Hedgehog(Smoothened) ROCK Histamine Receptor ICMT Leukotriene Receptor LPA Receptor LPL Receptor LTR mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Motilin Receptor MRGPR MT Receptor Neurokinin Receptor Neuropeptide Y Receptor Neurotensin Receptor NPY receptor Opioid Receptor OX Receptor Oxytocin Receptor P2Y Receptor PAFR PAR PKD PKG Prostaglandin Receptor Ras RGS Protein S1P Receptor SGLT Sigma Receptor Somatostatin Receptor TAAR TSH Receptor Urotensin Receptor Vasopressin Receptor

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IRE1

肌醇需求酶 1 (IRE1) 是一种双功能丝氨酸/苏氨酸激酶和内切核糖核酸酶，是内质网 (ER) 应激期间未折叠蛋白反应 (UPR) 的主要介质。对于许多与内质网应激相关的疾病，它代表了可能的治疗目标。 IRE1是酵母中唯一被识别的内质网应激传感器，也是动植物中UPR所必需的。作为一种内质网跨膜蛋白，IRE1通过细胞质激酶结构域和RNase结构域控制UPR，并通过内质网腔应激传感结构域维持内质网稳态。通过响应 ER 应激的构象变化、自磷酸化和高阶寡聚化，IRE1 RNase 被激活。转录因子 Xbp-1 的异常剪接或通过各种底物的调节 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 进行的转录后改变是哺乳动物 IRE1 启动 UPR 不同下游信号的两种方式。

IRE1相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V104881	1ACTA	2196076-49-8	1ACTA 是一种 IRE1α S-亚硝化抑制剂，可在亚硝化应激下维持 ER 应激反应。
V77328	3,6-DMAD hydrochloride		3,6-DMAD HCl 是一种吖啶类似物，是 IRE1α-XBP1s 通路的有效抑制剂。
V110395	3-Ethoxy-5,6-dibromosalicylaldehyde	20041-64-9	3-乙氧基-5,6-二溴水杨醛是一种强效、非竞争性、选择性的IRE1（包括IRE1α）抑制剂（IC50：~0.12 μM（hIRE1α-cyto）；6 μM（酵母Ire1））。
V1952	4μ8C (IRE1 Inhibitor III)	14003-96-4	4μ8C（也称为 IRE1 Inhibitor III）是一种有效的选择性 IRE1 Rnase 抑制剂 (IC50 = 76 nM)，具有治疗代谢疾病的潜力。
V5105	NSC95682	20035-41-0	NSC95682（6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛），摘自专利WO 2008154484 A1，IRE-1α抑制剂化合物3-5，是一种新型有效的IRE-1α抑制剂，IC50为0.08 μM。
V111773	DSA8	1157857-37-8	DSA8是一种II型激酶抑制剂，具有IRE1核糖核酸酶调节活性。
V88687	G-5758	2413455-99-7	G-5758 是一种口服 IRE1α 抑制剂，对 XBP1 的 IC50 为 38 nM。
V110361	G1167		G1167 是一种 IRE1 配体，可用于合成 PROTAC，例如 G6374。
V110335	G6374		G6374 是一种 IRE1 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 0.04 μM。
V3537	GSK2850163	2121989-91-9	GSK2850163 是一种新型、有效的肌醇需求酶 1 α (IRE1α) 抑制剂，可抑制 IRE1α 激酶活性和 RNase 活性，IC50 分别为 20 和 200 nM。
V75796	GSK2850163 (S enantiomer)	2309519-81-9	GSK2850163 S 对映体是 GSK2850163 的无活性对映体。
V52037	GSK2850163 hydrochloride	2319838-09-8	GSK2850163 HCl 是一种新型肌醇需求酶 1α (IRE1α) 抑制剂。
V116496	IA107		IA107 是一种强效、选择性的 IRE1α RNase 变构抑制剂（IC50 = 16 nM（非磷酸化），IC50 = 9 nM（磷酸化））。
V88689	IRE1a-IN-1	3033375-01-5	IRE1a-IN-1（化合物 10）是一种 IRE1α 抑制剂，对 XBP1 mRNA 的 IC50 小于 100 nM。
V88688	IRE1a-IN-2	3033375-24-2	IRE1a-IN-2（化合物 30）是一种 IRE1α 抑制剂，对 XBP1 mRNA 的 IC50 大于 200 nM。
V75790	IRE1α kinase-IN-1	2328097-41-0	IRE1α 激酶-IN-1 是 IRE1α (ERN1) 的选择性抑制剂，IC50 为 77 nM。
V75789	IRE1α kinase-IN-2	1414938-21-8	IRE1α 激酶-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂（拮抗剂），EC50 为 0.82 μM。
V75797	IRE1α kinase-IN-4	2771006-45-0	IRE1α 激酶-IN-4（化合物 6）是 IRE1α 的有效抑制剂，Ki 为 140 nM。
V75792	IRE1α kinase-IN-5	2771006-47-2	IRE1α 激酶-IN-5（化合物 7）是一种有效的 IRE1α 抑制剂（拮抗剂），Ki 为 98 nM。
V75793	IRE1α kinase-IN-6	2715123-88-7	IRE1α 激酶-IN-6 是 IRE1α 的有效抑制剂，IC50 为 4.4 nM。