GSK2879552 中文名称: 4-((4-((((1R,2S)-2-苯基环丙基)氨基)甲基)哌啶-1-基)甲基)苯甲酸

别名: GSK-2879552; GSK2879552; GSK 2879552. 4-((4-((((1R,2S)-2-苯基环丙基)氨基)甲基)哌啶-1-基)甲基)苯甲酸;4-[[4-[[((1R,2S)-2-苯基环丙基)氨基]甲基]哌啶-1-基]甲基]苯甲酸

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GSK2879552 (GSK-2879552) 是一种新型、有效、口服生物可利用、不可逆的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

GSK2879552 CAS号: 1401966-69-5
产品类别: Histone Demethylase

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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GSK2879552 (GSK-2879552) 是一种新型、有效、口服生物可利用、不可逆的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。表观遗传失调已成为癌症的重要机制。表观遗传机制的改变已成为靶向治疗的主要焦点。对代表多种肿瘤类型的细胞系的增殖筛选表明，小细胞肺癌 (SCLC) 对 LSD1 抑制敏感。响应 GSK2879552 而经历生长抑制的 SCLC 细胞系和初级样品的子集表现出一组特征探针的 DNA 低甲基化，表明这可以用作活性的预测生物标志物。

生物活性&实验参考方法

靶点	Lysine-specific histone demethylase 1A (KDM1A, also known as LSD1) [1] Lysine-specific histone demethylase 1A (KDM1A, also known as LSD1) [2]
体外研究 (In Vitro)	GSK2879552降低干细胞的特性，导致对索拉非尼耐药的细胞分化，并抑制KDM1A组蛋白去甲基化酶的活性。在对索拉非尼耐药的细胞中，GSK2879552 下调 β-连环蛋白信号活性并抑制 Wnt 拮抗剂的转录 [1]。 1. 在索拉非尼耐药的肝细胞癌（HCC）干细胞样细胞中的作用：GSK2879552可显著抑制索拉非尼耐药HCC干细胞样细胞的干细胞特性。其作用机制为解除Wnt信号通路多个上游负调控因子的表达抑制，进而下调β-连环蛋白通路。此外，GSK2879552可在体外使索拉非尼耐药的HCC细胞重新对索拉非尼敏感[1] 2. 在多种肿瘤细胞系中的作用：对多种肿瘤细胞系进行增殖筛选发现，小细胞肺癌（SCLC）细胞对GSK2879552介导的LSD1抑制敏感。经GSK2879552处理后表现出增殖抑制的SCLC细胞系和原发样本，均存在特征性探针的DNA低甲基化现象，该低甲基化特征可作为其抗肿瘤活性的预测生物标志物[2]
体内研究 (In Vivo)	在含有 SCLC 异种移植物的小鼠中，GSK2879552（1.5 mg/kg，口服）治疗显示肿瘤生长减少 [2]。 1. 在索拉非尼耐药HCC异种移植模型中的作用：GSK2879552在体内可使索拉非尼耐药的HCC细胞重新对索拉非尼敏感，这一效果至少部分是通过减少癌症干细胞（CSC）池实现的，从而增强索拉非尼的治疗效果[1]
细胞实验	细胞增殖测定[2]。细胞类型：9/28 小细胞肺癌 (SCLC) 系和 20/29 AML 系。测试浓度：0-10000 nM。孵化持续时间：6天。实验结果：抑制细胞增殖。 RT-PCR [1]。细胞类型：耐药 HCC 细胞（PLC/PRF/5 和 Huh7）。测试浓度：0、1、2 μM。孵化持续时间：24小时。实验结果：显示干细胞标志物（如Lgr5、Sox9、Nanog和CD90）的mRNA表达水平降低，而分化标志物Alb和Hnf4的mRNA表达水平升高。 1. 索拉非尼耐药HCC干细胞样细胞实验：将具有干细胞样特性的索拉非尼耐药HCC细胞在适宜培养基中培养，向培养体系中加入特定浓度的GSK2879552。孵育一定时间后，通过相关实验（如干细胞标志物检测、成球能力检测等）评估细胞的干细胞特性；同时采用分子生物学技术分析Wnt信号通路上游负调控因子及β-连环蛋白的表达水平，验证其作用机制[1] 2. 肿瘤细胞增殖实验：将多种肿瘤细胞系（包括SCLC细胞系）接种到培养板中，培养至贴壁后，加入梯度浓度的GSK2879552，并设置溶媒对照组。孵育指定时间后，采用适宜方法（如CCK-8法、克隆形成实验等）检测细胞增殖情况，明确不同肿瘤细胞系对GSK2879552的敏感性；对SCLC细胞，检测特征性探针的DNA甲基化状态，分析其与药物敏感性的相关性[2]
动物实验	动物/疾病模型： NCI-H526 和 NCI-H1417 异种移植瘤[2]。剂量： 1.5 mg/kg。给药途径：每日口服，持续 25-35 天。实验结果：在 NCI-H526 和 NCI-H1417 荷瘤小鼠中，肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 57% 和 83%。 NCI-H510 和 NCI-H69 荷瘤小鼠对 GSK2879552 也表现出部分肿瘤生长抑制（TGI）（分别为 38% 和 49%），而 SHP77 荷瘤小鼠未观察到显著的 TGI。 1. 索拉非尼耐药 HCC 异种移植模型实验：采用雄性裸鼠，通过皮下或原位接种索拉非尼耐药 HCC 细胞建立异种移植模型。当肿瘤达到一定体积后，将小鼠随机分为四组：对照组、索拉非尼单药治疗组、GSK2879552 单药治疗组和 GSK2879552 联合索拉非尼治疗组。GSK2879552 通过适当的给药途径给药（具体途径未在文献中说明），索拉非尼按照标准方案给药。定期测量小鼠的肿瘤体积和体重。实验结束时，收集肿瘤组织以检测癌症干细胞库的大小以及Wnt/β-catenin通路相关蛋白的表达[1]
参考文献	[1]. Targeting KDM1A attenuates Wnt/β-catenin signaling pathway to eliminate sorafenib-resistant stem-like cells in hepatocellular carcinoma. Cancer Lett. 2017 Apr 2;398:12-21. [2]. A DNA Hypomethylation Signature Predicts Antitumor Activity of LSD1 Inhibitors in SCLC. Cancer Cell. 2015 Jul 13;28(1):57-69.
其他信息	GSK2879552 是一种哌啶类化合物，其哌啶环的 1 位和 4 位分别被 (4-羧基苯基)甲基和 {[(1R,2S)-2-苯基环丙基]氨基}甲基取代。它是一种强效且不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1，也称为 KDM1A) 抑制剂。该化合物曾进行过治疗急性髓系白血病和小细胞肺癌的临床研究。它是一种 EC 1.14.99.66（赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 1A）抑制剂和抗肿瘤药物。它属于苯甲酸类、单羧酸类、哌啶类、环丙烷类、叔胺类、仲胺类和苯类化合物。 LSD1 抑制剂 GSK2879552 是一种口服有效的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 不可逆抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，GSK2879552 与 LSD1 结合并抑制其活性。LSD1 是一种去甲基化酶，它通过将组蛋白 H3 第 4 位赖氨酸 (H3K4) 的二甲基化形式转化为单甲基化和未甲基化的 H3K4 来抑制靶基因的表达。LSD1 抑制可增强 H3K4 甲基化并增加抑癌基因的表达。这可能导致 LSD1 过表达肿瘤细胞的生长受到抑制。 LSD1 在某些肿瘤细胞中过度表达，在肿瘤细胞的生长和存活中起着关键作用。 1. 药物特性：GSK2879552 是一种 KDM1A (LSD1) 抑制剂，属于环丙胺类化合物。它是一种强效、选择性且基于机制的 LSD1 不可逆灭活剂 [2] 2. 在肝细胞癌 (HCC) 中的治疗潜力：GSK2879552 可通过靶向 KDM1A 缓解 HCC 患者对索拉非尼的获得性耐药，从而提高索拉非尼的治疗效果。其作用机制与Wnt/β-catenin信号通路的调控以及索拉非尼耐药干细胞样细胞的清除有关[1] 3. 在小细胞肺癌中的治疗潜力：小细胞肺癌对GSK2879552敏感，其DNA低甲基化特征可作为预测其在小细胞肺癌中抗肿瘤活性的生物标志物，为小细胞肺癌的精准治疗提供依据[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H30CL2N2O2
分子量	437.4025
精确质量	364.215
CAS号	1401966-69-5
相关CAS号	GSK2879552 dihydrochloride;1902123-72-1
PubChem CID	66571643
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.071
tPSA	52.57
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	475
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C1CN(CCC1CN[C@@H]2C[C@H]2C3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O
InChi Key	LRULVYSBRWUVGR-FCHUYYIVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H28N2O2/c26-23(27)20-8-6-18(7-9-20)16-25-12-10-17(11-13-25)15-24-22-14-21(22)19-4-2-1-3-5-19/h1-9,17,21-22,24H,10-16H2,(H,26,27)/t21-,22+/m0/s1
化学名	4-((4-((((1R,2S)-2-phenylcyclopropyl)amino)methyl)piperidin-1-yl)methyl)benzoic acid
别名	GSK-2879552; GSK2879552; GSK 2879552.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~68.59 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.75 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~68.59 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2862 mL	11.4312 mL	22.8624 mL
	5 mM	0.4572 mL	2.2862 mL	4.5725 mL
	10 mM	0.2286 mL	1.1431 mL	2.2862 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。