| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EBI2 ( IC50 = 53.6 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
GSK682753 是一种针对小鼠和人类 EBI2 的选择性高效反向激动剂，可抑制 G 蛋白依赖性信号以及可能不依赖于 G 蛋白的信号。在基于 cAMP 响应元件结合蛋白的报告基因和鸟苷 5'-3-O-(硫代)-三磷酸 (GTPγS) 结合测定中，该化合物的效力为 2.6-53.6 nM，抑制效力为 75%。 GSK682753A 剂量依赖性地抑制 EBI2，IC50 为 53.6 nM。 GSK682753A 抑制 ERK 磷酸化、GTPγS 结合和 cAMP 反应元件结合蛋白激活，具有相似的效力[1]。
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| 细胞实验 |
量化了 GSK682753A 对 cAMP 诱导的 CREB 激活的影响。当添加 0.1% 的化合物后以 DMSO 浓度停止转染时，添加不同浓度的 GSK682753A。 LucLite 底物用于测量转染后 24 小时的 CREB 活性[1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C23H21CL3N2O3
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| 分子量 |
479.7834
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| 精确质量 |
478.06
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| CAS号 |
1334294-76-6
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| SMILES |
C1CN(CCC12CN(C(=O)O2)CC3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)/C=C/C4=CC=C(C=C4)Cl
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| InChi Key |
RDDLWMWIRXGSJM-XBXARRHUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H21Cl3N2O3/c24-18-5-1-16(2-6-18)4-8-21(29)27-11-9-23(10-12-27)15-28(22(30)31-23)14-17-3-7-19(25)20(26)13-17/h1-8,13H,9-12,14-15H2/b8-4+
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| 化学名 |
8-[(E)-3-(4-chlorophenyl)prop-2-enoyl]-3-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one
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| 别名 |
GSK-682753A; GSK682753A; GSK 682753A
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (~208.4 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.21 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.34 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0843 mL | 10.4214 mL | 20.8429 mL | |
| 5 mM | 0.4169 mL | 2.0843 mL | 4.1686 mL | |
| 10 mM | 0.2084 mL | 1.0421 mL | 2.0843 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Structure of the EBI2-selective inverse agonist GSK682753A.J Biol Chem.2011 Aug 19;286(33):29292-302. |
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 GSK682753A does not affect cell surface expression (A) or constitutive internalization of EBI2 (B–D).J Biol Chem.2011 Aug 19;286(33):29292-302. |
 A, EBI2 is constitutively active via ERK.
Overexpression of EBI2 increases basal B cell migration and potentiates antibody-induced B cell proliferation. |
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