GSK6853

别名: GSK6853; GSK 6853; GSK-6853 N-[2,3-二氢-1,3-二甲基-6-[(2R)-2-甲基-1-哌嗪基]-2-氧代-1H-苯并咪唑-5-基]-2-甲氧基苯甲酰胺; GSK-6853

目录号: V2764 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GSK6853 是一种新型、有效的、选择性苯并咪唑酮 BRPF1 溴结构域抑制剂，pIC50 为 8.1 (TR-FRET)，其选择性比所有其他测试的溴结构域高 1600 倍。

GSK6853 CAS号: 1910124-24-1
产品类别: Epigenetic Reader Domain

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

GSK6853 是一种新型、有效、选择性的苯并咪唑酮 BRPF1 溴结构域抑制剂，pIC50 为 8.1 (TR-FRET)，其选择性比所有其他测试的溴结构域高 1600 倍。 BRPF（含溴结构域和 PHD Finger）蛋白家族是组装 MYST 组蛋白乙酰转移酶复合物的重要支架蛋白。针对 48 项不相关检测的一组筛选 GSK6853 仅显示出与 BRPF1 效力相比相对较弱的脱靶活性。然而，为了尽量减少脱靶效应的可能性，在基于细胞的测定中，推荐浓度不高于 1 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Bromodomain and PHD Finger-Containing Protein 1 (BRPF1) Bromodomain (Ki = 0.15 nM for human recombinant BRPF1 bromodomain; HTRF IC50 = 0.3 nM) [1] - Bromodomain and PHD Finger-Containing Protein 2 (BRPF2) Bromodomain (Ki = 18 nM for human recombinant BRPF2 bromodomain) [1] - Bromodomain and PHD Finger-Containing Protein 3 (BRPF3) Bromodomain (Ki = 3.5 nM for human recombinant BRPF3 bromodomain) [1] - No significant binding to other bromodomains (e.g., BPTF, CREBBP, EP300, BRD4) with IC50 > 10 μM [1]
体外研究 (In Vitro)	体外活性：根据一组 48 项不相关测定筛选 GSK6853，仅显示脱靶活性，与 BRPF1 效力相比相对较弱。然而，为了尽量减少脱靶效应的可能性，在基于细胞的测定中，推荐浓度不高于 1 μM。激酶测定：GSK6853 是一种新型、有效、选择性苯并咪唑酮 BRPF1 溴结构域抑制剂，pIC50 为 8.1 (TR-FRET)，并且比所有其他测试的溴结构域显示出超过 1600 倍的选择性。 BRPF（含溴结构域和 PHD Finger）蛋白家族是组装 MYST 组蛋白乙酰转移酶复合物的重要支架蛋白。针对 48 项不相关检测的一组筛选 GSK6853 仅显示出与 BRPF1 效力相比相对较弱的脱靶活性。然而，为了尽量减少脱靶效应的可能性，在基于细胞的测定中，推荐浓度不高于 1 μM。细胞测定： GSK6853（0.01-100 nM）剂量依赖性结合人重组BRPF1溴结构域，1 nM浓度下结合抑制率达98% [1] - GSK6853 对BRPF1的选择性显著高于BRPF2（120倍）和BRPF3（23倍），对非BRPF家族溴结构域（如BRD4、CREBBP）的选择性>66,000倍 [1] - 细胞热转移实验（CETSA）中，GSK6853（1-20 μM）在HEK293T细胞中呈浓度依赖性稳定BRPF1蛋白，10 μM时热稳定性变化（ΔTm）达4.2°C，证实细胞内靶点结合 [1] - GSK6853（5-50 μM）处理HEK293T、HeLa或MCF-7细胞72小时后，对细胞增殖无明显影响（细胞存活率>90%），表明固有细胞毒性低 [1] - 免疫共沉淀实验中，GSK6853（10 μM）未破坏BRPF1与MOZ/MORF乙酰转移酶复合物其他组分的相互作用 [1]
体内研究 (In Vivo)	在前瞻性 PK/PD 模型中，腹腔注射给药途径适合 GSK6853 给药[1]。
酶活实验	表面等离子体共振（SPR）结合实验：重组人BRPF1/BRPF2/BRPF3溴结构域蛋白固定在传感器芯片上。系列浓度的GSK6853（0.001-100 nM）在25°C下流过芯片，记录结合响应信号。计算动力学参数（ka、kd）以推导Ki值 [1] - HTRF结合抑制实验：生物素化乙酰化组蛋白H3肽段（H3K9ac）与重组BRPF1溴结构域、Eu标记抗GST抗体及系列浓度GSK6853（0.01-100 nM）共同孵育。检测荧光共振能量转移（FRET）信号（激发=320 nm，发射=665 nm/620 nm），从剂量-反应曲线计算IC50值 [1] - 溴结构域选择性面板实验：GSK6853（0.01-10 μM）通过HTRF或AlphaScreen实验对48个人类溴结构域进行测试。检测结合抑制率以证实对BRPF家族溴结构域（尤其BRPF1）的选择性 [1]
细胞实验	细胞热转移实验（CETSA）：HEK293T细胞裂解后，裂解液与GSK6853（1-20 μM）或溶媒在室温孵育30分钟。样品经温度梯度处理（40-65°C）后离心分离可溶性蛋白。Western blot检测可溶性组分中BRPF1蛋白水平，绘制熔解曲线并计算ΔTm值 [1] - 细胞活力实验：HEK293T、HeLa和MCF-7细胞在添加胎牛血清的DMEM培养基中培养，用GSK6853（0.5-100 μM）处理72小时，MTT法检测细胞活力 [1] - 免疫共沉淀（Co-IP）实验：HEK293T细胞转染FLAG标签的BRPF1质粒，24小时后用GSK6853（10 μM）处理6小时，随后裂解细胞。抗FLAG抗体免疫沉淀BRPF1，Western blot检测相互作用蛋白（MOZ、MORF）[1]
动物实验	mg/kg（静脉注射）；静脉注射、口服、腹腔注射 CD1小鼠
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	GSK6853 (≤50 μM) 对正常人包皮成纤维细胞 (CCD-18Co) 和乳腺上皮细胞 (MCF-10A) 的细胞毒性较低，72 小时后细胞存活率 >85% [1] - GSK6853 在人血浆中的血浆蛋白结合率为 95%，在大鼠血浆中的血浆蛋白结合率为 93% [1] - GSK6853 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期 (t1/2) 为 3.2 小时 [1]
参考文献	[1]. GSK6853, a Chemical Probe for Inhibition of the BRPF1 Bromodomain. ACS Med Chem Lett. 2016 May 9;7(6):552-7.
其他信息	GSK6853 是一种高效、选择性的 BRPF1 溴结构域化学探针，旨在特异性靶向 BRPF1 的乙酰赖氨酸结合口袋 [1]。其作用机制是与 BRPF1 溴结构域竞争性结合，阻断其与乙酰化组蛋白尾部（例如 H3K9ac）的相互作用，同时不破坏 MOZ/MORF 乙酰转移酶复合物的完整性 [1]。该药物对于研究 BRPF1 在表观遗传调控、染色质重塑和转录控制中的生物学功能具有重要价值 [1]。与其他溴结构域相比，GSK6853 对 BRPF1 的高选择性最大限度地减少了脱靶效应，使其成为解析 BRPF1 特异性通路的可靠工具 [1]。GSK6853 具有良好的体外特性（高结合亲和力、代谢稳定性、低细胞毒性），支持其在细胞和生化研究中的应用 [1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H27N5O3

分子量

409.48

精确质量

409.211

CAS号

1910124-24-1

相关CAS号

1910124-24-1

PubChem CID

121232405

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

545.9±50.0 °C at 760 mmHg

闪点

284.0±30.1 °C

蒸汽压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.621

LogP

0.98

tPSA

77.2

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

646

定义原子立体中心数目

SMILES

C[C@@H]1CNCCN1C2=CC3=C(C=C2NC(=O)C4=CC=CC=C4OC)N(C(=O)N3C)C

InChi Key

FQWDVNSBYDXPIO-CQSZACIVSA-N

InChi Code

InChI=1S/C22H27N5O3/c1-14-13-23-9-10-27(14)17-12-19-18(25(2)22(29)26(19)3)11-16(17)24-21(28)15-7-5-6-8-20(15)30-4/h5-8,11-12,14,23H,9-10,13H2,1-4H3,(H,24,28)/t14-/m1/s1

化学名

N-[1,3-dimethyl-6-[(2R)-2-methylpiperazin-1-yl]-2-oxobenzimidazol-5-yl]-2-methoxybenzamide

别名

GSK6853; GSK 6853; GSK-6853

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:81 mg/mL warmed (197.81 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:81 mg/mL warmed (197.81 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4421 mL	12.2106 mL	24.4212 mL
	5 mM	0.4884 mL	2.4421 mL	4.8842 mL
	10 mM	0.2442 mL	1.2211 mL	2.4421 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

X-ray structure of BRPF1 with 1 (PDB 4UYE).ACS Med Chem Lett.2016 May 9;7(6):552-7.
X-ray structures of BRPF1 with 34 (cyan, PDB 5G4R) and 38 (magenta, PDB 5G4S).ACS Med Chem Lett.2016 May 9;7(6):552-7.

GSK6853

Potency for endogenous cellular BRPF1. pIC50 of 34 for BRPF1 and BRD3 measured in a chemoproteomic competition binding assay (Supplementary Methods, Supporting Information).ACS Med Chem Lett.2016 May 9;7(6):552-7.