| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Guanabenz HCl targets alpha-2 adrenergic receptors (α2-adrenoceptors) in the brainstem. It is a centrally acting α2-adrenergic receptor agonist with effective concentrations of 10-100 nM. By activating these receptors, it decreases sympathetic outflow from the central nervous system, leading to reduced peripheral vascular resistance and lowered blood pressure. It also induces ER stress and triggers the unfolded protein response (UPR).
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
用浓度递增的盐酸胍（0.5-50 μM）处理细胞一整天，细胞活力不受影响[1]。单独使用盐酸胍（0.5-50 μM，24 小时）对 UPR 靶点没有影响，无论是 mRNA 水平、蛋白水平还是 eIF2α 的磷酸化状态。此外，盐酸胍也不会诱导 GADD34 或组成型活性 CReP 的表达[1]。在新生大鼠心肌细胞中，单独使用盐酸胍（0.5-50 μM，24 小时）不会引起内质网应激[1]。体外实验表明，盐酸胍作为 α2-肾上腺素能受体激动剂，有效浓度为 10-100 nM。它能诱导内质网 (ER) 应激并触发未折叠蛋白反应 (UPR)。它具有抗寄生虫活性。它能干扰内质网应激信号传导，并对心肌细胞具有保护作用。这些体外活性表明其在研究肾上腺素能信号传导、内质网应激和心脏保护方面具有潜力。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸胍（5 mg/kg/天；腹腔注射；持续3周）可持续降低脑囊肿负荷[2]。在潜伏性弓形虫感染的小鼠中，盐酸胍（5 mg/kg/天，腹腔注射或口服；10 mg/kg/天，灌胃；持续3周）可逆转多动症[2]。在去缓冲猫中，盐酸胍（100 μg/kg、320 μg/kg 和 1 mg/kg，静脉注射，每次持续5分钟，间隔40分钟）可降低血压、心率和交感神经输出[3]。
在体内，盐酸胍被用作抗高血压药物。它口服有效，通过刺激脑干中的α2肾上腺素能受体来降低血压。它已在临床上用于治疗高血压。它还具有抗寄生虫活性。它对心肌细胞具有保护作用。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于表征盐酸胍那苄对α2-肾上腺素能受体的亲和力。将表达该受体的细胞膜制备物与放射性标记的配体和不同浓度的该化合物一起孵育。测量结合的放射性，并计算结合参数。功能性试验测量下游信号通路，包括cAMP抑制。
|
| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型：新生大鼠心肌细胞 (NRCM) 测试浓度：0.5-50 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：不影响细胞存活。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：新生大鼠心肌细胞 (NRCM) 测试浓度：0.5-50 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：低浓度组中 UPR 靶蛋白水平呈浓度依赖性增加。 RT-PCR[1] 细胞类型：新生大鼠心肌细胞 (NRCM) 测试浓度：0.5-50 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：不影响 UPR 靶标的水平。 在表达 α2-肾上腺素能受体的细胞中进行盐酸胍那苄的细胞学检测。用浓度为 10-100 nM 的化合物处理细胞，并评估其对 cAMP 水平、内质网应激标志物和细胞活力的影响。通过测量 CHOP、BiP 和 ATF4 等标志物来评估内质网应激。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： BALB/cJ 小鼠 [2]
剂量： 5 mg/kg 剂量： 5 mg/kg/天；腹腔注射；持续 3 周 实验结果： 雄性和雌性 BALB/cJ 小鼠的潜伏性脑囊肿均减少。 动物/疾病模型： BALB/cJ 小鼠 [2] 剂量： 5 mg/kg；10 mg/kg 给药途径： 5 mg/kg/天，腹腔注射 (ip)，口服；10 mg/kg/天，灌胃；持续 3 周 实验结果： 寄生虫引起的过度活跃状态恢复至接近基线水平。 动物/疾病模型：猫[3] 剂量：100 和 320 μg/kg 以及 1 mg/kg 给药途径：100 和 320 μg/kg 以及 1 mg/kg，静脉注射 (iv)，每次 5 分钟，间隔 40 分钟 实验结果：血压和神经活动受到抑制。 在体内动物实验中，使用盐酸胍那苄在患有高血压的动物模型中进行实验。该化合物经口服给药，并测量血压。在寄生虫感染模型中评估其抗寄生虫活性。在心脏损伤模型中评估其心脏保护作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸胍那苄的药代动力学特性包括口服活性和良好的口服生物利用度。该化合物口服后被吸收，并能穿过血脑屏障到达中枢靶点。它主要经肝脏代谢。具体的药代动力学参数，例如半衰期和血药浓度峰值（Cmax），已在临床文献中报道。储存：2-8℃，避光，干燥保存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸胍那苄在临床上用作抗高血压药物。常见不良反应包括嗜睡、口干、头晕和乏力。本品仅供研究和已批准的临床应用，不得作为非处方药出售。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
|
| 参考文献 |
[1]. Christiane Neuber, et al. Guanabenz interferes with ER stress and exerts protective effects in cardiac myocytes. PLoS One. 2014 Jun 3;9(6):e98893.
[2]. Jennifer Martynowicz, et al. Guanabenz Reverses a Key Behavioral Change Caused by Latent Toxoplasmosis in Mice by Reducing Neuroinflammation. mBio. 2019 Apr 30;10(2):e00381-19. [3]. T Baum, et al. Studies on the centrally mediated hypotensive activity of guanabenz. Eur J Pharmacol. 1976 May;37(1):31-44. |
| 其他信息 |
盐酸胍那苄的CAS号为23113-43-1，分子式为C8H9Cl3N4，分子量为267.54。别名：维坦辛。它是一种口服有效的α2肾上腺素受体激动剂，具有降血压和抗寄生虫活性。其作用机制是通过刺激脑干中的α2肾上腺素受体。纯度：≥98%。储存：2-8℃，避光干燥保存。非处方药；仅供科研和已批准的临床应用。
|
| 分子式 |
C8H8N4CL2.HCL
|
|---|---|
| 分子量 |
267.54286
|
| 精确质量 |
265.989
|
| CAS号 |
23113-43-1
|
| 相关CAS号 |
Guanabenz;5051-62-7;(E)-Guanabenz;60329-03-5
|
| PubChem CID |
9577025
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
405.7ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
199.1ºC
|
| 蒸汽压 |
8.63E-07mmHg at 25°C
|
| LogP |
3.803
|
| tPSA |
74.26
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
228
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
Cl.N/C(=N/N=C/C1C(Cl)=CC=CC=1Cl)/N
|
| InChi Key |
UNWWUUPHJRAOMZ-GAYQJXMFSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H8Cl2N4.ClH/c9-6-2-1-3-7(10)5(6)4-13-14-8(11)12;/h1-4H,(H4,11,12,14);1H/b13-4+;
|
| 化学名 |
2-[(E)-(2,6-dichlorophenyl)methylideneamino]guanidine;hydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~373.78 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7378 mL | 18.6888 mL | 37.3776 mL | |
| 5 mM | 0.7476 mL | 3.7378 mL | 7.4755 mL | |
| 10 mM | 0.3738 mL | 1.8689 mL | 3.7378 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
